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辉瑞新冠特效药的独特之处? 1

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2021年12月22日,辉瑞研发的新冠特效药Paxlovid获得美国FDA批准上市,这一里程碑的事件为人类抗击新冠病毒迈出了重要一步。同时,辉瑞新冠特效药也被中国纳入医保,给人们带来了更多好消息。


在新冠疫情爆发初期,各国科学家紧急研发了可供紧急使用的疫苗,为人类筑起了第一道防线。然而,药物的研发一直是一个挑战,瑞德西韦曾一度备受期待,但最终无法有效对抗新冠病毒。人们渴望着一种能够真正抑制新冠病毒复制的特效药,以应对这个具有可怕传染力和致死率的对手。


幸运的是,现代科学让科学家们迅速了解了新冠病毒的机理。新冠病毒是一种RNA病毒,结构简单,由一层蛋白质外壳包裹着遗传物质RNA。它的外壳上有一些王冠样的小突起,称为S蛋白。S蛋白与细胞膜上的受体结合后,释放RNA进入细胞质,利用宿主核糖体开始复制。新冠病毒具有更致命和易变异的特征,从而引发了大范围的疫情。因此,抑制新冠病毒的复制成为一个重要课题。


考虑到新冠肺炎和非典病毒都是冠状病毒引起的,辉瑞直接根据针对SARS研发的药物PF-00835231进行改良,研发出了PF-07321332。这种药物是一种蛋白酶抑制剂,可以干扰病毒复制。结合利托那韦作为P450抑制剂,可以提高PF-07321332的抑制效果。简单来说,这种药物可以将病毒的复制速度降到最低,结合人体自身免疫力,实现治疗效果。辉瑞新冠特效药主要用于防止轻症进展为重症,对于已经发展为重症的患者,抑制作用已经不再有效。目前,除了Paxlovid,还有其他几个一线药商准备上市的3CLpro抑制剂药物。


根据逮獭科技对大量论文的研究,发现了一些有力的研究数据。其中一篇PubMed文献提到,与nirmatrelvir、α-酮酰胺、洛匹那韦和利托那韦等药物相比,nirmatrelvir的3CLpro结合自由能最强,达到102kJ/mol。此外,逮獭科技还在本草纲目中发现了一个处方,黑豆甘草汤,其中的黑豆含有类似于nirmatrelvir的蛋白酶抑制剂物质BBI,其效果约为nirmatrelvir的六倍。然而,黑豆单独使用效果通常不明显,但与甘草结合使用时,起到了促进作用。这表明中医理论中的药方可能是现代医学的宝库,值得进一步挖掘和研究。

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