多聚甲醛 是一种聚合物，也被称为聚甲醛或聚甲醛酸。它是由甲醛分子通过缩聚反应形成的高分子化合物。多聚甲醛具有多种特性和应用，尤其在制药领域中具有重要的意义。 首先，多聚甲醛在制药中常被用作缓释剂的材料。缓释剂是一种能够控制药物在体内释放速率的物质。多聚甲醛可以通过调节其分子结构和交联程度，控制药物的释放速率。这种控制释放的能力使得药物可以以更持久和稳定的方式释放，提供长效疗效。 其次，多聚甲醛还可以用于制备微球或纳米粒子载体。微球或纳米粒子载体是一种将药物包裹在微小颗粒中的技术。多聚甲醛具有良好的包裹性能，可以将药物包裹在其内部，形成稳定的载体结构。这种载体可以保护药物免受外界环境的影响，并提供精确的药物释放控制。 此外，多聚甲醛还具有良好的生物相容性。生物相容性是指材料与生物体接触时不引起明显的毒性或免疫反应。在制药中，多聚甲醛可以与生物体相容，并且不会对人体组织或器官产生明显的不良影响。这使得多聚甲醛成为制备药物递送系统和医用材料的理想选择。 此外，多聚甲醛还具有良好的化学稳定性和物理性质。它具有较高的熔点和玻璃化转变温度，使得其在制备过程中能够承受较高的温度和压力。这种稳定性使得多聚甲醛在药物制备和储存过程中能够保持其性能和质量。 总而言之， 多聚甲醛 作为一种聚合物在制药领域中具有广泛的应用。它可以作为缓释剂、微球或纳米粒子载体，以及生物相容性良好的材料，为药物制备和递送系统提供支持。多聚甲醛的化学稳定性和物理性质也使其成为制药过程中的重要材料之一。...

基本信息 N-Boc-4-哌啶甲酸乙酯，又称Ethyl N-Boc-piperidine-4-carboxylate，CAS号：142851-03-4，分子量：243.299，密度：1.1±0.1 g/cm3，沸点：307.4±35.0°C at 760 mmHg，分子式：C12H21NO4，闪点：139.7±25.9°C，蒸汽压：0.0±0.7 mmHg at 25°C。它是一种无色至淡黄色油状液体，需要储存在阴凉、干燥的地方，并确保有良好的通风或排气装置。 背景技术 凡德他尼是一种口服的小分子多靶点酪酸激酶抑制剂，N-Boc-4-哌啶甲酸乙酯是合成该抑制剂的关键中间体。本文介绍了一种以异烟酸为原料合成N-Boc-4-哌啶甲酸乙酯的方法。 制备方法 (1)异烟酸乙酯的合成：... (2)4-哌啶甲酸乙酯的合成：... (3)N-Boc-4-哌啶甲酸乙酯的合成：... 参考文献 [1]李永进,任国芬,王晓钟,等. 4-哌啶甲酸乙酯的合成[J]. 合成化学,2007,15(4):513-515. DOI:10.3969/j.issn.1005-1511.2007.04.034. [2]庄韦,赵海勇,孙小强,等. 4-(N-Boc-4-哌啶甲氧基)-3-甲氧基苯甲酸甲酯的合成工艺[J]. 化学试剂,2010,32(7):652-654. DOI:10.3969/j.issn.0258-3283.2010.07.022. ...

性质 富马酸一钠（Monosodium fumarate，摩尔质量 164.16g/mol，CAS：7704-73-6）又称富马酸单钠。该物质常温常压下呈现白色粉末状态，无味，易溶于水，微溶于乙醇、甲醇和丙酮等有机溶剂。 制法 通过富马酸和氢氧化钠等摩尔反应后生成富马酸一钠，然后精制浓缩、结晶干燥后制得。 应用 富马酸一钠，是富马酸单钠盐，在许多领域有优异的表现。在食品工业中，它可以作为降低食品pH值的防腐添加剂，主要用于水产品和肉糜类食品中，主要与醋酸钠等配合使用，在国外的应用较多。此外还用于配置酒、清凉饮料、糖食制品、粉末果汁、水果罐头、冷饮、果酱、果冻等。亦供配置面包、曲奇饼干等的复配型膨松剂。作为酸味剂常与苹果酸、柠檬酸等其它有机酸合用。它还可以用作牲畜饲料的添加剂，以增强精油活性成分（EOAC）对环境中牲畜瘤胃发酵的甲烷抑制作用，同时添加富马酸一钠到饲料中对降低瘤胃微生物的发酵也具有重要作用，它可以减少氨的积累和支链挥发性脂肪酸（BCVFA），并增加乙酸盐、丙酸盐和中性洗涤剂纤维（NDF）的消化。作为高效的催化剂，它可以促进棉纤维素和多元羧酸的酯化反应 [1] . 检验方法 [2] 1、富马酸一钠含量的测定 准确称取约0.3g试样(预先干燥)，溶解于30mL水中，用0.1mol/L的氢氧化钠标准溶液滴定，加2滴定酚酞指示剂，溶液颜色由无色变为粉红色即为终点。1ml 0.1mol/L氢氧化钠标准溶液相当于13.81mg富马酸一钠。 2、水溶液颜色和澄清度的测定 取富马酸一钠0.50g，加入10mL水，在40℃水浴中加热振荡约10min溶解。应完全溶解，溶液呈无色澄清，其浊度不得大于标准比浊溶液所呈浊度。 3、干燥失重的测定 准确称取富马酸一钠约4g，置于120±2°C恒重的称量瓶中，于120±2°C的电烘箱中干燥4h，取出，放于干燥器中冷却至室温。 4、灼烧残渣的测定 取带盖的空瓷坩埚在750°C下灼烧至恒重，并准确称量空坩埚的质量(W1)。准确称取富马酸一钠样品(预先干燥)约1g放于坩埚中，在电炉上缓慢加热，尽量使其全部灰化，待不冒烟时，加入1mL硫酸润湿并再次灰化，在无白烟产生时，将坩埚放入马弗炉中在750°C下灼烧，直至恒重，取出放于坩埚架上稍冷却后，放入真空干燥器中冷却至室温，准确称量坩埚质量(W2)。同时做空白实验. 参考文献 [1]刘浩友. 富马酸一钠在溶剂体系中的多元固-液相平衡研究[D]. 吉林:长春工业大学,2021. [2]中华人民共和国国家卫生和计划生育委员会. 食品安全国家标准 食品添加剂 富马酸一钠:GB 1886.88-2015[S]. 2015....

