1、生成之盐应有较好的药理作用:试剂本身不干扰机体正常代谢、生理过程或无毒性,最好有解毒作用,盐的阴或阳离子为机体成分或经过代谢转化为机体成分。 2、生成之盐应有适当的ph值:给药途径与盐类药物溶液的ph值有密切关系。溶液与血液的ph值相差过大,静脉给药时有刺激性,甚至引起静脉炎;肌肉注射,也会有刺激。盐溶液的ph值应尽可能为中性或近中性。口服溶液ph范围可大些。pka和pkb大于10的弱酸和弱碱性药物,不宜作成盐供注射用。 3、生成之盐应有良好的溶解性:低晶格能的药物,一般溶点低,水溶性良好。有机胺类药物与有机酸形成的盐,水溶性大;有些盐酸盐水溶性低;多羟基酸盐的水溶性大,可作成浓溶液。欲延效时,则应选择适当试剂以形成溶度较小的盐类。 4、生成之盐应有高的稳定性:稳定性与吸潮性有关,因此要求盐类的吸潮性低,药物处于固态时,稳定性高,吸潮后,表面形成溶液,易发生水解、氧化及聚合等反应,致使变质。 5、成盐试剂应来源广、价格低:盐类易结晶,收率高。在药理效力和理化特性基础上,再从生产角度考虑也很重要。盐酸盐、硫酸盐、枸橼酸盐、钠盐、钾盐等应用得多即如此。