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奥美沙坦是一种血管紧张素Ⅱ受体(AT1)拮抗剂,通过与AT1受体非竞争性结合,能够持久、强效地控制患者的全天血压,并显著降低24小时平均收缩压和舒张压。奥美沙坦酯是一种前体药物,口服后通过胃肠道吸收,转化为具有生物活性的奥美沙坦。 奥美沙坦的相互作用 奥美沙坦与细胞色素P450酶系统的阻滞药或诱导剂通常不会发生相互作用,因为它不被细胞色素P450酶系统代谢,也不影响该酶的活性。 奥美沙坦对性功能的影响 降压药物对男性性功能的影响备受关注。研究表明,利尿剂和β-受体阻滞剂可能会对性功能产生影响,而奥美沙坦则能够改善性功能。钙离子拮抗剂一般不会明显影响性功能,但也有研究发现它们可能改善性功能。 一项临床研究发现,在使用奥美沙坦酯和氨氯地平治疗高血压患者24周后,奥美沙坦酯组的勃起功能和性欲评分均高于氨氯地平组,睾酮水平也高于氨氯地平组。 奥美沙坦引起的严重肠病 奥美沙坦是已知唯一会引起口炎性腹泻的血管紧张素受体阻滞剂。根据美国食品药品管理局(FDA)的警示,使用奥美沙坦数月后出现严重腹泻伴体重降低的患者可能患有口炎性腹泻严重肠病,应及时就医。 奥美沙坦相关的口炎性腹泻的临床特征包括慢性腹泻伴体重减少、IgA-抗组织转谷氨酰胺酶抗体阴性或抗内膜抗体阴性、肠绒毛萎缩,并排除其他肠病。停用奥美沙坦后,患者的症状和组织学表现通常会有所改善。 参考文献: [1]刘玉洁,黎小妍,利亭婷.奥美沙坦酯引起慢性腹泻一例并文献分析[J].中国处方药,2014,12(11):28 [2]袁彬,何胜虎,冯凯等.奥美沙坦酯对男性高血压患者性功能的影响[J].中国全科医学,2016,19(6):648 ...
甲氧基聚乙二醇单甲醚-2000-二十八烷基磷脂酰乙醇胺,又称甲氧基聚乙二醇2000-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺,是制备脂质体的重要辅料之一。它具有亲水性和亲酯性,通过甲氧基聚乙二醇修饰后的脂质体能够显著增强柔顺性和亲水性,减少与血浆蛋白的相互作用,延长循环时间,形成长循环脂质体。 制备方法 制备甲氧基聚乙二醇-2000-二十八烷基磷脂酰乙醇胺的方法如下: 1. 将200g(0.1mol)甲氧基聚乙二醇2000溶于1.5L干燥的甲苯中,搅拌使其溶解。 2. 加入16.3g(0.1mol)羰基二咪唑、74.9g(0.1mol)二硬脂酰磷脂酰乙醇胺、6.2g(0.05mol)4-二甲氨基吡啶,于60℃条件下,反应6.5小时。 3. 利用TLC检测、跟踪反应进程,反应结束后,真空旋转蒸发除去溶剂。 4. 残余物用乙醚析晶,搅拌5分钟,在0℃中冷却10分钟,析出大量白色沉淀。 5. 抽滤得白色固体,置于真空干燥箱中干燥24小时。 6. 用硅胶柱层析分离得白色固体聚乙二醇单甲醚-2000-二十八烷基磷脂酰乙醇胺274.2g,收率79.3%,经HPLC检测纯度为99.2%。 参考文献 [1] [中国发明,中国发明授权] CN201210107172.X 一种甲氧基聚乙二醇-二脂肪酰磷脂酰乙醇胺的制备方法 ...