3,5-二羟基苯甲酸(3,5-Dihydroxybenzoic acid)是一种重要的精细化工中间体，可用于医药产品、聚酯化合物及农药的合成。特别是作为生产白藜芦醇的重要原料，白藜芦醇具有多方面有益人类健康的生物药理活性，因此备受关注。3,5-二羟基苯甲酸是合成白藜芦醇的关键原料，因此其合成与制备备受瞩目，尤其涉及环保等方面因素。 制备方法 一种3,5-二羟基苯甲酸的制备方法，其具体步骤如下： (1)首先进行磺化反应，将苯甲酸和质量浓度50％的发烟硫酸置于反应釜中，苯甲酸与发烟硫酸的质量比为1～2:1，在120℃条件下反应6小时，反应后降温至40～50℃，将反应物加到含饱和食盐水的普通反应釜中，再冷却至10℃，然后进行离心得到潮品，再用饱和食盐水打浆一次，再次离心后将得到的潮品进行烘干，得到磺化物； (2)进行水解反应，将水加入不锈钢反应釜中，投入片碱后升温至280～300℃，将步骤(1)得到的磺化物投入到不锈钢反应釜中，在温度280～300℃，反应半小时，冷却至100℃得到反应产物，加水至反应产物全溶，然后将全溶后的反应产物转入酸析釜中，用稀硫酸将酸析釜中的全溶后的反应产物的pH值调至成为弱碱性的反应产物，然后对反应产物进行离心，离心后得到的滤饼用适量甲醇洗涤，母液减压至-0.08MPa，冷却至60℃，加入甲醇，对甲醇混合液进行离心，滤饼用甲醇洗涤，合并甲醇母液，回收甲醇至80～90℃，再减压半小时，加纯净水，升温回流至全溶后冷却至10℃以下得到全溶后的产物； (3)将步骤得到的全溶后的产物转入结晶釜中，在结晶釜中反应1小时得到反应物，将反应物进行离心，将离心后的产物用冰水洗涤一次，将洗涤后得到的潮品进行烘干制得3,5-二羟基苯甲酸。 本发明反应流程及反应装置简单，操作简便，产品的收率较高，有利于工业化推广。 参考文献 CN110540496A...

4-正辛氧基联苯-4-甲酸是一种苯甲酸类化合物，常温常压下为白色至类白色固体，具有显著的酸性可与常见的碱性物质结合成盐，它难溶于水和低极性的醚类有机溶剂但是可溶于二甲基亚砜和四氢呋喃。4-正辛氧基联苯-4-甲酸在化学合成领域中主要用作有机合成中间体和液晶材料的合成原料，它可通过羧基单元的化学转化活性应用于芳香醌类液晶材料的合成。 理化性质 4-正辛氧基联苯-4-甲酸的化学反应活性集中于其结构中的羧基单元，它可在酸性催化剂的作用下和醇类物质发生酯化反应得到相应的酯类衍生物，也可以在缩合剂例如DCC的作用下和有机胺类物质发生缩合反应得到相应的酰胺类衍生物。4-正辛氧基联苯-4-甲酸还可以在强还原剂例如四氢铝锂的作用下发生还原反应得到相应的苄醇类衍生物。4-正辛氧基联苯-4-甲酸不仅具有多样化的化学反应性质，还在有机合成、材料科学以及生物活性分子合成领域展示了广泛的应用前景，例如有文献报道该物质可用于抗真菌环脂六肽胺化合物的制备。 酰氯化反应 4-正辛氧基联苯-4-甲酸可在二氯亚砜的作用下发生酰氯化反应，可用于其酰氯衍生物的制备。 图1 4-正辛氧基联苯-4-甲酸的酰氯化反应 在一个干燥的反应烧瓶中将4-正辛氧基联苯-4-甲酸(1.01 mmol)和SOCl2 (0.515 ml, 7.06 mmol)溶解于干燥的甲苯(1ml)溶液中，然后将所得的反应混合物在100℃下搅拌反应大约26小时。反应结束后将反应混合物冷却至室温，然后将其在真空下进行浓缩以除去剩余的SOCl2和甲苯溶剂，所得的剩余物即为目标产物分子酰氯衍生物，它可直接投入到下一步使用，无需进一步的纯化。 参考文献 [1] Mori, Takeshi; et al, Molecular Crystals and Liquid Crystals 2008,489,246-256. ...

