如何制备2,6-二氯吡啶-4-甲胺并应用于医药合成中间体？ ¹

2,6-二氯吡啶-4-甲胺是一种常用的医药合成中间体，可通过4-（羟甲基）-2,6-二氯吡啶进行制备。该化合物可用于合成磺酰胺化合物，具有杀虫、杀螨、杀线虫和杀菌的活性。

制备方法

制备2,6-二氯吡啶-4-甲胺的方法如下：

1）将0.95g的4-（羟甲基）-2,6-二氯吡啶和326mg的叠氮化钠加入到5.00mL的N，N-二甲基甲酰胺中，在70℃下搅拌反应。浓缩反应溶液后，加入水并用氯仿进行萃取。将有机层与硫酸钠干燥，滤出硫酸钠，然后浓缩有机层，得到810mg的叠氮化物。

2）将1.35g的叠氮化物、1.94g的三苯基膦加入到30.00mL的四氢呋喃和3.00mL的水中，在室温下搅拌过夜。浓缩反应溶液后，使用快速自动纯化器（Biotage AB/Isolera TM）进行硅胶快速色谱法纯化，用甲醇-氯仿洗脱，最终得到220mg的2,6-二氯吡啶-4-甲胺甲胺化合物。

应用领域

2,6-二氯吡啶-4-甲胺可用于制备磺酰胺化合物，并具有显着的农业和园艺杀虫、杀螨、杀线虫和杀菌活性。具体反应步骤为：将2,6-二氯吡啶-4-甲胺化合物和40.30mL的三乙胺加入到530mL的二氯甲烷中，在0℃下冷却后，逐步加入83.80g的4-碘苯磺酰氯，并在室温下搅拌2.5小时。加入水后，过滤得到白色固体，用水洗涤两次，用二氯甲烷洗涤一次，减压干燥后得到99.72g的磺酰胺化合物。

参考文献

[1] WO2014065411 - SULFONAMIDE DERIVATIVE AS HARMFUL-ORGANISM CONTROL AGENT FOR AGRICULTURAL/HORTICULTURAL USE