为了避免体外培养过程中培养液的蒸发损失,以及保持培养液内环境的稳定和防止污染,石蜡油被广泛应用于人类受精卵和胚胎的体外培养。覆盖培养液可以有效隔离培养液和外部环境,避免温度和pH值等因素的波动。 然而,石蜡油与胚胎直接接触时会对其发育产生影响,因为石蜡油中的水溶性成分可以扩散到培养液中。为了研究不同石蜡油对胚胎体外培养的影响,国内研究人员进行了动物试验,选取了四种石蜡油进行观察,结果显示其中一种石蜡油对胚胎培养效果最佳。 四种石蜡油对水牛孤雌胚胎体外培育的影响 这个试验结果与早期海外研究的结果相似,早期研究人员比较了未经洗涤和经洗涤后的两种石蜡油对鼠胚发育的影响,结果显示经洗涤后的石蜡油组的鼠胚发育更好。 进一步分析天然石蜡油的成分,发现其中含有胚胎毒性物质,这些物质具有亲水特性,易于扩散进入培养液中。石蜡油的密度和黏性也会影响胚胎毒性物质扩散进入培养液的速率和量。由于胚胎体外培养通常采用微滴模式,培养液的用量较少,石蜡油覆盖后的接触面积相对较大,使得胚胎毒性物质更容易扩散进入培养液。 因此,为了安全地应用于人类辅助生殖技术中,石蜡油需要经过洗涤和过滤,去除其中的有害成分。其品质也需要通过鼠胚试验和人精子存活试验进行验证。 试验用仪器 精子计数板、恒温台、光学显微镜、计数器、计时器、温度计、水平式离心机、超净工作台、二氧化碳培养箱等。 重要评价指标: 01. 精子活力:以前向运动精子所占全部精子的百分率表示。 02. 精子活力系数:经过一定培养时间后的精子活力与培养开始时精子活力的比值,反映精子活力的变化情况。 03. 相对精子活力系数:相同培养时间下,试验组精子活力系数与对照组精子活力系数的比值,反映试验组对精子活力的影响程度。 ...
水合硝酸钙是一种化学物质,化学式为Ca(NO 3 ) 2 ·4H 2 O,分子量为236.15。它有两种变体,分别是α-型和β-型,具有不同的比重和熔点。水合硝酸钙在水中溶解时会放热,溶解性较好,几乎不溶于浓硝酸。它可以通过碳酸钙或氢氧化钙与硝酸中和制备得到。此外,水合硝酸钙还有广泛的应用领域,包括农业肥料、冷冻剂、橡胶工业絮凝剂以及烟火、炸药、火柴和电子管的制造。 如何制备磁性蚕丝织物? 方法一 一种制备磁性蚕丝织物的方法是使用熔融态四水合硝酸钙水溶液。具体步骤包括:(1) 制备熔融态四水合硝酸钙溶液,将无水硝酸钙加入蒸馏水中,形成浓度超过65%的溶液;(2) 制备溶解液,将熔融态四水合硝酸钙溶液中加入磁性纳米粒子,并剧烈搅拌,得到含有磁性纳米粒子的分散溶液;(3) 将蚕丝织物多次浸泡在步骤(2)中得到的溶解液中;(4) 将浸泡后的蚕丝织物在红外线下辐照;(5) 将辐照后的蚕丝织物浸渍于聚乙烯吡咯烷酮水溶液中凝固,然后进行水洗和烘干。这种制备方法简单易行,成本低廉,对蚕丝织物的损伤小,且不改变蚕丝纤维表面性能,磁性纳米粒子在蚕丝织物上具有良好的牢度,而且无需使用粘合剂,安全无害。 方法二 另一种制备蔬菜用水培营养液的方法是使用含有四水合硝酸钙的配方。该水培营养液的组分包括硝酸钾、硝酸铵、硫酸镁、硫酸钾、磷酸、硫酸铁、硼酸、硫酸锰、硫酸锌、硫酸铜、钼酸铵、微生物菌种、红糖和水。通过在水培营养液中添加多种微生物菌种和滋养微生物菌种的红糖,可以在水培营养液中创造适宜的微生物环境,为植物提供营养,减少有益物质的流失,延长营养液的使用寿命,降低投入成本。 参考文献 [1]化学词典 [2] CN201710787947.5用熔融态四水合硝酸钙水溶液制备磁性蚕丝织物 [3] CN201910456601.6一种蔬菜用水培营养液及其水培方法 ...
