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焦磷酸钠 是一种常用的化学物质,在制药过程中起着重要的作用。为了长期保证焦磷酸钠的药效,需要严格控制生产过程、适当的储存和包装、正确的使用方法和剂量,以及定期的质量检验和监控。这些措施可以确保焦磷酸钠的质量和纯度符合要求,从而保证药效的稳定性和一致性。...
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奥美拉唑是一种抗酸及抗溃疡药,作用于胃腺壁细胞,选择性对胃酸分泌有明显抑制作用,适用于胃及十二指肠溃疡,返流性食管炎等。根据奥美拉唑说明书,口服时不可咀嚼,消化性溃疡的用法用量为一次20mg,一日1-2次。 奥美拉唑是一个碱性药物,在胃中不太稳定,胃酸容易破坏其结构,因此常做成肠溶片或肠溶胶囊。肠溶片需要在空腹状态下服用,以确保药物能在小肠中释放并被吸收。 怎样确保肠溶片准确释放在小肠? 建议在空腹状态下服用肠溶片,因为进食后胃酸会减弱,使肠溶片容易在胃中释放。而在空腹状态下,药物可以通过胃中的酸性环境,肠溶片不会在胃里溶解,而在小肠中释放吸收。 空腹服用奥美拉唑肠溶片有助于药物更好地在小肠里溶解吸收,不会对胃部造成伤害。建议服药后至少过半小时再进食。 ...
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非诺贝特属于纤维酸衍生物,用于治疗高甘油三酯血症和血脂异常。其自1975年起便开始使用,是最常用的贝特类药物之一,并且有着很好的效果和耐受性。 降脂机制 非诺贝特的降脂机制可能是通过与过氧化物酶体增殖物活化受体(PRARα)反应,后者能够调控脂肪酸氧化中酶的基因表达。非诺贝特能够提高脂蛋白脂肪酶水平,从而增强高甘油三酯脂蛋白的清除。 服用方法 配合饮食控制,非诺贝特可长期服用,并应定期监测疗效。-160mg规格的非诺贝特片(Ⅲ)每日需服用一片,药片应该在进餐期间整片吞咽。目前服用* 200mg 微粒化胶囊病人可以直接转为服用*160 mg非诺贝特片(III),无需调整剂量。- 当胆固醇的水平正常时,建议减少剂量。 禁忌症 1.对本药过敏者。 2.肝功能不全、原发性胆汁性肝硬化或不明原因的肝功能持续异常者。 3.胆石症及有胆囊疾病史者。 4.严重肾功能不全者。 5.孕妇。 6.哺乳妇女。 副作用 非诺贝特的常见副作用包括恶心、肠胃不适、头痛、肌肉痉挛和皮疹。贝特类药物会与多类药物相互作用,因此需要谨慎评估和使用。 肝毒性 约20%的患者在接受非诺贝特治疗过程中血清转氨酶短暂性轻微升高,但血清转氨酶升至正常值三倍以上的患者仅为3%至5%。血清酶指标异常通常不会有伴随症状,且持续时间短,甚至无需停药便可恢复正常,但部分情况下需要停止服用非诺贝特。多份报告表明服用非诺贝特的患者可能会出现临床明显的肝损伤。症状出现时间不一:急性肝炎通常在用药后几周至几个月内出现;慢性肝炎和肝硬化则在治疗6个月或数年之后出现。肝酶升高一般表明肝损伤为肝细胞受损,但也存在胆汁淤积型肝损伤和混合型肝损伤的情况。部分急性病例伴有发热、皮疹和嗜酸性粒细胞增多,表明患者出现免疫超敏性肝炎;但发病期较长的病例普遍出现非特异性症状(如虚弱和疲劳)、自身免疫症状(高球蛋白血、平滑肌或抗核抗体),以及慢性肝炎样临床和组织学征象,部分情况下持续时间长,且肝纤维化或肝硬化显著。...
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肌苷为白色针状结晶,无气味,味微苦,是由次黄嘌呤于核糖结合而成的核苷类化合物。在嘌呤的从头合成中,肌苷酸(IMP)可以作为合成腺苷酸(AMP)和鸟苷酸(GMP)的前体。熔点为218摄氏度。20℃时100ml水溶解1.6g产品。微溶于稀盐酸和氢氧化碱溶液,极微溶于乙醇。在稀无机酸中易水解产生次黄嘌呤和D-核糖。 功效 肌苷可用于治疗各种原因引起的白细胞或血小板减少症,以及急慢性肝炎、胆囊炎和心肌炎,风湿性心脏病、肺原性心脏病、高血压心脏病等,对视神经萎缩、中心性视网膜炎等眼科疾病也有一定疗效。 生物活性 肌苷是神经生长因子(NGF)的有效刺激因子,能诱导神经突生长。脑损伤后肌苷水平的提高与轴突再生和生长相关的表达蛋白增加有关。给予肌苷的小鼠表现出缺血性脑损伤后精细运动控制恢复的增强。肌苷可用于A至I RNA编辑过程的研究。 生理功能 肌苷是一种主要以单磷酸盐形式存在的非典型核苷酸。它具有与脱氧胸腺嘧啶、脱氧腺苷、脱氧鸟苷碱基对配对的能力。具有与脱氧胸腺嘧啶、脱氧腺苷、脱氧鸟苷碱基对配对的能力。肌苷具有抗氧化、抗炎和神经保护功能。肌苷被作为一种治疗补充剂的处方,用于神经损伤,炎症和氧化应激。它通过腺苷受体调节生物过程。它通过腺苷受体促进抑郁症神经突的生长。肌苷也用于治疗感染中的败血症。 毒性 1、急性毒性:大鼠经口LD50:>10000mg/kg;大鼠腹腔LD50:2900mg/kg;大鼠静脉LD50:.>2mg/kg;小鼠经口LC50:>20mg/kg;小鼠腹腔LC50:3175mg/kg;小鼠皮下LC50:5mg/kg;小鼠静脉LC50:>2800mg/kg; 2、其它多剂量毒性:大鼠经口TDLo:558mg/kg/93D-C; 3、致突变性:DNA的damageTEST系统:哺乳动物-物种未淋巴细胞:60mmol/L。 ...
