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什么是虎杖甙? 1

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引言:

虎杖甙作为一种广泛存在于传统中药虎杖中的化学物质,一直被视为药用价值极高的存在。虎杖甙有什么好处?其作为一种游离蒽醌及蒽配甙的典型代表,不仅具有抗菌、抗病毒、抗氧化等多种药理作用,还能有效地调节人体的代谢,对人体健康有着重要的影响。虎杖甙的药用价值主要体现在其对人体免疫系统的调节作用上。它能够刺激人体免疫系统,增强人体的抵抗力,从而有效地预防和治疗各种疾病。此外,虎杖甙还具有保肝、抗肿瘤等多种药理作用,对人体健康有着广泛的益处。理解虎杖甙的药理作用和保健价值对于我们的健康和保健有着重要的意义。我们应该积极地学习和了解虎杖甙的相关知识,以便更好地利用其对我们的健康和保健产生积极的影响。


1. 什么是虎杖甙?

虎杖甙(Polydatin,PD )是一种二苯乙烯类多酚和单晶天然化合物。它主要从虎杖的根茎和根中分离出来,传统上用于治疗炎症、感染、黄疸、皮肤烧伤和高脂血症。这种化学物质也存在于其他植物来源中,如红酒、坚果、蔬菜、水果、啤酒花球果/颗粒,以及含可可和巧克力的产品。

Polydatin是白藜芦醇的一种糖苷衍生物。此外,与白藜芦醇相比,Polydatin具有更高的抗氧化和抗炎。它在自然界中具有四种主要衍生物,包括反式聚葡聚糖、反式白藜芦醇、顺式聚葡聚糖和顺式白藜芦醇。反式Polydatin本身可以通过一种stilbene合酶反应从4-香豆酰辅酶A产生(如下图)。


2. 虎杖甙的作用机制是什么?

2.1 抗炎作用

据报道,核因子-κB (NF-κB)被认为是多种疾病中增加炎症介质/级联反应的关键转录因子,包括肿瘤坏死因子-α (TNF-α)、白细胞介素-1β (IL-1β)、IL-6和细胞间粘附分子(ICAMs)。这些炎症介质和相互关联的通路主要参与炎症状态的潜在机制。多项研究表明,虎杖甙是一种多靶点的药物,通过潜在的细胞机制有效地代表其抗炎活性,对抗与慢性炎症相关的不同疾病。在植物化学方面,有报道称虎杖甙是一种有效的抗炎植物次生代谢物,有利于促进miR-200a的表达,调节kelch样ech相关蛋白1 (Keap1)/核因子e2相关因子2 (Nrf2)抗氧化轴。该途径反过来抑制体内多种慢性炎症相关疾病的核苷酸结合结构域样受体蛋白3 (NLRP3)炎性体激活。此外,在炎症条件下,虎杖甙通过改善amp活化蛋白激酶(AMPK)/sirtuin1 (Sirt1)/Nrf2信号表达,抑制NF-κB/核因子κBα (i -κB α)/NLRP3通路,以及减少促炎细胞因子如TNF-α、IL-1β和IL-6,发挥抗炎作用。同时,多汀治疗下调脑缺血或脊髓损伤(SCI)诱导的炎症介质如toll样受体4 (TLR4)、NF-κB、环氧化酶-2 (COX-2)、诱导型一氧化氮合酶(iNOS)、一氧化氮(NO)和ICAM-1的表达[。与此一致,虎杖甙可能通过减少丝裂原活化蛋白激酶(MAPKs)在预防炎症作用中发挥重要作用。这种反应主要由细胞外信号调节激酶(ERK1/2)、c-Jun n -末端激酶1/2 (JNK1/2)和p38蛋白激酶协调,从而抑制NF-κB p65磷酸化和炎症因子如黄嘌呤氧化酶(XOD)、前列腺素E2 (PGE2)、TNF-α、IL-1β和COX-2的释放。虎杖甙神经保护作用的另一机制是通过CCAAT/增强子结合蛋白β (C/EBPβ)/转移相关肺腺癌转录物1 (MALAT1)/cAMP反应元件结合(CREB)/过氧化物酶体增殖物激活受体γ共激活因子1α (PGC-1α)/过氧化物酶体增殖物激活受体γ (PPARγ)信号通路介导的。这一过程导致NF-κ b相关的下游炎症介质沉默,从而减轻脑梗死面积,改善血脑屏障(BBB)的完整性。大量研究证实,应用虎杖甙可抑制磷脂酶A2 (PLA2)对抗脂多糖(LPS)诱导的肺损伤,降低血清丙氨酸转氨酶(ALT)和天冬氨酸转氨酶(AST)对抗暴发性肝衰竭(FHF)。其他报道还显示,虎杖甙下调视黄酸受体相关孤儿受体γ γt (rorγ γt)和转录信号传导激活因子3 (STAT3)基因表达,减弱针对CD3/ dc28诱导的外周血单核细胞和关节炎的IL-17产生,最终降低NF-κB和血管内皮生长因子(VEGF)以及下游炎症级联循环水平,包括IL-6。肿瘤坏死因子-α。