介绍 炔丙基磺酸钠（Sodium prop-2-yne-1-sulfonate）是一种有机化合物，其分子式为C3H3NaO3S。分子结构含有一个炔烃基团（-C≡CH）和一个磺酸基团（-SO3Na），其中炔烃基团具有一个碳-碳三键，表现为一个线性结构，而磺酸基团则提供了一个负电荷，平衡了分子的电荷分布。在炔烃基团中，碳原子之间的三键由一个σ键和两个π键组成。σ键由两个碳原子的价电子形成，而两个π键由p轨道上的电子形成，这些p轨道相互垂直。炔烃基团的这种电子排布赋予了分子特殊的化学性质和反应活性。由于炔烃基团的电子丰富，它可以作为亲核试剂参与多种化学反应，它可以和庚-6-叠氮基-6-脱氧-β-环糊精合成七{6-（4-甲磺酸钠-1H-[1,2,3]三唑-1-基）-6-脱氧}-β-环糊精。同时，磺酸基团的负电荷使其具有亲电性，能够吸引电子缺乏的原子或基团。 图一 炔丙基磺酸钠 应用 将6-叠氮基-6-脱氧-b-CD（500 mg，0.382 mmol）、炔丙基磺酸钠（494 mg，3.47 mmol）、CuSO4·5H2O/THPTA（0.8 mL 100 mM水溶液，1:5摩尔比）和抗坏血酸钠（0.8 mL 500 mM水溶液）与120 mL THF/0.1M磷酸盐缓冲液（pH=7）/EtOH（5:5:2）混合。将混合物在80℃下搅拌1天。蒸发反应混合物以除去溶剂。将固体溶解在水（100mL）中，滤出不溶性杂质。滤液用CupriSorb树脂振摇过夜。蒸发上清液，用冷却的甲醇（100mL）沉淀。将固体溶解在5mL水中，并加入丙酮（100mL）。将沉淀物溶解在水（15mL）中并搅拌过夜。将混合物以12000 rpm离心30分钟。上清液用冷冻干燥机（Ilshin Europe B.V，型号FD8512）冻干，得到白色粉末（795 mg，0.345 mmol，收率90%）。1H核磁共振（600 MHz，D2O）：d 8.01（s，7H，H7），5.16（d，7H；J=3.4 Hz，H1），4.58（app d，7Hs，H6），4.39（dd，7Hs；J=14.9，5.8 Hz，H6（应用程序t、7H、H4）；13C核磁共振（150 MHz，D2O）：139.6（C8）、127.9（C7）、102.2（C1）、82.6（C4）、73.0（C3）、72.2（C2）、70.5（C5）、50.9（C6）、48.0（C9）[1]. 图二 炔丙基磺酸钠的合成应用 合成 将3-溴丙-1-炔（25 g，168 mmol，80%纯度，1 eq）和Na2SO3（25.4 g，201 mmol，1.2 eq）在MeOH（200 mL）中的混合物加热至80℃并搅拌16小时。然后过滤反应混合物，减压浓缩滤液。通过从丙酮中重结晶纯化获得的粗残余物，以获得炔丙基磺酸钠，其无需进一步表征即可进行下一步[2]. 图三 炔丙基磺酸钠的合成 参考文献 [1]Le T H ,Jeon M H ,Lim W C , et al.6-Triazolyl-6-deoxy-β-cyclodextrin derivatives: synthesis, cellular toxicity, and phase-solubility study[J].Carbohydrate Research,2014,39122-28. [2]MORGANS ,John D,MELLEM , et al.INHIBITORS OF GLYCOGEN SYNTHASE 1 (GYS1) AND METHODS OF USE THEREOF[P].US2022071139,2022-09-22. ...

简介 2,6-二氯烟酸是一种白色的结晶固体粉末，具有良好的溶解性，常用于有机合成、医药和农用化学品领域。其独特的结构和性质使其在多种有机转化反应中发挥重要作用，应用前景广阔。 2,6-二氯烟酸的性状 化学性质 2-氨基-6-氯吡啶作为一种含氮杂环化合物，具有较强的亲电性和亲核性，可参与多种有机反应，为新化合物的合成提供丰富的原料和中间体。 用途 有机合成中间体：2,6-二氯烟酸可与亲核试剂发生取代反应，生成取代产物，也可与醇发生酯化反应，生成酯化产物，具有重要的应用价值。 医药中间体：在医药领域，2,6-二氯烟酸可作为合成多种药物的关键中间体，如抗菌药、抗病毒药、抗肿瘤药等。 农用化学品：具有除草活性，可用于开发新型除草剂，满足农业对高效、低毒除草剂的需求。 参考文献 [1] 张敏,魏俊发,王彰九.2,6-二氯烟酸的合成[J].中国医药工业杂志, 2004, 35(5):2. [2] 陈燕,陈坤,杜娜,等.中间体2,6-二氯烟酸的合成研究与应用进展[J].化学与生物工程, 2008, 25(1):4. [3] 魏顺金,吴会梅,翟巧丽,等.成环法合成2,6-二氯烟酸[J].河北化工, 2004. [4] 张永华.2,6-二氯烟酸的合成及应用[J].医药化工, 2008(9):3. ...