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1-甲基-4-溴吡唑是一种吡唑类化合物,常温常压下为无色至淡黄色液体,具有显著的碱性并且可与盐酸结合成盐,难溶于水但是可溶于常见的有机溶剂例如氯仿,乙酸乙酯和二氯甲烷等。1-甲基-4-溴吡唑在化学合成领域中主要用作有机合成中间体和农药分子原料,它可借助溴原子的化学转化活性应用于吡唑类生物活性分子和农药分子结构改性研究与合成。 化学性质 1-甲基-4-溴吡唑的化学反应活性主要集中于其结构中的溴原子,它可在金属钯的催化作用下和常见的亲核试剂例如有机硼化物,金属格式试剂等发生交叉偶联反应。此外,该物质还可与联硼酸酯类化合物发生偶联反应得到相应的有机硼化合物,可用于硼化的吡唑类衍生物的制备。 硼化反应 图1 1-甲基-4-溴吡唑的硼化反应 在一个干燥的反应烧瓶中将1-甲基-4-溴吡唑(13,20.0 g,124.2 mmol),联硼酸频哪醇酯(14,31.6 g,124.2 mmol), Pd(OAc)2 (0.28 g, 1.24 mmol), X-Phos(1.18 g, 2.48 mmol), CH3COOK (18.3 g, 186.3 mmol)和二氧六环(120 ml)进行混合。然后将所得的反应混合物在N2气氛下加热至100℃,并将其在该温度下加热反应大约10小时。反应结束后将反应混合物冷却至室温,并用玻璃钢垫过滤。所得的反应滤液用400ml水进行稀释,然后用二氯甲烷(400mlx2)萃取水层三次,合并所有的有机层并将其用水(400mlx2)进行清洗,将所得的反应混合物在无水MgSO4上进行干燥处理,过滤除去干燥剂并将所得的滤液在减压下进行浓缩以除去有机溶剂即可得到目标产物分子。 医药应用 1-甲基-4-溴吡唑可用作有机合成中间体和医药分子原料,它可借助其结构中的溴原子的化学反应活性应用于药物分子厄达替尼的制备,厄达替尼是一种抗癌药物,它是一种成纤维细胞生长因子受体的小分子抑制剂,可用于治疗癌症。 参考文献 [1] Xu, Zhiyong; et al,Journal of Heterocyclic Chemistry,2022,59,2093-2097. ...
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四氧化三锰是一种黑色四方结晶,经烧结成结晶,属于尖晶石类,其中二价和三价锰离子分布在两种不同的晶格位置上。氧离子为立方紧密堆积,二价锰离子占四面体空隙,三价锰离子占八面体空隙。温度1443K以下时四氧化三锰为变形的四方晶系尖晶石结构,变形原因为姜-泰勒效应;1443K以上则为立方尖晶石结构。 理化性质 室温下四氧化三锰是顺磁性,但在41~43K以下时则有亚铁磁性。 四氧化三锰在自然界中以黑锰矿形式存在,是最稳定的氧化物。不溶于水,可溶于盐酸。 用途 四氧化三锰是电子工业生产软磁Mn-Zn铁氧体的重要原料之一。 四氧化三锰主要用于电子工业,用作软磁铁氧体的生产原料、电子计算机中存储信息的磁芯、磁盘和磁带、电话用变压器和高品质电感器、电视回扫变压器、磁记录用磁头、电感器、磁放大器、饱和电感器、天线棒等。此外也用作涂料和油漆的色料。 四氧化三锰可用作很多反应的催化剂,例如甲烷和一氧化碳的氧化反应、一氧化氮的分解反应、硝基苯的还原反应以及有机物的催化燃烧等。 制造方法 一种四氧化三锰的制造方法,其特征在于:向硫酸锰溶液中加入稀氨水,并控制终点pH值,即生成Mn(OH)2沉淀,将该沉淀分离、干燥、焙烧、冷却、水洗、再干燥后,即得到高纯度四氧化三锰。 采用本发明,由于用氨水作沉淀剂,控制pH值,除去Mg2+;利用四氧化三锰好洗涤的特点,将传统的烧前洗涤改为烧后洗涤,提高了洗涤工效;反应液中未沉淀完全的锰可用碳铵将其沉淀MnCO3,提高Mn的回收率。 ...
