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类蛇毒肽:一种有效的抚纹祛皱产品? 1

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类蛇毒肽是一种合成三肽,也被称为类蛇毒肽。研究人员从韦氏腹蛇的毒液中发现了一种名为Waglerin-1的新肽,它被证实是一种更有效的肌肤乙酰胆碱受体(AchR)抑制剂。

类蛇毒三肽的性状图

Waglerin-1在微摩尔浓度下能够抑制大鼠神经肌肉接头的传递,包括突触前和突触后。进一步的研究表明,Waglerin-1能够抑制成年小鼠对乙酰胆碱的终极反应,其IC 50为50nmol/l。

类蛇毒肽是对Waglerin-1中的一个小氨基酸序列进行模拟,并通过结构改性包括减少肽链长度成H、降低碱度和侧链长度、减少侧链长度、形成C-酰氨基末端等方式成功开发出一款安全应用于对抗表情纹的美容多肽。

类蛇毒肽的INCI名为二肽二氨基丁酰芐基酰胺二乙酸盐(Dipeptide Diaminobutyroyl Benzylamide Diacetate),是一种模拟蛇毒毒素Waglerin-1活性的小肽。临床试验表明,类蛇毒肽能够抑制神经肌肉收缩,减少/抚平肌肤皱纹,从而达到抚纹祛皱的目的。而且,类蛇毒肽在减少动力性皱纹方面的功效是类肉毒杆菌的5倍。

类蛇毒肽的作用机理是什么?

类蛇毒肽通过松弛面部肌肉,作为一种有效的平滑和祛皱活性产品。该活性三肽的作用方式与Temple Viper毒蛇毒液中的神经肌肉阻断化合物Waglerin-1完全一致。它们都作用于突触后膜,是肌肉烟碱乙酰胆碱受体(nmAChR)可逆转的拮抗剂。类蛇毒肽结合nmAChR的ε亚单位,从而阻止乙酰胆碱与受体的结合,导致受体封闭。在封闭状态下,钠离子无法摄入,无法去极化,神经兴奋传递被阻断,肌肉因此松弛,皱纹减少。

类蛇毒肽的功效是否经过验证?

1999年,来自药理学和实验治疗学杂志的一项小鼠实验发现,成年小鼠对Waglerin-1的阻滞更为敏感,与新生小鼠相比,它们对应用乙酰胆碱的终版反应受到了影响。Waglerin-1选择性地阻断了含有epsilon亚基的小鼠肌肉尼古丁乙酰胆碱受体。

类蛇毒肽的体外验证结果如何?

另一项实验显示,类蛇毒肽的抗皱功效也是显著的。

通过肌肉细胞功效实验,使用0.5mM的类蛇毒肽一分钟后,肌肉细胞的收缩频率立即降低了36%。而经过2小时,降低了82%。甚至在使用2天后,频率仍然可以降至33%。这表明,类蛇毒肽减弱肌肉细胞收缩的功效是即时且长效的,并且是安全可逆的。

类蛇毒肽在人体上的功效如何?

在一项开放的人体临床研究中,有37名年龄在33-45岁的女性参与了眼周和口腔周皱纹的治疗,每天两次,连续三个月。随后的随访显示,在初始应用的几分钟内,与基线相比,皱纹有显著改善(P≤0.0003)。并且在第一个月和第三个月观察到持续改善。未报告与治疗相关的不良事件。

此外,二肽二氨基丁酰芐基酰胺二乙酸酯也被用于抗衰老面霜,它能够针对皱纹,如笑纹和鱼尾纹。它能够平滑皮肤,减少皱纹的出现。一项活体研究在真实参与者中进行,结果显示21%的皮肤光滑,15%-20%的皱纹减少。

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