4-溴-2,6-二氟苯酚,又称为2,6-二氟-4-溴苯酚,是一种重要的中间体,用于合成多种液晶单体。它可以与含卤素的苯环进行醚化反应,也可以与多种硼酸进行偶联反应,制备出具有不同性能的含氟类液晶单体。这些液晶单体具有低粘度、高电阻率、快速响应速度和提高混晶介电常数等优点,非常适合用于薄膜场效应晶体管驱动的液晶显示。因此,2,6-二氟-4-溴苯酚作为合成含氟类液晶单体的重要中间体,在液晶显示领域具有广阔的应用前景。 制备方法 1) 在氮气保护下,将60.6g二异丙胺和127g甲基叔丁基醚加入洁净干燥的三口瓶中,通过机械搅拌降温至-55℃。然后滴加240ml正丁基锂的正己烷溶液,滴毕后保温0.5小时,得到LDA试剂。 2) 在氮气保护下,将115.8g(0.6mol)3,5-二氟溴苯和150g甲基叔丁基醚加入洁净干燥的三口瓶中,降温至-55℃。然后滴加步骤1得到的LDA试剂,保温2小时。 3) 保温结束后,向步骤2得到的体系中滴加81.2g(0.78mol)硼酸三甲酯,保温2小时。然后升温至-10℃,得到反应液。 4) 在氮气保护下,将500g质量分数10%的稀盐酸加入洁净干燥的三口瓶中,降温至内温小于5℃。然后滴加步骤3得到的反应液,保温0.5小时。反应结束后,减压脱至无馏分,将产品的水溶液在20~30℃下搅拌0.5小时,过滤得到粗产品125g2,6-二氟-4-溴苯硼酸。 5) 在氮气保护下,将125g(0.53mol)2,6-二氟-4-溴苯硼酸和260g四氢呋喃加入洁净干燥的三口瓶中,升温至30℃。然后滴加130g(1.22mol)质量分数30%的双氧水溶液,保温2小时。反应结束后降温至0℃。 在氮气保护下,向反应液滴加200g质量分数30%的亚硫酸氢钠水溶液,滴加完毕后静置0.5小时后分液。水相用正己烷萃取,有机相用饱和食盐水水洗至pH=7。有机相经过干燥后得到产品101.5g。 应用 一种名为CN201510148957.5的专利报道了一种制备4-溴-2,6-二氟三氟甲氧基苯的方法。该方法包括醚化反应和氟化反应两个步骤,通过在碱的存在下进行反应,最终得到4-溴-2,6-二氟三氟甲氧基苯。这种制备方法工艺简单、反应条件温和,适合工业化生产。 参考文献 [1] CN201510542234.3一种2,6-二氟-4-溴苯酚的制备方法 [2] [中国发明,中国发明授权]CN201510148957.5一种4-溴-2,6-二氟三氟甲氧基苯的制备方法 ...
乙酸苯酯是一种羧酸酯类衍生物,可以通过以下方式分离为苯酚和乙酸盐,即皂化反应。在强力加热乙酸苯酯的条件下,例如使用氢氧化钠,会产生苯酚和乙酸盐(或乙酸钠)。 乙酸苯酯的性质 乙酸苯酯微溶于水,但可混溶于醇、氯仿和醚。 乙酸苯酯的制备方法 一种制备乙酸苯酯的方法包括以下步骤: (1) 将苯酚和乙酸按摩尔比1∶1.1混合,并加入吡啶丙基磺酸离子液体中。吡啶丙基磺酸离子液体与苯酚和乙酸混合物的比例为1ml∶1.05mol。 (2) 在油浴中加热,控制温度在120℃~130℃之间。 (3) 经过2~6小时的回流后,进行蒸馏,蒸出未反应的苯酚和乙酸,收集190℃~195℃馏分中的乙酸苯酯。 乙酸苯酯的健康危害 乙酸苯酯摄入、吸入或经皮肤吸收后对身体有害。该物质对眼睛和皮肤有刺激作用。 乙酸苯酯的燃爆危险 乙酸苯酯是可燃物质,具有毒性和刺激性。 乙酸苯酯的危险特性 乙酸苯酯在遇到明火或高热时可燃烧,容器内压力增大,存在开裂和爆炸的危险。 ...