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摘要: 次氯酸钙是一种白色粉末状固体,有强刺激性氯臭,主要以氯气和氢氧化钙(石灰)为原料,采用电解槽或氧气槽反应器进行反应,需要严格控制反应条件和分离提纯。次氯酸钙是一种钙盐和无机钙盐,具有漂白剂的作用,含有次氯酸盐。次氯酸钙具有非常广泛的应用,通过本综合指南,读者将全面了解次氯酸钙的配方、组成、性能、应用和安全注意事项,确保在各个行业中安全有效地使用。 1. 破解次氯酸钙公式 (1)次氯酸钙的分子式是什么? 次氯酸钙是各种工业中的重要化合物,其化学成分主要由钙、氯和氧组成。次氯酸钙的分子式为Ca(ClO)2。 它的分子结构由钙阳离子 (Ca2 +)和次氯酸盐阴离子(ClO?)结合而成。次氯酸钙的配方通常包括将这些离子掺入易溶于水的固体颗粒或粉末形式。在水溶液中,次氯酸钙经过分解,释放出次氯酸(HOCl)和氢氧化钙(Ca(OH) 2),这两种物质都有助于其消毒和漂白性能。这种分解反应对其在水处理和卫生过程中的有效性是不可或缺的,在这些过程中,它有效地中和病原体并消除有机污染物。 (2)与其它氯基化合物的比较 与其他氯基化合物相比,次氯酸钙的特点是它的稳定性和多功能性。与家用漂白剂和液体消毒剂中常见的次氯酸钠不同,次氯酸钙具有更大的稳定性和更长的保质期,更适合长期储存和运输。与次氯酸钠相比,次氯酸钙的氯含量更高,因此单位化合物的消毒效果更好。 2. 理解次氯酸钙的化学组成 (1)配方中元素的详细分解。 Ca(ClO)2分子的结构如下图所示。它由一个钙离子和两个氯离子组成。 每个亚氯酸盐离子带 -1电荷而钙离子带+2电荷。因此,一个钙离子可以与两个次氯酸盐离子形成离子键。 (2)制备 Ca(ClO)2 通过氯气与氢氧化钙反应在工业规模上生产。这个反应的化学方程式如下所示: 一般来说,漂白粉是次氯酸钙、二碱型 (Ca(ClO2). 2ca (OH)2)和二碱型氯化钙(CaCl2.2Ca(OH)2)的混合物。由于它含有两个氯离子,与次氯酸钠(NaOCl)相比,该化合物具有较高的氯可用性。 3. 次氯酸钙的化学反应及性质 3.1 概述次氯酸钙作用中涉及的化学反应 次氯酸钙经历了几个化学反应,对其消毒和漂白作用至关重要。当次氯酸钙溶解在水中时,会解离成钙离子 (Ca 2 +)和次氯酸钙离子(ClO?)。次氯酸盐离子很容易与水分子反应产生次氯酸(HOCl)和氢氧化物离子(OH -?)。次氯酸是一种强效氧化剂,通过破坏细菌、病毒和藻类的细胞结构和代谢过程,可以有效地中和多种病原体。此外,次氯酸在漂白过程中起着关键作用,在漂白过程中,次氯酸氧化污渍和有色化合物中的色素和发色团,使它们无色,改善织物和表面的外观。 3.2 次氯酸钙的理化性质。 3.2.1 化学性质 3.2.2 物理性质 ( 1)次氯酸钙在室温下为白色/灰色固体。 ( 2)在水中的溶解度为21g/ 100ml,溶解时与水发生反应。 ( 3)它在硬水中的溶解度相对于在软/中硬水中的溶解度较低。 ( 4)Ca(ClO)2具有强烈的氯气味(因为它与空气中的水分子发生反应)。 4. 次氯酸钙的应用 众所周知,次氯酸钙是许多商业漂白剂(如漂白粉、氯化石灰和氯粉)中的活性成分。次氯酸钙最重要的应用是公共游泳池的消毒。它还用于对饮用水进行消毒。下面列出了次氯酸钙的其他一些用途: (1)由于它是一种很好的氧化剂,这种化合物在有机化学领域是很有用的。 (2) 它被用来通过切割乙二醇和酮酸中的键来获得碎片化的醛 /羧酸。 (3)Ca(ClO)2也可用于晕形反应生成氯仿。 (4)该化合物可用于对废水和饮用水进行消毒,因为它具有高氯可用性。 5. 使用次氯酸钙的优点 (1)在各种应用中具有通用性和有效性 在不同的应用中,选择次氯酸钙配方而不是其他化合物提供了几个明显的优势。一个显著的好处在于它作为消毒剂和漂白剂的多功能性和有效性。次氯酸钙具有广谱抗菌活性,能有效中和水处理过程中的细菌、病毒和藻类。此外,它的氧化特性使其在漂白应用中非常有效,可以去除污渍并改善织物和表面的外观。这种多功能性允许次氯酸钙在广泛的行业中使用,包括市政水处理,纺织制造和家庭清洁。 (2)长期稳定性和保质期优势。 次氯酸钙配方的另一个优点是它的长期稳定性和保质期,这有助于节省成本和操作方便。与一些可能随时间降解或需要特殊储存条件的替代化合物不同,次氯酸钙即使在不太理想的环境中储存,也能在较长时间内保持其效力和功效。这种稳定性确保了消毒剂和漂白剂的可靠供应,减少了频繁补充的需要,并最大限度地减少了工业过程中的停机时间。此外,固体形式的次氯酸钙允许易于处理和剂量,进一步提高其实用性和适用性的各种应用。 6. 安全注意事项和注意事项 次氯酸钙部分的腐蚀性使次氯酸钙成为必须小心储存的危险物质。它必须存放在寒冷、干燥的环境中,不得暴露于任何金属或酸中。如果任何酸与次氯酸钙接触,就会产生剧毒的氯气烟雾。 在储存和处理次氯酸钙时,必须遵循一定的安全指南,以确保环境和人员的安全:(1)在储存时,次氯酸钙应存放在阴凉、通风、干燥的地方,并应与还原剂、酸类、易(可)燃物等分开存放。避免阳光直射,需要注意的是次氯酸钙不能大量储存或久存储,同时应定期检查和更换储存容器,以确保次氯酸钙的稳定和安全。(2)在处理次氯酸钙时,应在通风良好的环境中进行,避免吸入其强烈的氯臭味。如需要用次氯酸钙进行水和泳池消毒,则需戴上防毒面具和穿戴防护服。处理过程中需要使用专门的防护工具,如塑料手套和护目镜。如果次氯酸钙溅出,应立即用大量水冲洗并消毒接触部位,以防止对人体造成伤害。(3)次氯酸钙的处理应符合环保法规,最好在专业的污水处理厂进行处理,不可随意倾倒或排放。 总结:次氯酸钙是各种行业消毒、漂白和水处理的基石。它在中和病原体、去除污渍和确保水安全方面的有效性强调了它在维护公共健康和卫生方面不可或缺的作用。此外,次氯酸钙的广泛应用,从市政水处理厂到纺织制造和家庭清洁,突出了它的多功能性和对各种需求的适应性。我们鼓励读者进一步探索次氯酸钙的应用,通过利用次氯酸钙的潜力,企业和个人可以提高其运营的有效性和效率,同时为更清洁、更安全的环境做出贡献。因此,呼吁读者采取行动,考虑将次氯酸钙纳入其工艺,从而获得其多功能消毒和漂白特性的好处。 参考: [1]https://byjus.com/chemistry/calcium-hypochlorite/ [2]华雯,韩品新,石文菊,等.次氯酸钙产品运输危险性分类和包装技术探讨[J].精细与专用化学品,2020,28(05):23-26.DOI:10.19482/j.cn11-3237.2020.05.06. [3]https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/24504 ...
