简介 3-(4-苯基-2-吡啶)-5-苯基-1,2,4-噻嗪二磺酸钠是一种具有磺酸基化合物识别能力的化合物,因其结构中含有多个吸电子基团,因此可以与含有羟基或邻苯二酚结构的化合物形成硼酸酯键,并且可以通过氮硼酸盐配位与氨基、咪唑等富电子基团发生相互作用。 制备 图1 3-(4-苯基-2-吡啶)-5-苯基-1,2,4-噻嗪二磺酸钠的合成路线 通过将[5-[(3,4-二氟苯基羰基)氨基]-6-{5-[1-(苯乙氨基羰基)-哌啶-4-基甲基]-[1,2,4]恶二唑-3-基}-6-(叔丁基二甲基甲硅氧基)-己基]-氨基甲酸叔丁酯(150 mg,0.29 mmol)和3-[5-(磺基苯基)-2-吡啶基]-1,2,4-三嗪-5-基苯磺酸的溶液中,加入二钠盐(PPTS)(5 mg,mmol)在THF(10 mL)中的溶液、1N TBAF在THF中的溶液(0.28 mL,0.28 mmol),在室温下搅拌30分钟,并用EtOAc(60mL)稀释。然后用饱和NaHCO3和盐水洗涤,干燥、过滤并在减压下浓缩。最后通过柱色谱法纯化,得到3-(4-苯基-2-吡啶)-5-苯基-1,2,4-噻嗪二磺酸钠(78mg,产率67%)[1]。 储存条件 为了保持3-(4-苯基-2-吡啶)-5-苯基-1,2,4-噻嗪二磺酸钠的稳定性,必须将其密封避光保存,并避免与空气接触。同时,应储存于阴凉、通风的库房中,远离火源、热源和强碱性试剂。库房温度不应超过26℃。 参考文献 [1] Chehade, Kareem A. H.; Hirschbein, Bernard L.; Lee, Chang-Sun; Liu, Weili; Lohman, Julia Winslow; et al. Preparation of amino acid derivatives as tryptase inhibitors. World Intellectual Property Organization, WO2006044133 A1 2006-04-27. ...