引言： 二硫化四甲基秋兰姆是一种具有重要意义和广泛应用的化合物。二硫化四甲基秋兰姆有什么用途？作为一种功能多样的化合物，二硫化四甲基秋兰姆在医药、农业、材料科学等领域都有重要应用。本文的重点在于探索二硫化四甲基秋兰姆在各种领域中的多种用途，以全面了解其潜在价值和有效性。理解二硫化四甲基秋兰姆的通用性对于充分发挥其在不同领域中的作用至关重要。通过深入研究二硫化四甲基秋兰姆的各种用途，我们可以更好地认识其在不同领域中的有效性和价值，为推动相关领域的发展和创新提供重要参考。 1. 了解 二硫化四甲基秋兰姆 二硫化四甲基秋兰姆，通常缩写为 TMTD，是一种分子式为C6H12N2S4的化合物。二硫化四甲基秋兰姆是一种白色结晶粉末，相对密度为129，熔点为156～158℃，化学结构为[（CH3）2NC(S)C(SN)2]。它不溶于水，微溶于乙醇、乙醚，溶于苯、丙酮、氯仿、四氯化碳、二硫化碳、二氯丙烷。它属于二硫化硫硫醚类，通常被称为thiram或 thirame 等替代名称。其 CAS编号为137-26-8，便于在各种工业和研究环境中识别和跟踪。由于其独特的性能，其作为催化剂、促进剂、防腐剂和抗菌剂的作用，广泛应用于多个行业，从橡胶制造到农业、制药和环境改善。 2. 橡胶工业应用 二硫化四甲基秋兰姆 橡胶行业的各种工业应用中起着举足轻重的作用。二硫化四甲基秋兰姆主要被用作橡胶促进剂和硫化剂，对提高橡胶基产品的生产效率和质量有重要贡献。 其主要作用是促进橡胶的硫化过程，提高硫化速度，并提高硫化度。 这种加速确保了更快的生产周期，并促进了橡胶产品的及时交付。此外，二硫化四甲基秋兰姆还可以作为硫化剂，在橡胶基体中交联聚合物链，以增加强度、弹性和耐久性。通过形成坚固的硫桥，二硫化四甲基秋兰姆强化了橡胶结构，使其耐热、耐磨损和耐老化。在橡胶制品的生产中，二硫化四甲基秋兰姆可以与其他促进剂和硫化剂配合使用，以达到最佳的硫化效果。二硫化四甲基秋兰姆在提高橡胶性能，如抗拉强度、回弹性和化学稳定性方面的有效性是有目可睹的，这使得它在从汽车轮胎到工业密封的应用中不可或缺。二硫化四甲基秋兰姆在不同环境条件下改善橡胶化合物性能的能力进一步强调了其在橡胶工业中的重要性。 3. 农业应用 二硫化四甲基秋兰姆作为杀虫剂和杀菌剂在农业中得到广泛应用，为农民提供了一种通用的作物保护解决方案。作为一种杀虫剂，二硫化四甲基秋兰姆通过破坏害虫的神经系统起作用，有效控制威胁农业生产力的多种昆虫。它的广谱活性使其在对抗蚜虫、螨虫和毛虫等常见害虫方面特别有效果，如果不加以控制，这些害虫会对作物造成重大损害。此外，二硫化四甲基秋兰姆还具有杀真菌的特性，可以抑制白粉病、锈病和枯萎病等疾病的真菌病原体的生长和传播。例如，在葡萄种植中，它可以有效地防治白腐病、霜霉病等病害。在西瓜苗期，它可以有效地防治猝倒病等毁灭性病害。这种双重功能使农民能够有效地管理病虫害压力，保障作物产量和质量。 二硫化四甲基秋兰姆在作物病虫害防治方面的有效性是公认的，为农民提供了可靠的保护。二硫化四甲基秋兰姆在防治病虫害方面的功效有助于通过减少对更有害的化学农药的依赖和尽量减少对环境的影响来实现可持续的农业做法。 4. 工业应用 在工业制造过程中，二硫化四甲基秋兰姆作为一种有价值的催化剂和中间化合物，促进了许多化学品和材料的合成。作为金属表面处理剂，它可以有效地防止金属生锈，延长金属的使用寿命。二硫化四甲基秋兰姆可以作为一种重要的中间体，用于制备其他有机硫化合物，如二硫化四乙基秋兰姆。它具有加速化学反应和促进理想分子转化的能力，这使它成为制药、塑料、染料和其他工业产品生产中的关键成分。二硫化四甲基秋兰姆在化学合成中的作用包括将其掺入反应混合物中，以提高反应速率、提高收率和控制选择性，从而简化制造过程并降低生产成本。此外，二硫化四甲基秋兰姆作为试剂的多功能性使其能够广泛用于从交叉偶联反应到氧化过程的化学转化，有助于复杂有机分子和先进材料的合成。从本质上讲，二硫化四甲基秋兰姆作为工业化学的多功能工具，通过其催化和合成能力，推动了工业领域的创新和效率。 5. 医疗保健和医药用途 二硫化四甲基秋兰姆在医疗保健和制药行业中也发挥着重要作用。在药物配方中，二硫化四甲基秋兰姆作为稳定剂和防腐剂，延长药物的保质期，防止因暴露于光、热和潮湿而导致的降解。它的抗氧化特性使其在保护敏感活性成分，确保药品的有效性和安全性方面特别有价值。此外，二硫化四甲基秋兰姆还用于导管和手术手套等医疗设备，其抗菌特性有助于防止细菌和真菌污染，降低与侵入性手术相关的感染风险。二硫化四甲基秋兰姆在医疗保健应用中的多功能性延伸到它在伤口护理产品中的作用，其通过抑制微生物生长来促进伤口愈合和防止感染。 6. 环境和其他应用 在废水处理方面，二硫化四甲基秋兰姆是一种去除工业废水中的重金属和其他污染物的有效剂，有助于污染控制和环境修复工作。它的螯合特性使它能够与金属离子形成稳定的配合物，促进它们通过沉淀或过滤过程从水源中去除。此外，二硫化四甲基秋兰姆在包括纺织、造纸和化妆品部门在内的各种行业中也有一定的应用。在纺织品中，它作为染料匀染剂，确保织物染色过程中均匀的颜色分布。在造纸工业中，二硫化四甲基秋兰姆作为纸张施胶剂，提高纸制品的强度和耐水性。此外，二硫化四甲基秋兰姆在化妆品配方中用作抗氧化剂和稳定剂，提高护肤品和护发产品的保质期和性能。 7. 结语 本文全面探讨了二硫化四甲基秋兰姆在各领域中的多种用途和应用，凸显了其在医药、农业、材料科学等行业中的重要性。二硫化四甲基秋兰姆作为一种功能多样的化合物，展现出了广阔的应用前景和潜力。我们鼓励进一步深入探索和研究二硫化四甲基秋兰姆的潜在应用，以推动其在各个行业和部门的更广泛应用，为科学技术的发展和创新注入新的活力和动力。通过不断地挖掘和利用二硫化四甲基秋兰姆的特性和优势，我们可以为社会带来更多的益处和积极影响，实现科技与产业的有机结合，促进经济的可持续发展。 参考： [1]武彤,徐文野,赵慧,等. 液相色谱-质谱法测定橡胶制品中的福美双 [J]. 化学分析计量, 2018, 27 (01): 64-67. [2]马锦明,李凯,马颖,等. 清洁生产合成福美双工业性实验研究 [J]. 天津化工, 2012, 26 (05): 31-32. [3]https://sitem.herts.ac.uk/aeru/ppdb/en/Reports/642.htm [4]https://link.springer.com/article/10.1007/s10593-005-0200-x [5]https://webbook.nist.gov/cgi/cbook.cgi?ID=137-26-8 ...

