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高分子药物载体的功能和合成方法? 1

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高分子药物载体是一种具有正电荷的生物材料,可以将蛋白质和基因连接在材料表面或封装在材料内核中,并通过与细胞膜相互作用将它们递送到细胞中。聚乙烯亚胺(PEI)是一种研究最深入的高分子药物载体材料,它具有线性和枝化两种结构。PEI表面含有大量的氨基,可以通过化学修饰实现多样化的功能。

高分子药物载体的合成方法

图1 聚乙烯亚胺的合成路线[2]。

聚乙烯亚胺可以通过将PPA Cys CI溶解在氯仿中,并将其与1.8-kDa PEI在氯仿中的溶液中反应来合成。经过油浴回流混合物24小时后,通过减压蒸发除去氯仿,得到聚乙烯亚胺。

图2 聚乙烯亚胺的合成路线。

聚乙烯亚胺还可以通过将PEtOx溶解在去离子水中,并加入6 M HCl进行反应,然后用氢氧化钾调节pH值,最后用乙醇重结晶得到聚乙烯亚胺。

图3 聚乙烯亚胺的合成路线。

聚乙烯亚胺还可以通过将聚(2-乙基-2-恶唑啉)与HCl反应,然后用KOH水溶液中和线性PEI,最后用蒸馏水洗涤和干燥得到聚乙烯亚胺。

高分子药物载体的应用

PEI具有多级胺结构,可以有效压缩和封装蛋白质或基因类药物。研究表明,PEI阳离子聚合物可以将DNA链压缩成不同形状的结构,也可以将蛋白质吸附在表面,实现超高负载率。因此,PEI常被用作转染效果评价的金标准。

参考文献

[1] 刘艳红,李静,王娜,李坤,张骥,余孝其.聚乙烯亚胺负载基因和蛋白质共递送实验[J].实验室研究与探索,2022,41(09):45-49.DOI:10.19927/j.cnki.syyt.2022.09.010.

[2] Dhende, Vikram P.; et al. One-Step Photochemical Synthesis of Permanent, Nonleaching, Ultrathin Antimicrobial Coatings for Textiles and Plastics. ACS Applied Materials & Interfaces (2011), 3(8), 2830-2837.

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