如何处理(3-溴丙基)二甲基胺的各种接触方式? ¹

背景及概述^[3][4]

医药化工合成中间体(3-溴丙基)二甲基胺在各种应用中起着重要作用。当吸入(3-溴丙基)二甲基胺时，应立即将患者转移到新鲜空气处。如果皮肤接触，应立即脱去污染的衣着，并用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤。如果出现不适，请尽快就医。眼睛接触时，应分开眼睑，用流动清水或生理盐水冲洗，并立即就医。如果误食，应立即漱口，但不要催吐，并立即就医。

应用^[3][4]

(3-溴丙基)二甲基胺可用于医药化工合成中间体，例如可以制备以下化合物：

将DMF（体积：0.5mL）和碳酸铯（56.4mg，0.173mmol）加入到化合物2.1h（22mg，0.058mmol）中，然后在室温下搅拌5分钟，接着加入3-溴-N，N-二甲基丙-1-胺（14.37mg，0.087mmol）。将反应加热至50℃并搅拌3小时，然后冷却反应，加入0.5ml DMF，并通过0.45nM在线过滤器过滤。对粗反应物进行反相HPLC纯化并冻干，得到17mg所需的外消旋产物2.43a，为TFA盐，收率为63％。LC-MS（m / z）：467.5 [M + H] +，0.62min。

此外，(3-溴丙基)二甲基胺还可用于制备1-(3-(N,N-二甲氨基)丙基)-3-甲氧基-4-苯基-1,6-萘啶-2(1 H )-酮，其结构如下：

在氮气保护下，将CuI (l mmol)、Cs ₂CO ₃ (20 mmol)和2-氧代环己基甲酸乙酯（2 mmol)加入到DMSO(10 mL)中，室温搅拌30 min，然后将3-甲氧基-4-苯基-1,6-萘啶-2(1 H )-酮(10 mmol)和(3-溴丙基)二甲基胺（10 mmol)的DMSO(12 mL)溶液注入，加热至100°C过夜。冷却至室温，过滤，加入水（50 mL)和二氯甲烷（50 mL×3)，收集有机相，减压蒸去溶剂，经柱层析纯化得到1-(3-(N,N-二甲氨基)丙基)-3-甲氧基-4-苯基-1,6-萘啶-2(1 H )-酮。

主要参考资料

[3] WO2018198079. FUSED INDAZOLE PYRIDONE COMPOUNDS AS ANTIVIRALS

[4] CN108658972. 一种取代内酰胺类化合物及其制备方法和用途