艾德拉尼是一种磷酸肌醇-3-激酶抑制剂,用于治疗多种B细胞血癌。本文介绍了一种简洁、经济环保且质量优良的艾德拉尼制备方法。
艾德拉尼(Idelalisib)是由美国艾科斯公司原研、吉利德科学开发的一种磷酸肌醇-3-激酶抑制剂,用于治疗慢性淋巴细胞白血病、滤泡B细胞非霍奇金淋巴瘤和小淋巴细胞淋巴瘤。
艾德拉尼的制备方法已有研究报道,但现有方法存在一些工艺上的缺陷或弱点,对环境产生污染。因此,开发一种简洁、经济环保和质量优良的制备方法对该药品的工业化生产具有重要意义。
本方法首先在反应瓶中加入R-2-羟基丁酸乙酯、甲基磺酰氯和二氯甲烷,经过一系列反应步骤,最终得到浅黄色固体S-2-(N-9H-嘌呤-6-基)氨基丁酸乙酯。
该方法具有简单、高效的特点,避免了原料难以获得和对环境产生污染的问题。通过该方法制备的艾德拉尼具有优良的质量和经济效益。