银屑病俗称牛皮癣，目前牛皮癣的药物治疗进展主要是免疫抑制剂和维A酸类。两类药物均有较大的副作用并且远期疗效不甚明确。全球2-3%的人口深受这种疾病的折磨。IMS数据显示，2014年全球银屑病药物市场销售额高达74.9亿美元，2020年全球银屑病治疗药物市场预计超过100亿美元。 阿普斯特主要用于银屑病， 是一种新型的口服、小分子磷酸二酯酶4(PDE4)抑制剂，该药是过去20年中获批用于银屑病治疗的首个口服药物，也是过去15年中获批用于银屑病关节炎的首个口服药物。 阿普斯特适用于哪些病症？ 阿普斯特适用于白色念珠菌血症及其他类型的白色念珠菌感染（腹腔脓肿、腹膜炎）、食管白色念珠菌感染。 阿普斯特的作用机制是什么？ 阿普斯特的作用不同于其他类型的口服全身药物治疗银屑病，这会影响整个免疫系统。相反，阿普斯特通过专门针对免疫系统细胞内某些参与引起炎症的分子进行研究，这种酶称为磷酸二酯酶4（PDE4）。通过影响细胞内的炎症过程，阿普斯特可以降低免疫系统中引起慢性炎症和斑块形成的活性，从而减少皮肤剥落和结垢。 阿普斯特与其他药物相比有哪些优势？ 与苏金单抗、修美乐、恩利等生物制剂或其他治疗银屑病和银屑病关节炎的传统治疗药物相比，阿普斯特的明显优势在于： 1、选择性好，适用广泛 作为磷酸二酯酶-4（PDE-4）的选择性抑制剂，对银屑病和关节病性银屑病均有效，包括以前使用过生物制剂或常规系统性药物治疗的患者群体均可服用。 2、口服给药，服用便利 作为小分子化合物，口服给药，携带便利，方便患者用药，避免了注射给药带来的皮肤刺激等不良反应, 无需经常监测实验室指标。 3、单一给药，疗效确切 单一给药，并且疗效不劣于苏金单抗、阿达木单抗（修美乐）、依那西普（恩利）、英夫利西单抗等生物制剂，并明显优于其他传统治疗药物。 4、复发率低，安全性好 临床数据显示，治疗16周时所取得的指甲、头皮、掌跖（手足）银屑病严重程度的显著改善，在整个52周均得以维持，使患者病情取得具有临床意义的显著持久改善。 5、半衰期短，耐受性高 阿普斯特的半衰期短，治疗如需中断安全系数高。因此，阿普斯特可应用于传统系统药物治疗无效或者有禁忌证的斑块状银屑病和关节病性银屑病患者以及对生物制剂疗效欠佳或依从性差的患者。 阿普斯特在国内市场的情况如何？ 国内尚无制剂或原料批文，数十家企业正在审评审批中，我司可供应进口原料。 ...

4-Methoxyphenylacetone，又称甲氧基苯基丙酮，是一种浅黄色液体，在常温常压下存在。它不溶于水，但可溶于常见的有机溶剂，如乙酸乙酯、二氯甲烷和氯仿。由于甲氧基的强给电子性质，对甲氧基苯基丙酮具有丰富的电子云密度和显著的荧光发光性质。因此，在有机合成化学基础研究和有机功能材料的制备中，它有着广泛的应用。 结构性质 对甲氧基苯基丙酮的结构中含有一个烷基取代的羰基单元，这使得它具有良好的化学转化性质，可以进行多种化学反应。例如，它的羰基单元可以与亲核试剂如格式试剂发生亲核加成反应，也可以与胺类化合物进行缩合反应，生成亚胺类衍生物。甲氧基是一个含有强给电子性质的官能团，它可以显著增加分子的电子云密度，从而使该化合物具有丰富的电子云密度和显著的荧光发光性质。 化学应用 利用羰基的多样化学转化性质，对甲氧基苯基丙酮可以用于制备亚胺、手性醇和手性胺类化合物。此外，甲氧基苯基丙酮还可以通过一系列的官能团化转化反应进行改变。例如，甲氧基可以被氧化为羧基，或者还原为羟基等。苯基丙酮结构上的羰基也可以发生一系列的反应，如酰基化、还原、羟基化等。这些反应可以用于合成不同的苯基丙酮类化合物，从而扩展其在有机合成和有机功能材料领域的应用。 图1 对甲氧基苯基丙酮的缩合反应 在一个干燥的反应烧瓶中，将对甲氧基苯基丙酮和正丁胺加入含有4 ?分子筛 ( 70℃, 6小时)的苯中，然后在室温下搅拌反应若干个小时。通过TLC点板监测反应进度，反应结束后用2 mL甲醇将反应混合物通过硅胶短垫进行过滤处理。所得的滤液在真空条件下进行蒸发以除去挥发物。通过硅胶柱层析法对所得的残留物进行分离纯化，即可得到亚胺的目标产物分子。需要注意的是，亚胺分子的化学稳定性较差，因此后处理过程需要尽量避免与水接触。 参考文献 [1] Louka, Anastasia; European Journal of Organic Chemistry (2020), 2020(23), 3508-3514. ...

腺苷-5′-二磷酸二钠盐是一种重要的腺嘌呤核苷酸，具有多种生理作用。它参与能量存储和核酸代谢，并通过与ADP受体作用来影响血小板的活化。为了深入了解其作用机制，进行了相关实验研究。 生理作用 腺苷-5′-二磷酸二钠盐是一种能够转化为ATP的腺嘌呤核苷酸，参与能量存储和核酸代谢。此外，它还通过与ADP受体的作用来影响血小板的活化。当腺苷-5′-二磷酸二钠盐被催化为腺苷时，血小板活化被腺苷受体抑制。 相关实验 实验研究发现，腺苷-5′-二磷酸二钠盐通过改变血小板纤维蛋白原结合量来抑制血小板的活化。一项实验使用大白菜汁和正常人富血小板血浆进行孵育，观察大白菜汁对血小板聚集的影响。结果显示，大白菜汁能够明显抑制由ADP、胶原和肾上腺素诱导的血小板聚集。此外，大白菜汁还能抑制血小板与纤维蛋白原的结合。这些实验结果表明，大白菜汁具有潜在的抗血小板治疗前景。 参考文献 [1]佚名.5-腺苷二磷酸二钠盐,5-二磷酸腺苷二钠盐[J]. [2]王新华,梁国威,邵冬华,等.大白菜汁抑制血小板聚集功能及其机制探讨[C]//中华医学会第七次全国检验医学学术会议资料汇编.2008. ...