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本文介绍了如何使用对氯苄胺来合成溴虫腈,旨在为相关研究人员提供参考依据。 背景:对氯苄胺是属于苄胺类化合物,具有较强的碱性,能够与常见的酸性物质结合形成盐。其分子结构中的氨基单元具有丰富的化学反应活性,主要用作有机合成的中间体,在基础有机化学研究中得到广泛应用。对氯苄胺常作为原料合成溴虫腈。 溴虫腈是一种新型取代芳基吡咯类杀虫剂,化学名称: 4- 溴 -2- (对氯苯基) -1- 乙氧基甲基 -5- (三 氟甲基)吡咯 -3- 三腈。它通过阻断昆虫体内的氧化磷酰化作用,导致线粒体无法将 ADP 转化为 ATP 而发挥药效作用。具有胃毒和一定的触杀作用与内吸活性。在作物上有中等持效 , 对钻蛀、刺吸和咀嚼式害虫及害螨的防效优异,是一个值得研究开发的高效杀虫杀螨剂新品种。 应用:合成溴虫腈。 1. 方法一: 以对氯苄胺、三氟乙酸甲酯、 2- 氯丙烯腈和氯甲基乙基醚为主要原材料,经酰化、氯化、环加成、溴化和乙氧基甲基化等 5 步反应合成溴虫腈的新工艺。该工艺具有原料易得、反应条件温和、环境污染小、中间体的纯度和收率高等特点,具有工业应用价值。 其中,三氟乙酰对氯苄胺以对氯苄胺为原料合成,具体步骤如下: 将 7.1 g(0.05 mol) 的对氯苄胺投入到 50 mL 甲醇中,室温下缓慢滴加 7.7 g(0.06 mol) 的三氟乙酸甲酯,滴完后升温至 60 ℃ ,保温 3 h 。常压下蒸出部分甲醇,加水析出结晶、过滤、水洗、干燥得白色固体 11.9 g ,收率 100% ,熔 点 91~92 ℃ 。 三氟乙酰对氯苄胺的合成可以方便地以对氯苄胺与三氟乙酸甲酯在温和的条件下合成,几乎给出 100% 的收率;对氯苄胺是较肌胺酸路线易得而廉价的原料,三氟乙酸甲酯也可以由三氟乙酸和甲醇以近 乎定量的产率制得。因此该合成方法较肌胺酸合成路线具有明显的原料供应优势。 2. 方法二: ( 1 )对氯苄胺在三氯化磷的存在下与三氟乙酸发生反应,三氟乙酰化得 到 N- 对氯苄基三氟乙酰胺;( 2 ) N- 对氯苄基三氟乙酰胺在三氯氧磷的存在下通过氯化得到对氯苄基氯偕三氟乙酰亚胺;( 3 )对氯苄基氯偕三氟乙酰亚胺在碱的存在下与氯代丙烯腈发生 1,3 偶极环加成反应, 区域定向性的得到 2- 对氯苯基 -5- (三氟甲基)吡咯 -3- 腈;( 4 ) 2- 对氯苯基 -5- (三氟甲基)吡咯 -3- 腈在 氯苯中与溴发生取代反应,得到 2- 对氯苯基 -4- 溴 -5- (三氟甲基)吡咯 -3- 腈;( 5 ) 2- 对氯苯基 -4- 溴 -5- (三氟甲基)吡咯 -3- 腈在碱的作用下分别与氯溴甲烷、乙醇钠反应,得到目标产物溴虫腈。反应路线如下图所示: 其中, N- 对氯苄基三氟乙酰胺以对氯苄胺为原料合成,具体步骤如下: 将 38.6 克( 0.27mol )氯苄胺及 40 克( 0.35mol )三氟乙酸、 104 克( 1.04mol )三乙胺分别投入 194mL 乙腈中,室温下缓慢滴加 46 克( 0.35mol )三氯化磷,然后升温至 60℃ ,保温 3h 。蒸出部分乙腈,加水结晶、过滤、水洗、干燥得到白色固体 57.95 克,收率 90.4% ,熔点 91 ~ 92℃ 。 参考文献: [1]程绎南 , 谢桂英 , 孙淑君等 . 溴虫腈合成新方法 [J]. 农药 , 2010, 49 (08): 560-562+580. DOI:10.16820/j.cnki.1006-0413.2010.08.004 [2]陆阳 , 陶京朝 , 张志荣等 . 新型吡咯类杀虫剂溴虫腈合成研究 [J]. 化工中间体 , 2007, (06): 13-15+31. [3]陆阳 , 李春仁 , 陶京朝等 . 新型吡咯类杀虫剂溴虫腈合成研究 [J]. 化工技术与开发 , 2007, (04): 8-11. ...
