2-溴苯基硼酸是一种常温常压下为白色或灰白色固体的化合物，可用于有机合成和生物化学合成中间体，以及药物分子和生物活性分子的衍生化。此外，它还在有机发光二极管的制备中有一定的应用。 溶解性 2-溴苯基硼酸在强极性有机溶剂如N,N-二甲基甲酰胺中可溶解，但在低极性和非极性有机溶剂中溶解性较差。它在醇类溶剂中有一定的溶解度。 应用转化 通过将2-溴苯硼酸与Pd (OAc)2和Cu (OAc)2反应，再加入水溶液，经过一系列处理步骤，可以得到硼酸单元自偶联的目标产物分子。 将2-溴苯硼酸溶解在乙醇中，加入过氧化氢，经过一系列处理步骤，可以得到氧化的目标产物。 储存条件 为了保持2-溴苯基硼酸的稳定性，应避免接触氧化剂，将其密封保存在室温且干燥的环境中。 参考文献 [1] Minus, Matthew B. et al Organic Letters, 23(8), 2873-2877; 2021 [2] Elumalai, Vijayaragavan and Hansen, Joern H. RSC Advances, 10(66), 40582-40587; 2020 ...

随着社会经济的快速发展，人口老龄化加速以及年轻人生活方式的变化，心血管疾病发病人数持续增加。动脉粥样硬化（AS）斑块的破裂和血栓形成是造成心血管疾病的主要原因，目前国内外的研究发现一种反应动脉粥样硬化（AS）斑块稳定性的最新指标---脂蛋白磷脂酶A2（LP-PLA2）。 5-溴-2-三氟甲基嘧啶，外观呈白色粉末，CAS：799557-86-1，是一种可用于制备 Lp-PLA2 抑制剂的嘧啶酮类化合物。Lp-PLA2参与了动脉粥样硬化斑块形成的各个阶段，是一种动脉硬化性心血管疾病的独立危险因子。故，Lp-PLA2 抑制剂的研发有着重要意义，而作为其重要中间体的5-溴-2-三氟甲基嘧啶也逐渐被重视起来。 如何制备5-溴-2-三氟甲基嘧啶？ 1.在氮气保护下，向反应瓶中加入2-氨基-5-溴嘧啶(1.0mol)和20%盐酸(1.5mol)，搅拌至完全清透。 2.温度控制在-5~5℃缓慢滴入亚硝酸钠(1.2mol)水溶液，加入完成后，搅拌2小时，确认反应完成。 3.将三氟甲基硼酸(2.0mol)和乙酸钾(2.0mol)溶于水中，开始缓慢滴入反应溶液中，滴液过程中，气体排出，通过滴液速度控制反应温度不超过20℃，滴液完成。 4.搅拌反应2小时后，加入乙酸乙酯提取，饱和盐水洗涤，真空蒸馏后，加入冷水，过滤得到5-溴-2-三氟甲基嘧啶为灰白色固体，产率67%。 Lp-PLA2的临床意义是什么？ 1.Lp-PLA2可作为血管特异性炎症及动脉粥样硬化炎症程度的动态监测指标；Lp-PLA2的变化监测可评价粥样硬化相关的心血管疾病风险，及时采取预防和治疗措施。 2.Lp-PLA2可作为动脉粥样硬化相关的心脑血管疾病风险评估指标： 脑卒中：随着Lp-PLA2的升高，急性缺血性脑卒中患者出现颈动脉硬化斑块的可能性逐渐增大，而且斑块性质从稳定逐渐趋向不稳定。血浆Lp-PLA2水平与颈动脉粥样硬化斑块稳定性和神经功能缺损程度呈正相关。 冠心病：Lp-PLA2具有促进血管斑块形成以及破裂的作用，是一种动脉硬化性心血管疾病(ASCVD)的独立危险因子，高水平的Lp-PLA2提示粥样斑块更容易破裂，可用于冠心病患病的预测、冠脉病变严重程度及病变的数目的评估。 高血压：对冠心病合并高血压风险有较大的预测价值，随高血压炎症反应增强而上升；与其它原发性高血压相比，难治性高血压病程较长，血浆Lp-PLA2活性较高，全天平均收缩压和舒张压较高，心率也明显增快。 3、Lp-PLA2可作为粥样硬化相关的心脑血管栓塞性疾病治疗效果评估指标：LP-PLA2下降水平与他汀类药物降脂效果正相关。 4、无症状高危人群的筛查：在传统危险因素评估的基础上检测Lp-PLA2，以进一步评估未来心血管疾病的风险。 ...