尼美舒利是一种对COX-2具有相对特异性的非甾体抗炎药(NSAID),在美国不可用,但在其他国家广泛用于治疗急性疼痛。尼美舒利与治疗期间短暂血清酶升高的低比率有关,但也与许多临床上明显的急性肝损伤有关,这些急性肝损伤可能很严重,并可能导致急性肝衰竭、需要紧急肝移植和死亡。 尼美舒利的药物背景 尼美舒利是一种独特的NSAID,具有基本的磺胺类结构。与其他NSAID一样,尼美舒利抑制环氧化酶(COX),从而阻止在疼痛和炎症途径中起重要作用的前列腺素的形成。然而,与大多数传统NSAID不同的是,尼美舒利对COX-2活性具有相对特异性,COX-2活性是与疼痛途径最密切相关的形式,而COX-1具有保护胃黏膜细胞和血小板功能的主要作用。尼美舒利具有通过COX-2作用介导的镇痛、解热和抗炎活性,但对血小板功能或与COX-1活性相关的胃细胞保护作用的丧失影响相对较小。尼美舒利起效快,除环加氧酶作用外,还有其他活性,可能在其抗炎和镇痛作用中起重要作用。 尼美舒利的临床特点 前瞻性研究表明,高达15%的患者服用NSAID后,肝损伤最轻的症状为短暂的血清转氨酶水平升高。尼美舒利的使用率较低。这些升高通常是暂时的、轻微的和无症状的,即使继续用药也可能消失。<1%的患者出现明显的转氨酶升高(>3倍升高)。然而,尼美舒利反复与临床上明显的肝损伤伴黄疸的病例有关,世界文献中描述了100多个病例。发病时间从几天到6个月不等,通常潜伏期为4周。酶升高的模式通常是肝细胞性的,尽管胆汁淤积的形式也有描述。免疫球蛋白过敏症状通常不存在,即使存在,临床表现并不突出。自身免疫特征很少见。大多数病例在停止治疗几天后开始好转。尼美舒利相关性急性肝炎伴黄疸的死亡率在10%至20%之间。 肝损机制 尼美舒利肝毒性的机制尚不清楚,但可能是由于其代谢中间产物的特异性反应所致。尼美舒利由肝脏广泛代谢。 药物管理 严重程度从血清转氨酶水平无症状升高到伴有或不伴有黄疸的症状性肝炎。据报道,尼美舒利可导致数例重型肝炎,黄疸病例的总死亡率在10%至20%之间。有报道称,应避免患者服用尼美舒利后,再激发复发的情况。没有证据表明尼美舒利和其他常规NSAID(如布洛芬、萘普生或双氯芬酸)对肝损伤具有交叉敏感性。由于尼美舒利的磺胺类结构,临床上明显的尼美舒利肝损伤后,使用磺胺类药物或其他具有磺胺相关结构的药物(塞来昔布、唑尼沙胺)时应谨慎。 ...
聚乳酸(PLA)是一种新兴的生物基及可再生生物降解原材料,选用可再生的植物资源制成。其具有优良的生物降解性,能被微生物在特殊条件下完全降解,不污染环境,是环境友好的原材料。聚乳酸还具有耐高温性和抗溶剂性,可以通过多种生产工艺进行加工。由聚乳酸制成的产品除了具有生物降解性外,还具有相容性、透光度、透明性、触感和耐高温性好,以及耐菌性、阻燃性和抗紫外性等特点。 聚乳酸的应用领域 1、生物医学工程行业:聚乳酸可以作为药物运输原料、组织工程支架原料、骨修复原料等,在骨外科、胸外科、颌面外科、肿瘤靶向治疗等领域得到广泛应用。 2、工业生产和现代农业行业:聚乳酸的可塑性、耐高温性和物理生产工艺性能优良,可以用于生产农用薄膜、汽车配件、建筑绳索、农药化肥缓释原料等。 3、食品包装材料:聚乳酸具有优良的生物降解性、抑菌和抗霉性能,可以用于包装冷鲜肉和其他食品,延长货架期并保持食品的品质。 ...