本文旨在探讨利用 3,4- 二氟硝基苯合成利奈唑胺的方法。通过深入研究这一合成过程，有望为相关领域的发展提供新的见解和启发。 背景： 3,4- 二氟硝基苯常作为合成利奈唑胺的原料。 利奈唑胺 (Linezolid) 是由 Pharmacia & UpJohn 公司开发研制的第一个噁唑烷酮类抗菌药物 ,2000 年在美国上市。该类药物结构新颖 , 作用机制独特 , 主要抑制细菌蛋白合成的早期阶段 , 选择作用于 50S 核糖体亚单位上与 30S 亚基的结合点 , 以阻止 70S 起始复合物的形成 , 从而抑制细菌蛋白质的合成。全新的作用机制使其与其他抗菌药物无交叉耐药性而备受国内外医药界关注。该类药物在治疗耐多种药物的革兰阳性菌和结核杆菌感染方面显示出较好的前景 , 有望成为继磺胺类、喹诺酮类之后又一大类新型的合成抗菌药。 应用：合成利奈唑胺。 1. 方法一： 以 3 ， 4- 二氟硝基苯 (2) 为原料，经与吗啉亲核取代反应制得 3- 氟 -4- 吗啉基硝基苯 (3);3 的硝基经氢化后与氯甲酸苄酯反应得 N- 苄氧羰基 -3- 氟 -4- 吗啉基苯胺 (5); 用 (S)-1- 氨基 -3- 氯 -2- 丙醇盐酸盐 (6) 经氨基 Boc 保护得 (S)-N- 叔丁氧羰基 -2- 羟基 -3- 氯丙胺 (7);5 与 7 经环合反应制得 (S)-3-(3- 氟 -4- 吗啉基苯基 )-5-(N- 叔丁氧羰基氨甲基 )-1 ， 3- 噁唑烷 -2- 酮 (8);8 用盐酸脱 Boc 得 (S)-3-(3- 氟 -4- 吗啉基苯基 )-5- 氨甲基 -1 ， 3- 噁唑烷 -2- 酮盐酸盐 (9);9 经乙酰化反应合成了利奈唑胺，总收率 62% 。 其中 3- 氟 -4- 吗啉基硝基苯 (3) 以 3,4- 二氟硝基苯为原料合成，具体步骤如下：在三颈瓶中加入丙酮 15 mL ，吗啉 9.7 g(110 mmol) 和无水碳酸钠 5.8 g(55 mmol) ，搅拌下滴加 3,4- 二氟硝基苯 15.9 g(100 mmol) ，滴毕，回流反应 3 h 。冷至室温，过滤，滤液减压蒸除溶剂，残余物用水 (10 mL) 打浆，过滤，滤饼于 50℃ 真空干燥得黄色晶体 3 22.2 g ，纯度 99%(HPLC) ，收率 99% ， m.p.112℃ ～ 113℃ 。 2. 方法二： 以 (S) －环氧氯丙烷为原料经过加成、 取代、乙酰化反应生成中间体 (S) － 1 －乙酰氨基－ 2 －乙酰氧基－ 3 －氯丙烷 (4); 以 3 ， 4 －二氟硝基苯为原料，经过取代、还原、缩合反应生成中间体 N －苄氧羰基－ 3 －氟－ 4 － (4 －吗啉基 ) 苯胺 (9); 最后化合物 (4) 和 (9) 环合生成利奈唑胺，总收率为 70% 。 其中 3 －氟－ 4 －吗啉基硝基苯 (7) 以 3,4- 二氟硝基苯为原料合成，具体步骤如下：取吗啉 (300 g ， 3.44 mol) 、三乙胺 (413 m L ， 2.86 mol) ，乙酸乙酯 (1500 mL) 加入反应瓶，控温 10 ～ 30℃ 滴加 3 ， 4 －二氟硝基苯 (435 g ， 2.73 mol) ，室温下反应过夜。加入水 (1500 mL) 和乙酸乙酯 (500 mL) ，分液，水相以乙酸乙酯萃取 (300 m L×2) ，合并有机相，无水 Na2SO4 干燥，过滤，减压 浓缩至干，得黄色晶体产物 7(607 g ， 98%) ， mp 111.2 ～ 112.6℃ 。 3. 方法三： 将 (S)- 环氧氯丙烷 (2) 用叠氮钠开环得到 (S)-1- 叠氮基 -3- 氯 -2- 丙醇 (3) ，收率 70 ％；另用 3,4- 二氟硝基苯 (4) 经与吗啉反应后以铁粉还原硝基，再与氯甲酸乙酯反应，得到 N-[3- 氟 -4-(4- 吗啉基 ) 苯基 ] 氨基甲酸乙酯 (7) 。用 3 和 7 环合制得 (S)-3-[3- 氟 -4-(4- 吗啉基 )- 苯基 ]-5- 叠氮甲基 -1,3- 噁唑烷 -2- 酮 (8) ，收率 75 ％～ 80 ％。 8 再经水合肼还原、氨基乙酰化即可得到 1 。总收率约 40 ％ ( 以 4 计 ) 。 其中， 3- 氟 -4-(4- 吗啉基 ) 硝基苯 (5) 以 3,4- 二氟硝基苯为原料合成，具体步骤如下：将吗啉 (5.84 ml ， 66 mmol) 和碳酸钾 (4.5 g ， 33 mmol) 加至乙醇 (20 ml) 中，室温滴加 3,4- 二氟硝基苯 10 g ， 63 mmol) ，滴毕加热回流反应 3 h 。冷却至室温。过滤，滤饼加至水 (50 ml) 中，搅拌后过滤，干燥，得橙黄色晶体 5(13.8 g ， 97 ％ ) ， mp 112.3 ～ 113.7 ℃ 。 参考文献： [1]金磊 , 丁磊 , 金爱民等 . 利奈唑胺的合成研究 [J]. 山东化工 , 2016, 45 (09): 16-18. DOI:10.19319/j.cnki.issn.1008-021x.2016.09.007 [2]赵宇欣 , 陈国华 , 王杰 . 合成利奈唑胺的工艺改进 [J]. 合成化学 , 2013, 21 (02): 248-250+256. DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.2013.02.029 [3]张益坤 , 贾贵鹏 , 刘志凌等 . 利奈唑胺的合成 [J]. 中国医药工业杂志 , 2012, 43 (02): 81-83. [4]赵肖玉 , 马燕如 , 徐正 . 利奈唑胺合成工艺的改进 [J]. 华西药学杂志 , 2007, (02): 179-181. DOI:10.13375/j.cnki.wcjps.2007.02.023 [5]庞华 , 张君仁 , 王子兰等 . (R)-3-(3- 氟 -4- 吗啉苯基 )-2- 氧 -5- 噁唑烷基甲醇的合成 [J]. 精细化工 , 2004, (01): 70-71+75. ...