2,4-二氯苯氧乙酸（2,4-D）是一种酚类化合物的衍生物，被广泛应用于除草剂和植物生长素。它主要用于控制阔叶杂草，并在低浓度下用于水果蔬菜的保鲜。然而，不当使用会导致其在环境和食物中残留，对人体健康和环境造成危害。 合成方法 2,4-二氯苯氧乙酸的合成可以通过将芳氧基羧酸与氯乙酸反应得到。具体步骤如下：将苯酚、氢氧化钠和水加入烧瓶中，然后滴加氯乙酸和氢氧化钠溶液，控制pH值在9-10的范围内，加热反应3小时，酸化后过滤并结晶得到产物。 另一种合成方法是将[（4-氯苯基）氧基]乙酸乙酯与氢氧化钾反应得到2,4-二氯苯氧乙酸。 应用与毒性 2,4-二氯苯氧乙酸除了作为除草剂和植物生长素外，还具有肝毒性、肾毒性、心肌问题、中枢神经系统抑制和胃肠道刺激的作用。 参考文献 [1] 张俊刚,徐颖,李兴琴,郭金铭,呼亚伟,洪丽华. 2,4-二氯苯氧乙酸对小鼠体液免疫功能及血清白介素-2的影响[C]//.2021(第五届)毒性测试替代方法与转化毒理学(国际)学术研讨会会议论文集. [2] Bouillot, Anne Marie Jeanne; et al. Preparation of thiadiazole derivatives as inhibitors of stearoyl-CoA desaturase. World Intellectual Property Organization, WO2008104524 A1 2008-09-04. ...

4-溴-1-萘胺是一种常温常压下为白色或紫色固体的化合物，不溶于水，但可溶于强极性的有机溶剂。它在有机化学中可用作合成中间体，参与多种有机反应，如取代反应、氢化反应和缩合反应等。该化合物常用于制备染料、光敏化合物和药物等。 结构性质 4-溴-1-萘胺具有较大的分子量，导致其具有较高的熔点和沸点。它含有氮原子和溴原子，使得分子具有一定的极性。这种极性会影响其溶解性和与其他分子的相互作用。作为一种含有卤素的芳香胺，它可以进行芳香族取代反应，其中最常见的是在碱性条件下发生的氨基取代反应。 合成方法 图1 4-溴-1-萘胺的合成路线 4-溴-1-萘胺可以通过将KBr和聚(4-乙烯基吡啶)固载过氧硫酸酯加入乙腈溶液中，然后缓慢加入萘胺，并在回流条件下反应若干小时得到。反应结束后，通过滴加亚硫酸钠溶液去除多余的溴，然后用二氯甲烷分离有机层，经过干燥和浓缩后得到目标产物。 应用 4-溴-1-萘胺可以通过缩合反应生成多种不同的化合物，如Schiff碱和Mannich碱。Schiff碱可以用作染料和药物，而Mannich碱具有重要的药物和生物活性。作为一种含有苯胺基和卤素的有机化合物，4-溴-1-萘胺在有机合成中具有广泛的应用。通过对其化学性质的研究，可以为有机化学研究和化学品的合成提供重要的参考和基础。 参考文献 [1] Tajik, H. et al Russian Journal of Organic Chemistry, 43(9), 1282-1284; 2007 [2] Buckman, Brad et al PCT Int. Appl., 2011075607, 23 Jun 2011 ...