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4-羧基 -3- 氟苯硼酸作为一种重要的化合物,在许多领域中具有广泛的应用。了解其具体应用对于探索其潜在用途具有重要意义。 简述: 4- 羧基 -3- 氟苯硼酸,英文名称: 4-Carboxy-3-fluorophenylboronic acid , CAS : 120153-08-4 ,分子式: C7H6BFO4 ,外观与性状:灰白色粉末。 应用: 1. 合成聚乙烯二氧噻吩衍生物 导电高分子材料聚乙烯二氧噻吩( PEDOT )具有导电,导离子,稳定性高 等特点,因此在生物电子与传感领域被广泛关注,但由于 PEDOT 本身不具备生 物识别功能,所以需要引入特定的识别原件或受体赋予 PEDOT 一定的识别功能。 鲍文吉等人在 PEDOT 侧链接枝 4- 羧基 -3- 氟苯硼酸( FPBA )构建葡萄糖电化学生物传 感器,建立了识别元件 EDOT-FPBA 单体的合成及分离方法,确定以二氯甲烷为 单体溶剂, 25 ℃ 下电聚合 10 s 制备 Poly ( EDOT-FPBA )。 EDOT-FPBA 单体的制备具体步骤如下: 取 EDOT-NH2 ( 0.70 g , 4.45 mmol )、 4- 羧基 -3- 氟苯硼酸( 0.83 g , 4.45 mmol )、 4-(4 , 6- 二甲氧基三嗪 -2- 基 )-4- 甲基吗啉盐酸盐( 1.35 g , 4.895 mmol )、甲醇( 45 mL )于圆底烧瓶混合均匀,使反应体系在 30 ℃ 下反应 1.5 小时,待反应结束后冷却至室温。将甲醇蒸干,采用柱层析法(硅胶、二氯甲烷:甲醇 =15v : 1v ) 残液进行分离,最终得纯净的 EDOT-FPBA ,收率为 68.6 % 。 2. 制备核壳结构凝胶微针贴 糖敏微针贴可根据血糖浓度自动调节胰岛素释放速度,并且具有微创无痛等优点,有助于糖尿病人更好地管理血糖,提升生活质量。 陈翔等人合成了 4- 羧基 -3- 氟基苯硼酸改性 ε- 聚赖氨酸 (PLL-FPBA) 。以 PLL-FPBA 和 PVA 为材料,通过温和的方法制备了交联密度可调的核壳结构凝胶微针贴。微针贴最外层的糖敏壳由 PLL-FPBA 和 PVA 构成,内部的针体由纯 PVA 负载胰岛素组成。该种核壳结构微针贴具有很高的刺穿效率,在皮肤内只溶胀并保持结构完整,可以有效递送胰岛素,其达到完全溶胀后降血糖速率与直接注射相似,而且可以有效预防低血糖,具有很好的应用前景。 3. 制备基于苯硼酸和介孔二氧化硅的葡萄糖响应胰岛素释放体系 糖尿病是一个全球化的健康问题,而如今临床上治疗Ⅰ型糖尿病大多是注射胰岛素以稳定血糖。这种方法将带来一系列的安全隐患如低血糖、组织损伤等。刺激响应材料由于其在不同环境下表现出不同的响应行为而被广泛用于药物控制释放体系,葡萄糖响应体系由于能够随着血糖浓度的变化自适应地调整胰岛素的释放量被大量研究用于胰岛素的可控释放。其中,苯硼酸基胰岛素释放体系因其良好的胰岛素控释性能而备受关注。介孔二氧化硅作为一类良好的药物载体,由于其易修饰、大比表面积和高孔容在刺激响应药物释放领域极具竞争力。在基于介孔二氧化硅的葡萄糖响应体系中,胰岛素往往被负载于介孔二氧化硅孔道中,并通过对胰岛素的扩散施加一定的阻力以控制其释放,而这个阻力大小通常是随着环境葡萄糖浓度的变化而变化。 黄乔等人以苯硼酸为葡萄糖响应单元,以介孔二氧化硅为药物载体,制备了基于苯硼酸和介孔二氧化硅的胰岛素释放体系。通过模板法制备了介孔二氧化硅 (MS) ,在 MS 表面修饰氨基以制备氨基化介孔二氧化硅 (MS-NH2) ,在 MS-NH2 上修饰 3- 氟 -4- 羧基苯硼酸 (FCPBA) 以制备苯硼酸基介孔二氧化硅 (MS-FCPBA) 。 参考文献: [1]鲍文吉 . 聚乙烯二氧噻吩衍生物的合成与电化学生物传感研究 [D]. 内蒙古民族大学 , 2022. DOI:10.27228/d.cnki.gnmmu.2022.000403 [2]陈翔 . 苯硼酸基糖敏凝胶微针贴的制备、性能与应用研究 [D]. 浙江大学 , 2022. DOI:10.27461/d.cnki.gzjdx.2022.000638 [3]陆阳旸 . 基于苯硼酸基聚合物和多羟基聚合物的葡萄糖响应水凝胶与微针的制备及性能研究 [D]. 浙江大学 , 2022. DOI:10.27461/d.cnki.gzjdx.2022.000706 [4]黄乔 . 基于苯硼酸和介孔二氧化硅的葡萄糖响应胰岛素释放体系的制备和性能研究 [D]. 浙江大学 , 2021. DOI:10.27461/d.cnki.gzjdx.2021.002297 ...
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二氟乙酸乙酯是一种重要的有机中间体,广泛应用于医药、农药、有机合成等领域。本文将介绍二氟乙酸乙酯作为合成2,2-二氟乙醇的原料。 2,2-二氟乙醇的重要性 氟代醇是一类具有特殊化学性质的重要醇类化合物,广泛应用于农药、医药合成、染料合成、有机合成等领域。二氟乙醇作为氟代醇的典型代表,是合成含氟医药、农药和染料等的基础原料。 含氟酯加氢制备含氟醇的挑战 以二氟乙酸乙酯为原料,加氢合成2,2-二氟乙醇是一项具有挑战性的任务。含氟羧酸酯由于氟原子的引入,使得加氢变得更加困难,对催化剂的催化性能要求更高。 工业上常采用贵金属催化剂,但由于资源匮乏、价格昂贵,不利于广泛应用。因此,研究者开始关注非贵金属催化剂的研究。 新型催化剂的制备方法 专利CN106588569A提出了一种新型催化剂的制备方法,通过碳酸盐作为沉淀剂和可溶性金属盐的配制,制备出具有高催化活性和热稳定性的催化剂。 该催化剂结构稳定,催化活性中心高度分散且不容易聚集,能够确保催化剂的反应过程中具有较高的催化活性和热稳定性。此催化剂适用于多种原料体系,即使二氟乙酸乙酯中混有甲醇或乙醇,也不会对催化剂的活性造成显著影响。 ...
