磷酸二甲酯的合成及代谢

简介

磷酸二甲酯（DMP）是农药久效磷在人体中主要代谢产物，需要制成挥发性和对热相对稳定的衍生物后再进行检测。然而，采用重氮乙烷或重氮甲烷甲酯化存在安全性问题[1]。

合成

通过加热中间体I和II的混合物，得到挥发性反应产物。将残余物和冷凝物蒸馏得到化合物IV和III.a。最终得到磷酸二甲酯[2]。

通过滴加环己基膦到三甲基磷酸盐的混合物中，经过加热和蒸发得到磷酸二甲酯[2]。

代谢

磷酸二甲酯（DMP）是速灭磷、久效磷农药在人体中主要代谢产物。体内转归或代谢过程是:职业性接触速灭磷的中度中毒患者，发病后第一个12 h尿样中二甲基磷酸酯为0．4 ppm，36 h内浓度下降很快，前50 h尿中排泄基本完全;代谢率0．01 ppm/h、半减期为19 h。经代谢产生的烷基磷酸酯（DAPs）化合物DMP随尿排出，可用作反映近期低水平接触的指标，作为潜在的生物标志物进行检测[1]。

参考文献

[1]耿琪,肖庆锋,张玉丹,刘萍萍,秦文华.气相色谱-质谱联用法检测尿中磷酸二甲酯[J].中国工业医学杂志,2022,35(05):460-462.DOI:10.13631/j.cnki.zggyyx.2022.05.025.

[2] Zhou, Yuehui; et al. Preparation of phosphonium salts and methods of their preparation Canada, CA2424215 C 2008-11-18.