手性化合物(R)-1-氨基-2-丙醇是一种重要的合成中间体,广泛应用于医药和农药制备。它是合成核苷类药物的重要中间体,例如抗AIDS药物泰诺福韦。泰诺福韦是一种核苷酸逆转录酶抑制剂,用于治疗HIV感染,并可与其他抗逆转录病毒药物联用。此外,它还具有抗乙型肝炎病毒活性。
步骤一:将叔丁醇钠溶解于四氢呋喃中,然后加入三氟乙酰胺。在冰浴下加入(R)-环氧丙烷,反应后中和盐酸并萃取产物。
步骤二:将中间产物溶解于甲醇,加入水和碳酸钾,反应后过滤并浓缩,得到目标产物(R)-(-)-1-氨基-2-丙醇。
将丙酮和冰醋酸加入三口瓶中,通入氨气后加入(R)-(+)-1,2-环氧丙烷,反应后水解并经精馏得到目标产物。
参考文献:
[1] [中国发明,中国发明授权] CN202010535582.9 一种手性1-氨基-2-丙醇的制备方法
[2] [中国发明,中国发明授权] CN201610128208.0 一种R-1-氨基-2-丙醇的制备方法