卡博替尼（Cabozantinib）是一种口服多酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，已在欧洲被批准用于晚期肾细胞癌、肝细胞癌、局部晚期和转移性甲状腺髓样癌 (MTC) 和放射性碘难治性分化甲状腺癌。近年的研究发现，卡博替尼也在治疗其他类型癌症，如胃食管癌、皮肤癌和鳞状细胞癌中显示出一定的效果。 胃食管癌 Anwaar Saeed 等人评估了卡博替尼与杜伐单抗联合用药在晚期化疗难治性胃食管癌中的作用。研究结果显示，卡博替尼加杜伐单抗在晚期胃食管恶性肿瘤中显示出可耐受的安全性和潜在疗效。 皮肤癌 Elena Zago 等人报告了一例83岁的男子，他被诊断为Merkel 细胞癌 (MCC，一种罕见且高度侵袭性的皮肤恶性神经内分泌肿瘤，通常出现在免疫抑制患者暴露在阳光下的皮肤区域)。患者使用卡博赞替尼控制 MCC 后，24个月后没有发现局部或转移性 MCC 复发的迹象。 鳞状细胞癌 抗程序性细胞死亡蛋白1 (PD-1)治疗是复发性转移性头颈部鳞状细胞癌 (RMHNSCC) 的标准治疗方法。Nabil F. Saba 等人进行了派姆单抗和卡博替尼联合用药的临床试验，结果显示联合用药在头颈部鳞状细胞癌患者中具有良好的耐受性和一定的临床效果。 参考文献 [1] Cabozantinib plus durvalumab in advanced gastroesophageal cancer and other gastrointestinal malignancies: Phase Ib CAMILLA trial results. doi:10.1016/j.xcrm.2023.100916 [2] Cabozantinib for different endocrine tumours: killing two birds with one stone. A systematic review of the literature. doi:10.1007/s12020-023-03526-0 [3] Pembrolizumab and cabozantinib in recurrent metastatic head and neck squamous cell carcinoma: a phase 2 trial. doi:10.1038/s41591-023-02275-x ...

药物的性质和化学成分 雷西莫特是一种类似于咪喹莫特的免疫调节药物，可以激活免疫细胞中的Toll样受体。与咪喹莫特不同的是，雷西莫特可以同时激活TLR7和TLR8。这种药物具有低分子量化合物的特点，可以通过局部应用渗透到表皮内部，促进炎性细胞因子的产生。 图1 雷西莫特性状图 雷西莫特的应用领域 雷西莫特可以用于治疗过敏性鼻炎，该疾病的主要症状包括鼻塞、打喷嚏、流涕和鼻部瘙痒。雷西莫特通过调节免疫反应，诱导特定细胞因子的产生，从而缓解过敏性鼻炎的症状。 药物的不良反应 雷西莫特的不良反应主要表现为皮肤局部刺激反应，如红斑、水肿、糜烂、结痂、溃疡和水疱。部分患者可能出现全身性不良反应，如发热、头痛和感觉异常。 参考文献 [1] DOI:10.5428/pcar20210414 ...

　 萤石（Fluorite），又称氟石，是一种矿物，其主要成分是氟化钙（CaF2） ，含杂质较多，Ca常被Y和Ce等稀土元素替代，此外还含有少量的Fe2O3 ，SiO2和微量的Cl，O3，He等。自然界中的萤石常显鲜艳的颜色，硬度比小刀低。它可以用于制备氟化氢：CaF2 + H2SO4 = CaSO4+ 2HF↑；在人造萤石技术尚未成熟前，是制造镜头所用光学玻璃的材料之一。 　 萤石之所以得名，是因为它在紫外线或阴极射线照射下会发出荧光，但当萤石含有一些稀土元素时，它就会发出磷光。也就是说，在离开紫外线或阴极射线照射后，萤石依旧能持续发光较长一段时间。这种能发磷光的萤石产量所占比例不大，但事实上，绝大多数夜明珠都是萤石材质的，由于萤石的晶体普遍较大，所以萤石 夜明珠能发现非常大体积的。萤石的硬度较低，且性脆，一般来说需要注意避免剧烈碰撞，同时避免接触化学物质。萤石在南非、墨西哥、蒙古、俄罗斯、美国、泰国、西班牙等地也有产出。 　 世界萤石产量的一半用以制造氢氟酸。氢氟酸是通过酸级萤石（氟石精矿）同硫酸在加热炉或罐中反应而产生出来的，分无水氢氟酸和有水氢氟酸，它们都是一种无色液体，易挥发，有强烈的刺激气味和强烈的腐蚀性。它是生产各种有机和无机氟化物和氟元素的关键原料。 　 在制铝工业中，氢氟酸用来生产氟化铝、人造冰晶石、氟化钠和氟化镁。 　 在航空、航天工业中，氢氟酸主要用来生产喷气机液体推进剂，导弹喷气燃料推进剂。在原子能工业中，氢氟酸主要用来制造UF4，再经氟化生成UF6，通过气体扩散法或气体离心法分离235U。 　 氢氟酸是有机氟化工的基础原料，它通过与氯仿和四氯化碳相互作用，生产毒性小、化学稳定性高的氟化的含氯烃和碳氟化合物，作冷冻剂，空气溶胶促进剂，溶剂聚合物的中间体和碳氟化合物树脂和弹性体。 ...

