帕曲星是什么药物? ¹

帕曲星是一种由链霉菌产生的多烯类抗生素，经过甲基化后与十二烷基硫酸钠形成复合物。

帕曲星的药理作用是什么？

帕曲星是一种新型的半合成聚烯类抗生素，具有抑制真菌和原虫的作用，特别对白色念珠菌有特效。它通过干扰念珠菌细胞外层的甾醇部分，改变细胞周围结构，导致细胞浆发生不可逆变化，从而抑制丝状菌细胞的繁殖。此外，帕曲星还可用于治疗前列腺增生症，其作用机理是与肠道中的甾醇类物质形成不可逆的结合，减轻甾类激素对增生前列腺的刺激作用。帕曲星中的十二烷基硫酸钠是助吸收剂，可促进帕曲星的口服吸收，使血药浓度迅速达到最高峰，并维持在高于最低抑菌浓度的水平。帕曲星在肾脏中的分布浓度较高，而在肝脏和肺中的浓度较低。它主要通过粪便排出，停药后约30小时完全从体内排除，且不会积累。

帕曲星有哪些临床应用？

帕曲星可用于治疗白色念珠菌性阴道炎，特别对起源于直肠壶腹和小肠的白色念珠菌性阴道炎效果显著。与其他常用的局部抗真菌药物相比，帕曲星的抗白色念珠菌效果更好，疗效优于克霉哇和益康哇。此外，帕曲星对某些免疫功能缺陷患者的全身性白色念珠菌病也有良好的疗效，因此可用于治疗白血病、器官移植或癌症患者的白色念珠菌感染。对于良性前列腺增生症，帕曲星可降低激素水平，减小激素对前列腺上皮细胞增生的刺激作用，因此成为该疾病的首选药物。此外，由于帕曲星具有广谱、低毒、高效和无残留的特点，还被广泛应用于食用菌的生产中作为一种新型杀毒剂。

帕曲星有哪些不良反应？

帕曲星的胃肠道反应较低，可能出现恶心和胃部不适。

使用帕曲星需要注意什么？

对于对帕曲星过敏的人、孕妇（尤其是妊娠的前3个月内）和儿童禁用。饭后服用可以减轻胃肠道反应。

帕曲星的用法用量是多少？

口服：每日10万IU，分2次服用，连续3天为一疗程。对于复杂性、顽固性或抗药性病例，可以酌情延长或重复疗程。

主要参考资料

[1] 美帕曲星联合非那雄胺重建CAP大鼠模型血-前列腺屏障

[2] 常用新药手册