2-甲酰基苯硼酸是一种白色或浅黄色固体粉末,属于苯甲醛类衍生物。它可以用作有机合成和医药化学中间体,广泛应用于药物分子和生物活性分子的制备。 2-甲酰基苯硼酸的溶解性如何? 2-甲酰基苯硼酸在强极性的有机溶剂如N,N-二甲基甲酰胺和甲醇中溶解性较好,但在低极性的有机溶剂如正己烷和石油醚中溶解性较差,且不溶于水。 2-甲酰基苯硼酸有哪些应用转化方法? 图1 2-甲酰基苯硼酸的应用转化 可以通过将2-甲酰基苯硼酸与H2O2和有机溶剂反应,再经过分离纯化的步骤,得到目标产物分子2-羟基苯甲醛。 图2 2-甲酰基苯硼酸的应用转化 另一种方法是将2-甲酰基苯硼酸与甲醇和NaBH4反应,再经过萃取和蒸发溶剂的步骤,得到产物。 2-甲酰基苯硼酸的储存条件是什么? 由于2-甲酰基苯硼酸的化学性质较为活泼,容易被空气氧化成苯甲酸副产物,因此需要在低温(2-8度冰箱)且干燥的环境中避免氧化剂密封保存。 参考文献 [1] Upadhyay, Rahul et al European Journal of Organic Chemistry, 2021(28), 3925-3931; 2021 [2] Adamczyk-Wozniak, Agnieszka et al Central European Journal of Chemistry, 9(2), 199-205; 2011 ...
紫外线吸收剂 UV-329是一种高效光稳定剂,适用于各种塑料和有机底物。它通过吸收紫外线来保护制品的颜色和完整性。根据底物的不同,推荐添加量为0.1%-1.0%。UV-329可以单独使用,也可以与HALS和抗氧化剂复配使用,其中与HALS复配使用效果最佳。 应用建议 UV-329适用于聚碳酸酯、聚碳酸酯/ABS、丙烯酸树脂、聚苯乙烯和聚合树脂等材料。 物理特性 UV-329的分子量为323,外观为微黄色固体粉末。其密度为1.18g/mL(25°C),熔点为102-108°C,闪点>150°C。在TGA(10mg 10 ℃ /min,N2)条件下,180°C时失重率为1%,220°C时失重率为5%。UV-329在不同溶剂中的溶解性也有所差异。 质量指标 UV-329的外观为白色-微黄色粉末,熔点为102-108°C。其挥发分不超过0.50%,溶清性为澄清透明,灰分<0.10%。UV-329的透光率在450nm和500nm波长处分别达到96.0%和97.0%,含量(GC)不低于99.0%。 作用机理 长期暴露在阳光下,高分子材料或塑料制品会发生变色、变脆、开裂或粉化。紫外光区域(290-400nm)的能量会破坏聚合物的化学键,引发光氧化或氧化光降解,导致物理力学性能恶化。UV-329能吸收屏蔽紫外线,阻止高能量紫外线的进入,从而保护高分子材料免受紫外线破坏,延长使用寿命。 根据图中数据,UV-329在301nm~343nm波长范围内具有有效吸收能力,可根据此选择应用。 ...
