如何制备2-羟基-4-甲氧基-5-硝基吡啶? ¹

2-羟基-4-甲氧基-5-硝基吡啶是一种医药中间体，可用于制备GPR17调节剂。它可以通过一系列化学反应得到。

制备方法

首先，在低温下将无水NH₃和THF混合，然后加入叔丁醇钾。将4-甲氧基-3-硝基吡啶溶液冷却，并缓慢加入t-BuOOH。将得到的溶液逐滴加入t-BuOK溶液中，然后在低温下搅拌。最后，用NH₄Cl水溶液淬灭反应，将有机物浓缩并酸化过滤，得到2-羟基-4-甲氧基-5-硝基吡啶。

应用

2-羟基-4-甲氧基-5-硝基吡啶可用于制备GPR17调节剂，这是一种与食物摄取、胰岛素控制和肥胖症有关的受体。调节剂可能有助于控制食物摄入和治疗肥胖。

参考文献

[1] [中国发明,中国发明授权] CN201380027654.7 作为MNK1和MNK2调节剂的二环杂芳基衍生物及其用途

[2] From PCT Int. Appl., 2019243303, 26 Dec 2019