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背景 人胃泌素细胞抗体(GCA)ELISA KIT是一种用于测定标本中人胃泌素细胞抗体(GCA)水平的双抗体夹心法。该试剂盒利用纯化的人胃泌素细胞抗体(GCA)抗体包被微孔板,制成固相抗体。然后,将胃泌素细胞抗体(GCA)样品加入包被单抗的微孔中,并与HRP标记的胃泌素细胞抗体(GCA)抗体结合,形成抗体-抗原-酶标抗体复合物。经过洗涤后,加入底物TMB进行显色。根据颜色的深浅和样品中的胃泌素细胞抗体(GCA)浓度的正相关关系,利用酶标仪在450nm波长下测定吸光度(OD值),通过标准曲线计算样品中人胃泌素细胞抗体(GCA)浓度。 胃泌素是一种重要的胃肠激素,主要由G细胞分泌。除了胃窦部,胃底、十二指肠和空肠等处也存在G细胞。此外,人的脑脊液和某些脑组织中也含有胃泌素。胃泌素对整个胃肠道具有多种作用,包括促进胃肠道的分泌功能、促进胃肠道的运动、促进胃及上部肠道粘膜细胞的分裂增殖以及促进胰岛素和降钙素的释放。 应用 用于抗人胃泌素单克隆抗体及其单链抗体的研制研究 该研究旨在建立能稳定分泌高亲和力、高特异性抗人胃泌素单克隆抗体的杂交瘤细胞株,并对其亲和力、特异性以及生物学功能进行鉴定。研究人员通过将胃泌素合成肽与钥孔戚血蓝蛋白的偶联物作为免疫原,采用杂交瘤技术建立了能稳定分泌高亲和力抗人胃泌素单克隆抗体的杂交瘤细胞株。随后,研究人员通过盐析和蛋白G亲和层析等方法获得纯化的单克隆抗体,并对其进行了分子量、纯度、效价、类和亚类、亲和力、特异性等方面的鉴定。此外,研究人员还通过斑点ELISA和免疫组化等方法对抗体的特异性进行了鉴定,并研究了抗体对胃泌素/胃泌素受体结合的阻断作用以及对SGC-7901细胞增殖的抑制作用。 在此基础上,研究人员选择了杂交瘤细胞株E8,并提取了总RNA。通过RT-PCR和重叠延伸PCR等技术,研究人员成功克隆了抗体可变区基因,并构建了抗人胃泌素单链抗体基因。随后,研究人员将单链抗体基因克隆到表达载体中,构建了重组表达质粒。 参考文献 [1] Baldwin GS, Shulkes A. Gastrin as an autocrine growth factor in colorectal carcinoma: implications for therapy. World J Gastroenterol. 1998. [2] Savage K, Khan K, Dhillon AP, et al. Trafficking of CCK-B/gastrin receptor in tumor cells using confocal microscopy. Gastroenterology. 1999. [3] Xie B, He SW, Wang XD. Effect of gastrin on protein kinase C and its subtype in human colon cancer cell line SW480. World Journal of Gastroenterology. 2000. [4] Caplin ME, Khan K, Savage K, et al. Expression of gastrin in hepatocellular carcinoma, fibrolamellar carcinoma and cholangiocarcinoma. Journal of Hepatology. 1999. [5] 王霞. 抗人胃泌素单克隆抗体及其单链抗体的研制[D]. 四川大学, 2004. ...
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背景及概述 [1] 葫蔓藤碱甲是一种具有潜力的新药物,它是从葫蔓藤科植物葫蔓藤中提取得到的。葫蔓藤碱甲具有抑制肿瘤细胞生长、镇痛和镇静等药理作用。 制备 [1] 制备葫蔓藤碱甲的方法如下: 首先,将钩吻药材粉碎成粗粉,然后用70%乙醇进行回流提取。提取液经过乙酸乙酯萃取后,得到浸膏A。接下来,使用硅胶柱色谱分离和反相C18硅胶柱色谱分离的方法,得到纯化的葫蔓藤碱甲。 最终,通过常规的NMR方法和高效液相检测,确认葫蔓藤碱甲的纯度在96%以上。 参考文献 [1] [中国发明] CN201010133922.1 色谱法从钩吻醇取物中制备钩吻碱甲 ...
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乙酰地氯雷他定是一种非镇静性的长效组胺拮抗剂,具有强效、选择性拮抗外周H1受体的作用。该药物具有抗过敏、抗组胺及抗炎作用。乙酰地氯雷他定是地氯雷他定的衍生物,同时具有精氨酸加压素拮抗作用。 精氨酸加压素是一种肽类激素,通过受体-G蛋白-第二信使途径,调节机体体液平衡等多种功能。精氨酸加压素受体拮抗剂在预防或治疗多种疾病中有积极作用,如高血压、雷氏综合症、痛经、早产等。 制备方法 制备乙酰地氯雷他定的方法如下: 将II-1(20g,64mmol)溶解于CH2Cl2(100mL)中,加入三乙胺(10g,98mmol),在-5℃下搅拌,滴加中间体III-1(5.6g,71mmol),保持温度搅拌5小时。反应结束后,通过水洗和干燥得到乙酰地氯雷他定。 所得产物经过纯化处理后,得到纯度为99.3%的乙酰地氯雷他定。该制备方法的收率为77.1%。 主要参考资料 [1] [中国发明,中国发明授权] CN201210424506.6 地氯雷他定衍生物及其制备方法和用途 [2] [中国发明] CN201610004648.5 一种地氯雷他定舌下片及其制备方法 ...
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5-溴戊酸是一种新型高效药物合成中间体,广泛应用于纺织工业、染料工业、塑料和农药工业等领域。然而,由于其合成方法复杂且收率不高,国内尚未实现大规模生产,进口试剂价格较高,无法满足需求。 制备方法简介 以下是一种制备5-溴戊酸的方法: 1. 在装有搅拌器、分水器、冷凝管和温度计的烧瓶中,加入1,5-戊二醇、苯和HBr,通过加热回流反应8小时。然后蒸发分水剂,洗涤、干燥和减压蒸馏,得到中间产物5-溴戊醇。 2. 在装有搅拌器和温度计的烧瓶中,将5-溴戊醇的二氯甲烷溶液和催化剂冠醚加入,然后逐渐加入高锰酸钾。反应完成后,经过过滤、洗涤和酸洗,得到5-溴戊酸。 3. 提供了一种制备5-溴戊酸的低成本、高收率、高纯度的方法,包括水解反应、氢化反应、溴代反应和分离纯化等步骤。 以上是制备5-溴戊酸的简要步骤,具体的化学反应式和操作细节可参考相关文献。 参考资料 [1]曲富军. 5-溴戊酸的合成研究[J]. 化工矿物与加工, 2005, 34(004):20-22. [2]王志, 吴顶, 李中瑞. 一种5-溴戊酸的制备方法:, 2014. ...