问题： 有过现场经验的同志们能解答一下国产聚四氟乙烯（PTFE）在现场实际应用中一般能耐高温到多少度吗？谢谢！ 回答一： 根据使用经验，国产聚四氟乙烯（PTFE）的耐高温能力较好。它的使用工作温度可达250℃，沸点为400℃，使用温度范围为-190～250℃。长期使用时，建议将温度控制在200℃以内，一般情况下是没有问题的。 回答二： 聚四氟乙烯的耐高温能力为130℃，而聚全氟乙丙烯的耐高温能力为180℃。 回答三： 如果设计温度超过220℃，建议选择RTFE材料。 回答四： 根据我们的使用情况，国产聚四氟乙烯（PTFE）在约150度左右是没有问题的。 回答五： 聚四氟乙烯（PTFE）由于不能热熔挤压，只能以粉料或管材的形式使用。一般情况下，在阀门内衬等场合，它可以耐受高温达到180度；而在其他较薄的场合，建议不要超过150度。 聚全氟乙丙稀（F46）是一种热熔性很好的氟塑料，具有良好的透明度、耐多次折弯和抗疲劳性能。然而，它的耐温能力请不要超过120度。 全氟丙基全氟乙烯基醚与聚四氟乙烯的共聚物（PFA）的耐温能力可达300度，因此在一些腐蚀性较强的场合，如200多度的环境中，应用PFA材料较为常见。但是请注意，超过300度可能会导致热熔。 ...

聚四氟乙烯粉料具有易结块、比容大、压缩比大和纤维状结构等特点。在压力作用下，颗粒不会从一处流道另一处，而是会发生颗粒的变形，即颗粒被压扁拉长。这种变形的最大范围约为300%。此外，这种变形只有在温度不变的情况下才能保持不变，加热时已变形的颗粒会有恢复原有形状的趋势。因此，聚四氟乙烯只能用于制作外形相对简单的制品，如板、管、棒、简单容器和活塞环等。 ...

我现在遇到一个困扰我的问题！聚四氟乙烯真的只有经过表面处理后才能粘连吗？最近我走遍了当地的胶粘市场，可是没有找到一款能够粘连聚四氟乙烯的胶粘剂。我也阅读了很多相关的文章，了解到表面处理聚四氟乙烯可以实现粘连效果！但是我使用的聚四氟乙烯板很薄，只有1mm，而且使用萘钠处理后，聚四氟乙烯整体都会发生改变！这样一来，我的设备就无法达到预期的目的！我想请教专家们，是否有任何胶粘剂可以直接将聚四氟乙烯与普通钢板粘连在一起？ 答案是肯定的。您可以预先涂一种黏结处理剂，然后使用"502"或环氧-聚酰胺胶粘剂进行粘连。 ...

问： 我们公司装置有一条管道，物料主要为含水的气液混合状态氢氟酸，温度在350摄氏度左右，请问用什么材质的管道可以？ 答一： 根据我总结的资料，以下是一些可以供参考的材质选择： 储槽选择碳钢储槽（温度不宜超过65摄氏度），镍铜合金材质，镍钼铬铁合金（哈氏B）和镍钼铬铁合金（哈氏C）对一切浓度的氢氟酸和无水氟化氢都有良好腐蚀性，但价格较高。 管道要采用加重无缝钢管、加重锻钢或铸钢管件，多用焊接，少用丝扣连接。 由于耐高温和腐蚀性，管道可以采用聚四氟乙烯材质或INCONEL600。 碳钢广泛应用于60~70%以上的氢氟酸和无水HF，温度不宜超过65度。不充气的酸腐蚀性较小。在浓度边界(60~65%)使用时要特别小心，稀酸的腐蚀性很大，根据试验结果：碳钢在93%酸内(20度)，腐蚀率为0.9mm/年，在48%酸内，腐蚀率13mm/年。低碳钢的耐蚀性最好。有些贮槽可使用10年以上。 所有类型的不锈钢都不适用于任何浓度的氢氟酸，即使在室温下也是如此，因为氢氟酸能破坏不锈钢表面的保护膜。只有一个例外，室温下无水氟化氢可以用不锈钢。 一般不推荐使用不锈钢来处理氟化物溶液。稀氢氟酸中如果含有硝酸或其他强氧化剂，可以减轻对不锈钢的腐蚀。 高合金不锈钢对充气的氢氟酸有较好的耐蚀性，也适用于干无水氟化氢。但对60%以下的酸使用时要小心，有些工厂用此材料制作泵、阀、喷嘴等。但使用这种衬材料不经济，只是在特殊情况下，例如含氢氟酸和硝酸的混合液以及含氟化氢的粗磷酸等，才使用这种高合金设备。 80%氢氟酸在80-120度反应时，只有镍铜合金适合。 碳钢普遍适用于100℃以下的液相或气相氢氟酸，因为AHF与碳钢作用能在其表面形成氟化铁薄膜，阻止进一步腐蚀。但在温度超过100℃时，腐蚀速率随温度升高而迅速加剧。为防止表面氟化铁保护层遭到破坏，必须限制管道内液相氢氟酸流动的线速度。通常在室温下不得超过1m/s，在较高温度下，线速度要求更低。这种限制也适用于与氢氟酸接触的其他金属。 ...

根据研究机构 Grand View Research 2017 年出具的统计报告，全球纳米二氧化硅市场在2016年至2025年间将以5.0%的速度大幅增长。预计全球市场规模在2016-2025年间年均复合增长率将达到7.6%，并在2025年达到51.40亿美元。 根据研究机构 Grand View Research 2019 年出具的最新报告，全球二氧化硅行业 2018 年市场规模为 52.20 亿美元，预测行业的未来增长率将达到 8.6%。研究机构 TransparencyMarket Research 的报告显示，由于涂料，橡胶，塑料，水泥和混凝土等行业对纳米二氧化硅的需求增加，预计全球纳米二氧化硅市场将快速增长。 纳米二氧化硅具有多种用途。根据研究机构 Grand View Research 统计，涂料领域的纳米二氧化硅消费量占总消费量的比例较大。根据 Grand View Research 报告，涂料用纳米二氧化硅 2018 年全球市场规模约为 6.89 亿美元。 纳米二氧化硅应用于涂料领域时，可充当消光剂、防沉降剂、触变剂以及防锈助剂等功能产品，帮助改善产品流变性能、光学性能和防锈性能等。根据研究机构 Transparency Market Research 统计，纳米二氧化硅中用作消光剂的产品，其全球市场规模在 2017 年为 4.97 亿美元，并预计在 2026 年可达到 7.83 亿美元。 国内市场的发展情况如何？ 根据 Grand View Research 统计，2015 年中国纳米二氧化硅市场规模约为 8.9 亿美元，预计到 2021 年将超过 15 亿美元。 根据市场研究机构Grand View Research 2020年9月发布的全球防腐涂料市场的分析报告，2020年亚太地区防锈颜料市场规模约为41.70亿元。 根据市场研究机构Technavio 2020年6月发布的防粘连添加剂市场报告，2021年亚太地区防粘连剂市场规模约38.06亿元。 受益于下游汽车工业的发展、不断增长的建筑支出以及二氧化硅在油漆涂料行业中的广泛应用，预测纳米二氧化硅行业仍将快速增长。 数据来源：Grand View Research 注：其他应用包括油漆和涂料，消泡剂，塑料以及粘合剂和密封剂 来源：凌玮科技 思瀚 ...

