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2-溴-2-甲基丙酸乙酯是一种无色液体,常用于有机合成和生物化学合成中。它可作为药物分子和生物活性分子的衍生物,也可用于高分子材料的制备。 溶解性 2-溴-2-甲基丙酸乙酯可溶于乙酸乙酯、二氯甲烷和二甲基亚砜等有机溶剂。它在低极性和非极性有机溶剂中也有一定的溶解性,但不溶于水。 医药用途 2-溴-2-甲基丙酸乙酯可用于合成新型苯氧基乙酰胺抑制剂和丙型肝炎病毒抑制剂。此外,它还可用于制备降血脂药物和治疗动脉粥样硬化、血栓的药物。 应用转化 图1 2-溴-2-甲基丙酸乙酯的应用转化 2-溴-2-甲基丙酸乙酯可与N-羟基邻苯二甲酰亚胺反应,经过一系列步骤得到产物。 图2 2-溴-2-甲基丙酸乙酯的应用转化 2-溴-2-甲基丙酸乙酯可与NaN3反应,经过一系列步骤得到产物。 储存条件 2-溴-2-甲基丙酸乙酯化学性质稳定,可在室温且干燥的环境中密封保存。 参考文献 [1] Le Vaillant, Franck et al Chemical Science, 9(27), 5883-5889; 2018 [2] Wang, Chen-Gang et al Chemistry - A European Journal, 25(56), 13025-13029; 2019 ...
5-溴-1-戊烯是一种无色透明液体,具有烯烃和卤代烃的性质。它是DL-戏蛙毒素和含苯酮脂肪酸合成的起始物质,也是化工医药中间体的基础化合物,在医药、农药和材料化学领域有广泛的应用。 反应 5-溴-1-戊烯可以与三苯基膦反应,生成4-戊烯基三苯基溴化物。它还可以与1-甲基咪唑反应,得到相应的咪唑季铵盐。 在碳酸钾存在下,它与苯硫酚在N,N-二甲基甲酰胺中反应,生成苯基(4-戊烯基)硫醚。此外,它还可以与4-硝基苯酚在乙腈中反应,生成相应的醚。 它与碘化钠在丙酮中反应,可以得到5-碘-1-戊烯。与硫氰酸钾在乙醇中反应,则得到4-戊烯基硫氰酸酯。 合成方法 一种合成5-溴-1-戊烯的方法是以1,5-二溴戊烷为起始原料,N,N-二甲基甲酰胺为溶剂,六甲基磷酰三胺为催化剂,将三者混合加热反应。通过常压蒸馏,可以得到5-溴-1-戊烯的粗品。粗品经过盐水洗涤和精馏处理,可以得到高纯度的5-溴-1-戊烯。在该合成方法中,1,5-二溴戊烷与N,N-二甲基甲酰胺的物质的量比为1:1~5,1,5-二溴戊烷与六甲基磷酰三胺的物质的量比为1:0.04~0.08。反应温度范围在100℃~160℃。 ...
对硝基苯甲醛的合成方法及应用 简介 对硝基苯甲醛及其衍生物是一类重要的医药中间体与化工原料,被广泛应用在药物、染料、日用化学品与材料合成等领域。 合成方法一 图1 对硝基苯甲醛的合成路线[2]。 将烯烃底物经过一系列反应步骤,最终合成出对硝基苯甲醛。 合成方法二 图2 对硝基苯甲醛的合成路线。 通过将已知的三甲基甲硅烷基醚衍生物与氮气气体反应,得到对硝基苯甲醛。 参考文献 [1] 梁大伟,王悦秋,叶群丽.对硝基苯甲醛的合成[J].精细与专用化学品,2019,27(01):40-43. [2] Javaheri, Mehdi; et al. Gaseous nitrogen dioxide for sustainable oxidative deprotection of trimethylsilyl ethers. Phosphorus, Sulfur and Silicon and the Related Elements (2012), 187(1), 142-148. ...