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琼斯试剂,又称Jones试剂,是一种选择性氧化有机化合物的试剂。它可以将仲醇氧化成相应的酮,而不会影响分子中存在的双键或三键;同时也可以将烯丙醇(伯醇)氧化成醛。一般的操作方法是将仲醇或烯丙醇溶解在丙酮或二氧甲烷中,然后滴入琼斯试剂进行氧化反应,反应一般在低于室温的条件下进行。 琼斯试剂的主要活性成分是铬酸,其氧化机理如下: 琼斯试剂氧化伯醇时一般不会停留在醛这一步,而会继续氧化为酸,其机理如下: 琼斯试剂氧化的一般操作步骤如下: 首先,在水中加入1.5-4.5 M的CrO3溶液,然后加入0.15-0.40体积的H2SO4(c)。将得到的红色溶液滴入丙酮中的0.01-0.5 M的醇溶液中,并进行搅拌。醇会将红色的Cr(VI)阳离子还原为带有绿色外观的铬物种。通常,完全氧化醇所需的CrO3当量为1.2-5.0。反应结束后,通过加入0.1-0.4体积的2-丙醇来停止氧化剂的作用。如果需要,可以通过加入饱和的NaHCO3溶液或稀NaOH溶液来中和反应混合物。然后,用有机溶剂(如乙酸乙酯、二氯甲烷或乙醚)提取混合物。收集的有机溶液用盐水洗涤,然后用Na2SO4或MgSO4干燥。 琼斯试剂的应用实例如下: ...
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青霉震颤素A是一种由特定的曲霉属真菌、麦角属真菌和青霉属真菌产生的神经毒素。它能够抑制平滑肌钾离子通道,主要侵害中枢神经系统,导致动物出现震颤、惊厥甚至死亡。 之前的研究主要集中在青霉震颤素A的药理性质和动物毒性方面,对其抗肿瘤活性的研究报道较少。然而,湖南科技职业学院药学院的陈淑娟等人从红豆杉内生真菌发酵产物中分离得到青霉震颤素A,并发现它对恶性黑色素癌细胞A375有一定的抑制作用。研究结果显示,青霉震颤素A呈现明显的剂量-效应关系,其IC50为27.24μg/mL。这一研究证实了植物内生真菌可以产生具有生物活性的代谢产物,以增强宿主植物对抗生存环境胁迫的能力,保护宿主植物免受其他微生物的危害。利用红豆杉内生真菌发酵获得抗肿瘤活性成分是一个可行的途径,为抗肿瘤药物的开发提供了实验依据。 参考文献 [1] 兽医辞典 [2] [中国发明,中国发明授权] CN201610928188.5 一种青霉震颤素结合抗原及其抗体的制备与应用 [3]何祖平, 袁慧. 青霉毒素的毒性作用研究进展[J]. 动物毒物学, 2000, 15(1):22-26. [4]陈淑娟,刘佳佳,杨栋梁,袁遥.南方红豆杉内生真菌的抗肿瘤产物震颤毒素的研究[J].菌物学报,2018,37(01):120-125. ...
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穿心莲又名春莲秋柳,是一种一年生草本植物,被广泛用作药用植物之一。它的全草可以入药,味道非常苦。穿心莲粉是通过对其进行干燥萃取得到的。 穿心莲的药用部位是什么? 穿心莲粉是爵床科植物穿心莲Andrographis paniculata (Burm.f.)Nees.的地上部分。 穿心莲的植物形态是怎样的? 穿心莲是一种多年生草本植物。它的叶子是单叶,对生,纸质,形状呈卵状或矩圆状披针形。它的花序是总状花序,顶生或腋生,集成大型圆锥花序。花冠为白色,下唇带有紫色斑纹,呈二唇形。它的果实是扁平的蒴果,有2条纵槽,表面疏生腺毛,成熟后会裂开为2个果瓣。种子多数,骨质,多皱纹,呈黄色或深褐色。穿心莲的花期在8~9月,果期在10月。 穿心莲的产地分布在哪里? 穿心莲生长在湿热的平原和丘陵地区。它在江西、湖南、福建、广东、广西、四川等地有栽培,目前已经被广泛引种到长江南北各地。 穿心莲的药材性状是怎样的? 穿心莲的茎呈方柱形,多分枝,节稍膨大。质地脆,容易折断。它的叶子是单叶对生,叶柄短或近无柄。叶片皱缩,易碎,完整的叶片展开后呈披针形或卵状披针形,先端渐尖,基部楔形下延,叶缘整齐或波状。叶片的上表面是绿色的,下表面是灰绿色的,两面都很光滑。穿心莲的气味微弱,味道极苦。 穿心莲的性味归经是什么? 穿心莲粉的味道苦,性寒。它归属于肺经、胃经和肝经。 穿心莲粉有哪些功效和作用? 穿心莲粉具有清热解毒、凉血、消肿的作用。它属于清热药中的清热解毒药。 穿心莲在临床上有哪些应用? 穿心莲的用量是6~9克,可以煎服,也可以外用适量。它可以用于治疗感冒发热、咽喉肿痛、口舌生疮、顿咳劳嗽、泄泻痢疾、热淋涩痛、痈肿疮疡和毒蛇咬伤等症状。 穿心莲的药理研究有哪些发现? 穿心莲粉主要具有解热的功效和作用。多种穿心莲内酯及各种注射剂都具有解热效果。它还具有抗病原微生物和抗炎、增强免疫功能的作用。穿心莲的总黄酮可以抑制ADP诱导的血小板聚集,对实验性心肌梗死兔有一定的保护作用。此外,穿心莲还具有保肝利胆、抗肿瘤、抗蛇毒和抗生育作用。它能明显抑制钙调素激活靶酶环核苷酸磷酸二酯酶的活性,对牛眼晶状体内醛糖还原酶也有一定的抑制作用。此外,它还可以抑制大肠杆菌的生长,对大肠杆菌毒素引起的腹泻有对抗作用。 使用穿心莲粉有哪些禁忌? 阳虚和脾胃虚寒的人慎用穿心莲粉。不宜过量使用或长期服用。 ...