度鲁特韦,又称德罗格韦,英文名称:Dolutegravir,商品名:Tivicay,是由英国制药巨头葛兰素史克(GSK)与日本盐野义制药公司(Shionogi)合作开发的一种抗艾滋病新药。 (R)-3-氨基丁醇是合成度鲁特韦的重要中间体, 其结构式如下: 制备方法 CN106966912B公开一种(R)-3-氨基丁醇的制备方法,其特征在于,包括以下步骤: S1、以3-(叔丁氧羰基-氨基)丁酸为原料,将其手性拆分得到式Ⅰ化合物; S2、将式Ⅰ化合物用硼氢化钠和路易斯酸还原得到式Ⅱ化合物; S3、将式Ⅱ化合物脱去叔丁氧羰基得到(R)-3-氨基丁醇; 所述步骤S1手性拆分包括: 将3-(叔丁氧羰基-氨基)丁酸溶于有机溶剂中,搅拌加热状态下,向其中加入拆分剂,保温搅拌一段时间,再冷却至10~15℃,抽滤、干燥得羧酸盐;所述拆分剂为S-苯乙胺、S-萘乙胺或L-麻黄碱; 将所得羧酸盐加入乙醇中,加热至70~75℃,保温一段时间后,降温至10~15℃,抽滤、干燥,重复此操作,直至所得羧酸盐ee值大于99%; 最后将羧酸盐溶于水中,加入浓盐酸,调整其pH值至1~2,用乙酸乙酯萃取,有机相浓缩至无馏分得式Ⅰ化合物。 ...
劳森试剂是一种常用于合成有机硫化合物的化学试剂。它是一种微黄色的固体粉末,具有强烈的腐烂气味,可溶于多种溶剂。在有机合成中,劳森试剂主要被用作硫羰基化试剂。 如何制备劳森试剂? 劳森试剂的制备方法是将五硫化二磷与苯甲醚混合,加热回流反应。经过反应后,冷却并过滤结晶,最后在甲苯或二甲苯中进行重结晶,就可以得到劳森试剂。 劳森试剂的硫羰基化反应机理 劳森试剂在溶液中以二硫磷叶立德的平衡态形式存在。它与羰基化合物反应生成硫氧膦四环中间体。一般来说,羰基的电子含量越高,转化为硫羰基的能力就越强。 劳森试剂和酮、酰胺、内酰胺和内酯的反应通常比与酯反应更活泼。这是因为在裂环过程中形成了稳定的P=O键。 劳森试剂的应用领域 劳森试剂主要用于羰基化合物的硫化反应,以及醇类、酯类、内酯、酰胺、内酰胺、亚砜类等的硫化反应。此外,劳森试剂还可以参与Paal Knoor合成、和高氯酸银共同催化二烯与不饱和醛的Diels-Alder反应等。 除了劳森试剂,还有一些类似的化合物,比如Davy试剂、Janpanese试剂和Belleau试剂,它们更容易使用,反应条件温和,产率较高。 ...
异丁烷和正丁烷是同分异构体,它们的分子式相同,但结构不同。它们在化学性质上也有相似之处,主要区别在于它们的结构。 结构的差异 由于异丁烷和正丁烷的分子结构不同,它们的熔沸点也不同。正丁烷的熔沸点较高,比较稳定。虽然这两种烷烃的含碳量和含氢量相同,但异丁烷含有一个三级碳,相对较活泼,而正丁烷只含有一级碳和二级碳。此外,异丁烷没有手性碳,因此也没有旋光性。 构象的差异 在构象上,正丁烷具有四种典型构象,这是因为它的分子可以沿C2和C3之间的σ键键轴旋转。单键的旋转会导致分子中的原子或基团在空间中形成不同的排列方式,从而引起构象的变化。由于非稳定构象具有恢复成稳定构象的力量,因此在正丁烷的势能曲线图中,位于谷底的构象是最稳定的构象。而扭转张力和转动能垒则是正丁烷构象的重要参数。 用途的差异 由于易燃的特性,正丁烷常被用作燃料;它还广泛用于制取多种有机合成原料,如经脱氢可制丁烯和丁二烯;经异构化可制异丁烷;经催化氧化可制顺丁烯二酸酐、醋酸等;经卤化可制卤代丁烷;经硝化可制硝基丁烷;在高温下催化可制二硫化碳;经水蒸汽转化可以制取氢气。此外,丁烷还可用作马达燃料掺和物以控制挥发分;也可用作重油精制脱沥青剂;油井中蜡沉淀溶剂;用于二次石油回收的流溢剂;树脂发泡剂;海水转化为新鲜水的致冷剂,以及烯烃齐格勒聚合溶剂等。 异丁烷主要存在于天然气、炼厂气和裂解气中,经物理分离等方法获得,也可由正丁烷经异构化制得。它也属于易燃气体,与空气混合也会形成爆炸性混合物,遇到热源和明火同样有爆炸的危险。 异丁烷主要用于与异丁烯经烃化生产异辛烷,用作汽油辛烷值改进剂。经裂解可制异丁烯与丙烯。与正丁烯、丙烯进行烷基化可制烷基化汽油。可制备甲基丙烯酸、丙酮和甲醇等;还可作冷冻剂;高纯异丁烷主要用作标准气及配制特种标准混合气;用于合成异辛烷,作为汽油辛烷值改进剂,用于制异丁烯、丙烯、甲基丙烯酸,用作制冷剂等。 需要注意的是这两种气体都具有弱刺激和麻醉作用。吸入后会出现头痛、头晕、嗜睡、恶心、酒醉状态,严重者可出现昏迷。 ...
