如何合成L-八氢吲哚-2-羧酸？

L-八氢吲哚-2-羧酸是群多普利的重要中间体，具有多种手性异构体。为了实现终产品质量控制，对该中间体的手性控制至关重要。

合成方法

图1 L-八氢吲哚-2-羧酸的合成路线

首先，在乙醇和钯/碳的存在下，以一定的温度和压力进行氢化反应。然后，通过水解和调节pH值，得到目标化合物。最后，通过结晶和纯化步骤，获得纯度较高的L-八氢吲哚-2-羧酸。

图2 L-八氢吲哚-2-羧酸的合成路线

另外一种合成方法是在甲醇中进行氢化反应，然后通过蒸馏和加热水解得到目标化合物。最后，通过结晶和纯化步骤，得到纯度较高的L-八氢吲哚-2-羧酸。

参考文献

[1]马明霞,钟静芬,许艳艳,王俊芳,时惠麟. L-八氢吲哚-2-羧酸盐的合成[J].中国医药工业杂志,2012,43(06):421-423+470.

[2]Joshi, Narendra Shriram; et al. Process for the preparation of intermediates of perindopril. United States, US20070032661 A1 2007-02-08.