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3-氨基-4-甲基吡啶是一种淡黄色或棕色固体粉末,属于吡啶类衍生物。它在生物活性分子和吡啶类农药分子的制备中起着重要作用,尤其是作为非核苷类逆转录酶抑制剂的关键合成中间体。此外,它还可以用于有机催化反应中的含氮配体的修饰和衍生化。 3-氨基-4-甲基吡啶的溶解性 3-氨基-4-甲基吡啶可以溶解于常见的有机溶剂,如乙酸乙酯、氯仿和醇类有机溶剂,但不溶于水。 3-氨基-4-甲基吡啶的应用转化 3-氨基-4-甲基吡啶可作为生物活性分子和吡医药分子的合成中间体。在有机合成转化中,可以将3-氨基-4-甲基吡啶中的氨基结构转变为重氮盐,然后进一步转化为卤素原子。 图1 3-氨基-4-甲基吡啶的应用转化 在室温下将亚硝酸钠和KI的溶液滴加到3-氨基-4-甲基吡啶和对甲苯磺酸水合物的溶液中,经过反应和纯化,可以得到3-碘-4-甲基吡啶。 图2 3-氨基-4-甲基吡啶的应用转化 将3-氨基-4-甲基吡啶与氯化氢和过氧化氢反应,经过中和和萃取,可以得到2-氯-4-甲基吡啶-3-胺。 3-氨基-4-甲基吡啶的储存条件 为了保持其化学性质稳定,3-氨基-4-甲基吡啶需要避免与酸性挥发物接触,并密封保存在室温且干燥的环境中,尽可能避免与水接触。 参考文献 [1] Konishi, Hideyuki et al Organic Letters, 19(7), 1578-1581; 2017 [2] Taniguchi, Takahiko et al PCT Int. Appl., 2011163355, 29 Dec 2011 ...
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高分子药物载体是一种具有正电荷的生物材料,可以将蛋白质和基因连接在材料表面或封装在材料内核中,并通过与细胞膜相互作用将它们递送到细胞中。聚乙烯亚胺(PEI)是一种研究最深入的高分子药物载体材料,它具有线性和枝化两种结构。PEI表面含有大量的氨基,可以通过化学修饰实现多样化的功能。 高分子药物载体的合成方法 聚乙烯亚胺可以通过将PPA Cys CI溶解在氯仿中,并将其与1.8-kDa PEI在氯仿中的溶液中反应来合成。经过油浴回流混合物24小时后,通过减压蒸发除去氯仿,得到聚乙烯亚胺。 聚乙烯亚胺还可以通过将PEtOx溶解在去离子水中,并加入6 M HCl进行反应,然后用氢氧化钾调节pH值,最后用乙醇重结晶得到聚乙烯亚胺。 聚乙烯亚胺还可以通过将聚(2-乙基-2-恶唑啉)与HCl反应,然后用KOH水溶液中和线性PEI,最后用蒸馏水洗涤和干燥得到聚乙烯亚胺。 高分子药物载体的应用 PEI具有多级胺结构,可以有效压缩和封装蛋白质或基因类药物。研究表明,PEI阳离子聚合物可以将DNA链压缩成不同形状的结构,也可以将蛋白质吸附在表面,实现超高负载率。因此,PEI常被用作转染效果评价的金标准。 参考文献 [1] 刘艳红,李静,王娜,李坤,张骥,余孝其.聚乙烯亚胺负载基因和蛋白质共递送实验[J].实验室研究与探索,2022,41(09):45-49.DOI:10.19927/j.cnki.syyt.2022.09.010. [2] Dhende, Vikram P.; et al. One-Step Photochemical Synthesis of Permanent, Nonleaching, Ultrathin Antimicrobial Coatings for Textiles and Plastics. ACS Applied Materials & Interfaces (2011), 3(8), 2830-2837. ...
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制备方法 有一种制备2,5-二甲基-2,5-双(叔丁基过氧化)己烷的方法,它包括过氧化反应和叔丁基化反应。 在过氧化反应中,使用2,5-二甲基-2,5-己二醇、双氧水和硫酸作为原料进行反应。反应结束后,通过抽滤得到2,5-二甲基-2,5-双(过氧化氢)己烷固体物。抽滤余液主要含有硫酸、2,5-二甲基-2,5-己二醇和单过氧化物。 在叔丁基化反应中,以步骤一得到的2,5-二甲基-2,5-双(过氧化氢)己烷固体物为原料,加入叔丁醇和硫酸进行反应。反应完成后,分离上层有机相得到目的产物2,5-二甲基-2,5-双(叔丁基过氧化)己烷。下层的无机相主要含有硫酸、叔丁醇和少量的单叔丁基过氧化物。 该制备方法的特点是在过氧化反应中,使用70-85%质量百分含量的硫酸,反应温度为20-48℃,反应时间为30-60分钟。在抽滤余液中补加98%硫酸,使体系内硫酸含量为70-80%,再加入一定量的50-70%的双氧水,使体系内双氧水与硫酸的摩尔比为2-5∶2-5,即过氧化反应原料中双氧水与硫酸的比例,同时加入反应量的2,5-二甲基-2,5-己二醇作为新一轮的过氧化反应原料。 在叔丁基化反应中,下层的无机相中补加叔丁基化反应中原投料量50-66%的叔丁醇和98%的硫酸,使叔丁醇、硫酸摩尔比为2-5∶2-5,即叔丁基化反应原料中叔丁醇与硫酸的比例,同时加入反应量的步骤一过氧化反应得到的2,5-二甲基-2,5-双(过氧化氢)己烷固体物作为新一轮的叔丁基化反应原料。 ...