枸橼酸他莫昔芬是一种抗肿瘤药物，主要以片剂的形式制剂。它的化学名称是（Z）-N，N-二甲基-2-[4-（1，2-二苯基T-丁烯基）苯氧基]乙胺枸橼酸盐。根据干燥品计算，其纯度不得低于99.0%。
枸橼酸他莫昔芬呈白色或类白色结晶性粉末，没有气味。
它可以在甲醇中溶解，在乙醇或丙酮中微溶，在三氯甲烷中极微溶，在水中几乎不溶。而在冰醋酸中易溶。
它的熔点（通则0612）为142～148℃，在熔融时会同时分解。
枸橼酸他莫昔芬是一种非固醇类抗雌激素药物。它能够与乳腺细胞的雌激素受体结合，形成药物-受体复合物，这种复合物不容易解离，也不会刺激转录或产生强烈的作用。他莫昔芬可以上调转化生长因子β，而这个因子与恶性肿瘤的发展有关。此外，他莫昔芬还对蛋白激酶C有特异性的抑制作用。所有这些作用都对依赖雌激素才能继续生长的肿瘤细胞有抑制作用。
口服后，枸橼酸他莫昔芬的血药峰浓度可在4～7小时内达到。在给药4天或更长时间后，可能会出现第二次高峰，这是由于肝肠循环的影响。它的半衰期β相大于7天，α相为7～14小时。枸橼酸他莫昔芬在肝脏内发生代谢，主要代谢产物是N-去甲基三苯氧胺和4-羟基三苯氧胺，这些代谢物也具有与雌激素受体结合的作用。大部分枸橼酸他莫昔芬以结合物的形式通过粪便排出，只有少量通过尿液排出。
枸橼酸他莫昔芬适用于激素受体阳性的乳腺癌术后辅助治疗以及激素受体阳性的转移性乳腺癌。此外，它还适用于化疗无效的晚期卵巢癌。
枸橼酸他莫昔芬的禁忌症包括对该药物过敏的患者、有眼底疾病的患者、有深部静脉血栓或肺栓塞史或正在接受抗凝治疗的患者，以及孕妇和哺乳期妇女。
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