5-溴-6-氯皮考啉腈是一种常用的医药合成中间体，可在实验室研发和化工医药合成过程中使用。 制备方法 制备5-溴-6-氯皮考啉腈的步骤如下： 步骤1. 合成3-溴-2-氯吡啶1-氧化物。将3-溴-2-氯吡啶和3-氯过氧苯甲酸在1，2-二氯乙烷中加热反应，然后通过硅胶色谱法纯化，得到棕色固体产物。 步骤2. 合成5-溴-6-氯皮考啉腈。将三甲基甲硅烷基氰化物加入搅拌的3-溴-2-氯吡啶1-氧化物和三乙胺的乙腈溶液中，加热反应后通过硅胶色谱法纯化，得到黄色固体产物。 还可以使用酰化剂二甲基氨基甲酰氯进行反应，将二甲基氨基甲酰氯的溶液滴加到搅拌的3-溴-2-氯吡啶1-氧化物和三甲基甲硅烷基氰化物的溶液中，加热反应后通过硅胶色谱法纯化，得到灰白色固体产物。 主要参考资料 [1] WO 2012131539 Preparation of pyrido[1,?2-?a]?pyrazine-?1,?6-?dione derivatives as γ-?secretase modulators...

草甘膦是一种常用的农药，可以有效解决农业种植过程中的杂草问题。本文将介绍提高草甘膦效力的方法。 正确用法 一、草甘膦的药液需要充分传导到杂草的地下根茎组织，才能起到除草效果。因此，在使用前要确保杂草有足够的叶片，并且光合作用强，这样药液才能向下输入根部，达到杀草的效果。选择最佳用药时期非常重要，例如在玉米田中使用草甘膦防除杂草，最佳时期是在玉米苗高1.5米下部有2-3片老残叶，且草高已达10厘米时施药。 二、环境条件也是影响草甘膦效果的因素。在24-25度的温度范围内，随着温度升高，杂草对草甘膦的吸收量会增加一倍，因此在气温较高的情况下使用草甘膦效果更好。此外，较高的空气相对湿度有利于药液在植物表面的湿润时间，有利于药物的传导。而土壤干旱和含水量较少则不利于药物在杂草中的传导，从而降低了草甘膦的杀灭效果。 三、在混配草甘膦与其他除草剂时需要注意。有些除草剂是不能与草甘膦混配使用的，例如二甲四氯、克无踪等速效型除草剂，混合使用会导致杂草地上部分过早死亡，丧失了草甘膦的内吸传导功能，从而降低了对地下杂草根茎的杀灭效果。但是，加入一些植物生长调节剂和辅剂可以提高草甘膦的防效。 四、选择最佳的施药方法也很重要。草甘膦的浓度越高，喷雾器的雾滴越细，有利于杂草的吸收。在相同浓度下，用量越多则除草效果越好。此外，可以在草甘膦中加入0.1%的洗衣粉或每亩用量加入30克柴油，以增强药物的展布性、渗透性和粘着力，提高防效。 ...

硫酸亚铁是一种常见的化学物质，具有一定的氧化性和还原性。它在医学、农业和环境保护等领域有广泛的应用。 一、硫酸亚铁的功效 硫酸亚铁在医学上有多种功效，以下是其中几个常见的： 治疗贫血 硫酸亚铁是一种常用的补铁剂，可以提高血红蛋白含量，改善贫血状况。 促进胎儿发育 硫酸亚铁可以预防孕妇贫血，减少早产风险，并有助于胎儿骨骼、脑部和免疫系统的发育。 改善皮肤健康 硫酸亚铁可以促进胶原蛋白的合成，提高皮肤弹性，减少皱纹的出现，并有助于淡化色斑。 二、硫酸亚铁的用量 硫酸亚铁的用量应根据具体情况来决定，以下是一些常见的用法与用量： 口服补充 口服硫酸亚铁可用于治疗贫血和缺铁状况，一般建议每次口服剂量为100-200毫克，每天2次或3次。 皮肤外用 硫酸亚铁也可以作为外用药物使用，例如用于皮肤病的治疗，使用时应根据具体病情和医生的指导进行。 注射用途 硫酸亚铁也可通过注射的方式使用，通常用于严重贫血的治疗，用量应由医生决定。 三、硫酸亚铁的注意事项 在使用硫酸亚铁时，需要注意以下几个方面： 遵医嘱使用：硫酸亚铁是一种药物，应在医生的指导下使用，按照医嘱的剂量和用法进行使用。 避免过量摄入：硫酸亚铁摄入过量可能会导致中毒，因此不宜自行增加用量或长期大量使用。 药物相互作用：硫酸亚铁可能与其他药物发生相互作用，使用前应告知医生正在使用的其他药物。 存储注意：硫酸亚铁应存放在干燥、避光、防潮的环境中，远离儿童。 四、结语 硫酸亚铁在医学、农业和环境保护等领域发挥着重要的作用，具有治疗贫血、促进胎儿发育和改善皮肤健康等功效。在使用时，应根据具体情况遵医嘱使用，并注意可能的不良反应和药物相互作用。 ...