牡荆素是一种存在于多种植物中的化合物,具有广泛的药理活性。研究发现,牡荆素是绿豆等食品中的主要多酚化合物,具有抗氧化、抗炎、抗癌、抗伤害以及神经保护作用。 牡荆素的药理作用 牡荆素是一种天然黄酮类化合物,对中枢系统和周围神经系统具有明显的保护作用,包括抗记忆损伤、抗癫痫、抗缺血缺氧性脑损伤、抗抑郁、镇痛等作用。这些神经保护作用可能是通过降低自由基水平、对抗神经凋亡、调节炎症因子及其通路、调节神经递质及相关受体等多途径,多靶点的机制实现的。 牡荆素的提取方法 本发明提供了一种山楂叶中提取牡荆素的方法,通过将山楂叶的粗提取物在强酸性条件下水解,析出结晶后进行重结晶,得到高纯度的牡荆素。该方法适用于制备静脉药和口服给药,临床上可用于治疗冠心病、心肌梗死、心绞痛等心血管疾病。 牡荆素的制剂包括小水针滴注液、冻干粉、片剂、胶囊剂或滴丸剂。经动物实验证明,牡荆素能增加冠状动脉和心肌的血流量,降低心血管射血阻力,降低血粘度,提高红细胞变形能力,抑制血栓形成,对缺血性心肌损伤具有良好的保护作用。在临床上,牡荆素用于治疗冠心病、心肌梗死、心绞痛等疾病,效果显著。 ...
非甾体抗炎药(Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs,NSAIDs)是一类不含有甾体结构的抗炎药,自阿司匹林于1898年首次合成后,已有多种品牌上市。这类药物包括阿司匹林、对乙酰氨基酚、吲哚美辛、萘普生、萘普酮、双氯芬酸、布洛芬、尼美舒利、罗非昔布、塞来昔布等,具有抗炎、抗风湿、止痛、退热和抗凝血等作用,广泛用于骨关节炎、类风湿性关节炎、发热和疼痛症状的缓解。 NSAIDs是全球使用最广泛的药物之一,每天有数千万人使用。随着使用量的增加,药物的安全性问题备受关注。默沙东公司曾撤回万络(罗非昔布),美国FDA认为NSAIDs存在心血管和消化道出血风险,要求药品生产厂家提出警示。因此,NSAIDs的安全用药成为全球医药界的热点问题。 萘丁美酮是一种非酸性非离子性前体药物,由英国Beacham公司研发,在美国抗关节炎药物市场占有重要份额。与一般弱酸药物不同,萘丁美酮主要在碱性环境下吸收,对胃粘膜无直接毒性作用。它的活性代谢物6-MNA广泛分布在病变部位,具有较低的COX-2抑制浓度,对胃粘膜具有保护作用。 大规模临床试验证实,萘丁美酮治疗者溃疡的发生率较低,远低于使用其他NSAIDs的发生率。研究还表明,萘丁美酮的急性心梗发生率最小,几乎没有肾毒性和肝毒性。因此,萘丁美酮被认为是市场上最安全的NSAIDs之一,具有广泛的临床应用价值。 ...
环莠隆的特点及对鱼类的毒性 环莠隆是一种高效、广谱性的杀虫杀螨剂,对害虫具有强大的杀伤力,具备内吸、触杀和胃毒作用。它可以用于防治绿豆、棉花、水稻、果树上的害虫。然而,环莠隆的稀释倍数需要控制在1500倍以上,否则会对某些植物品种造成药害,同时也不能与酸性农药混用。 环莠隆对鱼类胚胎的毒性主要表现在导致死亡、孵化率降低、心包水肿、胚胎水肿、脊柱侧弯、身体缩短、尾部畸形或发育迟缓等方面。它会对鱼类胚胎体内的氧化损伤产生明显影响,提高脂质过氧化水平,改变抗氧化系统中的酶活性,从而导致鱼类胚胎发育异常甚至死亡。斑马鱼胚胎暴露于环莠隆后,其抗氧化应激能力受到干扰。此外,在环莠隆浓度为0.1 mol·m/L的条件下,斑马鱼胚胎内脂质过氧化水平增加,谷胱甘肽水平和过氧化氢酶活性下降,水肿发生率达到15%。可见,环莠隆对斑马鱼和其他鱼类生物具有较大的毒性。 除了对鱼类的毒性,环莠隆在农田中的过度使用也会对作物和土壤产生危害。过量使用环莠隆会导致种子无法破土出苗,植株生长受抑制,叶片变形扭曲,根茎处的茎秆节位变粗肿大。此外,土壤通透性差、含水量高也会加重环莠隆的药害效果。需要注意的是,环莠隆在玉米田中只对幼草有效,对其他一年生禾本科杂草的防治效果有限。 参考文献 [1]李宏秋.蔬菜农药残留对健康的危害[J].食品安全导刊,2021(20):16+18.DOI:10.16043/j.cnki.cfs.2021.20.028. [2]邢警.农药对海洋生态环境的危害及防治措施[J].农村经济与科技,2020,31(09):62-63. ...
 
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