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如何合成3-氨基-2-噻吩甲酸甲酯? 3-氨基-2-噻吩甲酸甲酯是一种在医药、染料和农药领域广泛应用的有机合成中间体。它可用于合成多种药物的中间体,如噻黄隆、阔叶散和替诺昔康等。因此,对于3-氨基-2-噻吩甲酸甲酯的合成研究对于我国开发这类药物具有重要的现实意义。 合成路线 合成3-氨基-2-噻吩甲酸甲酯的方法如下:首先将291.4g(1.50mol)的3-氨基-2-噻吩甲酸甲酯盐酸盐悬浮于875mL二氯甲烷中,并用饱和碳酸氢钠溶液使pH值达到9。然后将反应混合物搅拌至气体析出完成。分离各相,并用500mL二氯甲烷提取水相。将合并的有机层用硫酸钠干燥,过滤并蒸发溶剂得到3-氨基-2-噻吩甲酸甲酯。产率为221.7个淡黄色晶体(理论值的95%)。熔点为65-66摄氏度。LTC:溶剂:Bz:Et2O=3:1,Rf=0.7。 另一种合成3-氨基-2-噻吩甲酸甲酯的方法如下:将4-氧代-3-甲氧基羰基四氢噻吩(3.9 g)、盐酸羟胺(1 g)和乙腈(10 mL)一起回流煮沸1小时。然后冷却混合物,滤出分离的固体并用干醚洗涤,得到3-氨基-2-噻吩甲酸甲酯(3.65 g,77%)的标题化合物。产率为73%。熔点为62-63°C。 还有一种合成3-氨基-2-噻吩甲酸甲酯的方法如下:在-78°C下搅拌两次四氢呋喃(100 mL),依次滴加二异丙胺(9.00 mL,63.9 mmol)和正丁基锂(37.1 mL,59.4 mmol,1.6M正己烷溶液)。将反应混合物加热至0°C并再搅拌10分钟。再次将混合物冷却至-78°C,并向混合物中加入3-(2,2,2-三氟乙酰胺基)噻吩-2-羧酸甲酯(4.56 g,18.0 mmol)。1小时后,向混合物中加入溴(2.78 mL,54.0 mmol),并在-78℃下继续搅拌2小时,在室温下搅拌30分钟。然后将混合物倒入饱和碳酸氢钠水溶液(180 mL)中。用乙酸乙酯(150mL)萃取,用盐水洗涤,用硫酸镁干燥,过滤并减压浓缩,得到3-氨基-2-噻吩甲酸甲酯的标题化合物,为白色固体。通过1H NMR分析估计该比率为约2:1。1H NMR(300 MHz,二甲基亚砜-d6)δ3.84(3H,s),7.79(1H,s)。 参考文献 [1]孙军,孙俊杰.3-氨基-2-噻吩甲酸甲酯的合成工艺[J].广东化工,2012,39(08):65+42. [2]Oguro, Yuya; et al. Preparation of thienopyrimidine as CDC7 kinase inhibitors. World Intellectual Property Organization, WO2010101302 A1 2010-09-10. ...
氧化亚铁,又称氧化铁,是一种由铁和氧组成的化合物,它通常以赤铁矿矿物的形式存在于自然界中,并用于各种工业和商业应用。 氧化亚铁的广泛应用 氧化亚铁在各个行业都有广泛的应用,它最重要的应用之一是钢铁生产,钢铁产品被用于各种各样的行业,包括建筑、汽车和制造业。 氧化亚铁也被用作油漆、陶瓷和塑料的颜料,它的红色使它成为这些应用的理想选择,当与其他颜料混合时,它也被用于创造其他颜色。 在制药工业中,氧化亚铁用于铁补充剂的生产,这些补充剂用于治疗缺铁性贫血,缺铁性贫血是由体内缺乏铁引起的疾病。 在氧化亚铁领域的进一步研究和开发可能会导致新的和创新的应用,以及现有用途的改进,例如,最近的研究探索了氧化亚铁纳米颗粒在生物医学应用中的应用,如药物输送系统和显像剂,这些进展为医疗保健的未来带来了希望,因为它们可能有助于提高治疗的有效性和安全性。 ...
随着时代的进步和人们对美的追求,化妆品行业发展迅猛。人们对化妆品的外观、质地和香味有着要求,同时对其功能和成分的关注度也越来越高。水杨酸和壬二酸作为两种常见的成分,在化妆品中得到广泛应用。 一、水杨酸的应用方向及化学性质 1、水杨酸的应用方向: 水杨酸是一种β-羟基酸,具有较强的抗菌和角质调理作用。它广泛应用于各类化妆品中,包括护肤品、洗面奶、面膜等。具体应用方向如下: (1)祛除角质:水杨酸能够溶解角质层,促进角质细胞的脱落,使肌肤更加光滑细腻。 (2)抗痘祛痘:水杨酸具有较强的抗菌作用,能够有效地清除皮肤表面的细菌,并减少毛孔阻塞,改善痘痘问题。 (3)调理油脂分泌:水杨酸能够调节皮脂腺的分泌,减少多余的油脂,改善油性肌肤问题。 (4)淡化色斑:水杨酸可以减少黑色素的产生,具有一定的美白作用,可以帮助淡化色斑和提亮肤色。 2、水杨酸的化学性质: 水杨酸,化学名为2-羟基苯甲酸,化学式C7H6O3,是一种白色结晶性固体。它具有以下的化学性质: (1)酸性:水杨酸是一种弱酸,它可以和碱反应生成相应的盐。 (2)稳定性:水杨酸在常温下相对稳定,但在高温、阳光暴晒等条件下容易分解。 (3)溶解性:水杨酸在水中的溶解度较低,但可以在乙醇、醚类和酯类溶剂中较好地溶解。 (4)氧化性:水杨酸易受到氧化作用,暴露在空气中容易氧化变色。 二、壬二酸的应用方向及化学性质 1、壬二酸的应用方向: 壬二酸是一种多羧酸,具有良好的湿润性和抗氧化性能。它在化妆品中的应用主要集中在以下几个方向: (1)保湿滋润:壬二酸具有良好的保湿性能,能够有效地防止水分的流失,加强皮肤的湿润感。 (2)抗氧化:壬二酸可以中和自由基,减轻环境对皮肤的伤害,起到抗氧化的作用。 (3)调节肌肤光泽:壬二酸能够调节肌肤的油脂分泌,使肌肤保持光滑、柔软的状态,提高肌肤的光泽度。 2、壬二酸的化学性质: 壬二酸,化学名为Azelaicacid,化学式C9H16O4,是一种无色结晶性固体。它具有以下的化学性质: (1)酸性:壬二酸是一种弱酸,它可以和碱反应生成相应的盐。 (2)稳定性:壬二酸在常温下相对稳定,不易分解。 (3)溶解性:壬二酸在水中的溶解度较低,但可以在乙醇、醚类和酯类溶剂中较好地溶解。 (4)刺激性:壬二酸对皮肤的刺激性较低,适合敏感肌肤使用。 水杨酸和壬二酸作为化妆品中常见的成分,具有各自独特的应用方向和化学性质。水杨酸主要用于角质调理、抗痘祛痘和淡化色斑等方面,具有较强的抗菌和角质调理作用;而壬二酸主要用于保湿滋润、抗氧化和调节肌肤光泽等方面,具有良好的湿润性和抗氧化性能。 ...
 
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