精神分裂症常见于青壮年,与环境、神经递质功能、遗传、心理等因素密切相关。如果首次发病时治疗不彻底,很容易复发,严重影响患者的生活和工作。目前,主要使用抗精神病药物来治疗精神分裂症患者,其中常用的药物包括利培酮。利培酮属于第二代抗精神病药物,能够作用于5-羟色胺(5-HT)受体和多巴胺(DA)受体,疗效确切,可以改善患者的临床症状。然而,利培酮容易引起高泌乳素血症、心动过速和肥胖等不良反应,导致患者服药依从性不佳。 盐酸哌罗匹隆的药理作用类似于利培酮,但对纹状体部位有更强的选择性,不易出现锥体外系反应,因此对于首发精神分裂症患者可能具有更好的疗效。 精神分裂症的病因和治疗 精神分裂症的病因尚不明确,病程较长,容易反复发作,是一种常见的慢性精神疾病。患者除了出现阳性和阴性症状外,还可能出现认知损害,影响患者的社会功能。研究表明,该疾病的阴性症状与脑部前额叶血液流动密切相关,阳性症状与颞叶皮质区中部血流密切相关。由于多巴胺受体在皮质和纹状体中较多,因此在治疗精神分裂症时,降低多巴胺受体密度与缓解临床症状有关。因此,长期使用抗精神疾病药物是治疗精神分裂症的常用方法。然而,由于药物种类繁多、疗效不一,仍需明确不同药物的疗效。 盐酸哌罗匹隆在治疗精神分裂症中的作用 相关研究表明,盐酸哌罗匹隆对于治疗首发精神分裂症患者具有较好的效果。一方面,利培酮能够拮抗5-HT2受体和多巴胺D2受体,从而改善患者的临床症状。而盐酸哌罗匹隆属于非典型抗精神病药物,除了拮抗5-HT受体和DA受体外,还能促进前额叶皮质多巴胺的释放,恢复患者的认知功能,同时还能抑制血清素和多巴胺诱发的行为异常。 另一方面,精神分裂症患者受到病程、精神病性症状、认知功能改变等症状因素,药物因素,社会心理,社会人口学和吸烟等因素的影响,社会功能受损,难以恢复正常生活。研究显示,盐酸哌罗匹隆治疗能够适当消除症状和药物相关因素,帮助患者恢复社会功能,尽快回归正常生活。与利培酮相比,盐酸哌罗匹隆主要阻断纹状体上的多巴胺受体,不易引起运动功能障碍,且大多数患者在用药期间能够维持正常的PRL水平,也不会影响其他内分泌激素。 综上所述,盐酸哌罗匹隆与利培酮在治疗首发精神分裂症患者方面的疗效相当,都能改善患者的阳性和阴性症状。然而,盐酸哌罗匹隆在改善患者的社会功能方面更为出色,不良反应也较少,对PRL的影响也较小。 ...
 
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