氧代-(4-三氟甲基-苯基-乙氰的制备及应用？ ¹

背景及概述^[1-2]

氧代-(4-三氟甲基-苯基-乙氰是一种医药中间体，可通过一步反应制备。该化合物可用于合成多巴胺D3受体的调节剂。

制备方法^[1]

在氩气氛下，将对三氟甲基苯甲酰氯与氰化亚铜（I）反应于无水乙腈中。经过回流反应后，得到澄清溶液，经过洗涤和蒸馏后，得到产物氧代-(4-三氟甲基-苯基-乙氰。产率为59％。

¹HNMR(400MHz,CDCl₃,Me₄Si)δ7.91(d,J=8.4Hz,2H),8.31(d,J=8.4Hz,2H).¹³CNMR(100MHz,CDCl₃,Me₄Si)δ112.23,122.95(q,J=272.1Hz),126.57(q,J=3.8Hz),130.72,135.68,137.61(q,J=33.0Hz),166.98.

应用领域^[2]

氧代-(4-三氟甲基-苯基-乙氰可用于合成N-（酰基氨基丁基）四氢异喹啉衍生物。该类化合物是多巴胺D3受体的调节剂。D3受体与多种神经精神病密切相关，如帕金森病、性功能障碍、精神分裂症、药物依赖及药物成瘾。D3受体选择性配体通过介导脑源性神经营养因子起到神经保护和神经再生功能。在精神分裂症患者脑内发现中脑边缘系统的多巴胺D3受体表达水平上调，因此D3受体选择性抑制剂有望改善和治疗精神分裂症的阳性症状，且不会带来典型D2受体抑制剂的锥体外系反应。

参考文献

[1]From Organo metallics,34(23),5597-5601;2015

[2]From PCT Int.Appl.,9743262,20Nov1997