非布索坦中间体是一种药物化学中间体，常温常压下为白色或灰白色结晶固体，不溶于水和低极性有机溶剂，但在强极性有机溶剂中有一定的溶解性。它主要用于合成药物分子非布索坦，后者是一种黄嘌呤氧化酶（XO）抑制剂，适用于长期治疗高尿酸血症引起的痛风症状。 性质 非布索坦中间体具有较为稳定的化学性质，不易分解。然而，由于其结构中含有一个富电子的噻唑类衍生物，为了保持其化学活性和药理性质，最好将其储存于冰箱中。该中间体的结构包含噻唑单元、酯基单元和氰基基团，具有良好的化学转化性质，可以通过氰基单元和酯基单元的水解反应、氨解反应转变为其他目标功能有机分子。 合成方法 图1 非布索坦中间体的合成路线 将非布索坦中间体前体化合物（34 g）和N,N-二甲基甲酰胺（340 mL）装入3L圆底烧瓶中，然后向反应液中加入氰化亚铜（13 g）和碘化亚铜（3.4 g）。将反应混合物加热至130-140 °C并搅拌反应16小时。反应结束后，将反应混合物冷却至室温，然后加入水以终止反应。用乙酸乙酯（3×750 mL）进行萃取，分离有机层并用水（1.51×2）洗涤。将有机层用无水硫酸钠干燥，过滤除去干燥剂，然后在减压下浓缩除去有机溶剂。向残渣中加入乙酸乙酯（155 mL），冷却至0-5 °C。过滤反应液，用正丁醇（700 mL）重结晶提纯，即可得到目标产物分子。 医药应用 非布索坦中间体是药物分子非布索坦的合成中间体。非布索坦是一种新型的抗痛风药物，具有强大且持久的降低尿酸作用，对高尿酸血症有良好的治疗效果。痛风发作是由体内尿酸过多引起的，服用非布索坦后可以促进尿酸的排泄，同时抑制尿酸的生成，对治疗痛风有一定作用。此外，非布索坦的不良反应较少，但可能导致头痛、背痛或肝功能异常。 参考文献 [1] Kompella, Amala; et al India Patent, Patent Number：WO2012032528. ...