2.2 抗氧化效果

氧化应激的特征是代谢过程的副产物活性氧(ROS)和活性氮(RNS)的异常产生,导致细胞内分子信号通路的破坏性影响,并导致许多疾病的发生。虎杖甙的抗氧化反应是通过在体内减少脂质过氧化作用的同时促进抗氧化酶活性来对抗肝毒性诱导。在外周和中枢性疾病中,虎杖甙也显示出对ROS和RNS的调节作用。Nrf2可能是最重要的抗氧化反应相关转录因子,可减轻炎症。因此,在sci诱导的大鼠模型中,多果苷通过促进Nrf2/血红素加氧酶-1 (HO-1)通路活性,对lps诱导的BV2小胶质细胞具有很强的抗氧化剂作用,从而改善运动表现,抑制脊髓水肿,减轻神经功能缺陷。此外,给药后,Nrf2/HO-1/NAD(P)H醌脱氢酶1 (NQO1)表达介导的抗氧化途径可能加速蛋白激酶B (Akt)磷酸化的激活。也有研究提出,虎杖甙可以显著增强Nrf2/硫氧还蛋白(TRX)抗氧化信号,上调Gli1/patched 1 (Ptch1)/超氧化物歧化酶1 (SOD1)通路,表明其对缺血性脑/肾损伤诱导的ROS生成具有神经/肾保护作用。进一步的体内研究也表明,多达汀补充剂通过Sirt1/Nrf2/抗氧化反应元件(anti -responsive element, ARE)信号通路提供抗氧化能力,以减少糖尿病诱导的肾功能障碍,并通过Notch1/Hes1-Pten/Akt轴改善缺血性/再灌注损伤的糖尿病性心脏病。此外,通过清除羟基、氧自由基、髓过氧化物酶(MPO)和ROS,提高酶抗氧化剂如SOD、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH- px)、谷胱甘肽转移酶(GST)、过氧化氢酶(CAT)和谷胱甘肽(GSH,食用虎杖甙可能有利于对抗动脉粥样硬化和心血管疾病引起的氧化应激。Polydatin还诱导蛋白激酶C (PKC)和线粒体三磷酸腺苷(ATP)-敏感k (mito-K+ATP)通道调节线粒体功能和Akt信号通路。大量证据有力地支持Akt的衰减与多聚丹素的抗氧化作用有关。此外,虎杖甙通过其对鞘氨醇激酶1 (SphK1)信号的抗氧化作用,减弱肝星状细胞(hsc)的活性,改善四氯化碳(CCl4)诱导的小鼠肝纤维化。


3. 虎杖甙的健康益处

Polydatin是一种天然化合物,具有一系列健康益处,引起了研究人员和健康爱好者的兴趣。一个重要的重点领域是它支持心血管健康的潜力。研究表明,Polydatin可能有助于降低血压,降低胆固醇水平,改善整体心脏功能,对那些希望保持心脏健康的人来说,Polydatin是一种很有希望的补充剂。此外,Polydatin的抗氧化特性与免疫系统支持有关,因为它可以帮助减少炎症和防止氧化应激,从而增强身体对感染和疾病的防御机制。

新兴研究已经揭示了Polydatin的神经保护作用,表明它在对抗神经退行性疾病如阿尔茨海默氏症和帕金森症方面具有潜力。通过调节各种信号通路和发挥抗炎作用,Polydatin在保持认知功能和预防与年龄相关的大脑健康衰退方面表现出了希望。这些发现强调了多柚素对健康益处的多面性,并强调了其作为促进整体健康和长寿的天然药物的潜力。


4. 虎杖甙的来源有哪些?

虎杖甙通常从虎杖的根中分离出来,也可以从许多膳食补充剂中获得,如葡萄、花生、可可制品、啤酒花(Humulus lupulus)和其他植物(如下图、下表所示)。

(1)虎杖甙的天然来源有哪些?


(2)不同植物中PD的含量

5. 虎杖甙潜在的应用和用途

(1)探讨虎杖甙在医药、化妆品、食品等行业的多种应用

Polydatin具有多种特性和健康益处,有望在多个行业中应用。在医学上,Polydatin的抗炎、抗氧化和心脏保护特性使其成为治疗心血管疾病、炎症相关疾病甚至癌症的有价值的药物配方的候选者。此外,它有增强免疫功能和防止氧化应激的潜力,这表明它在膳食补充剂和功能性食品中的用途,有助于整体健康和福祉。在化妆品行业,Polydatin的抗氧化特性可以用来开发护肤品,对抗衰老迹象,保护皮肤免受环境损害,为消费者提供传统护肤品成分的天然替代品。


(2)探索虎杖甙在各个领域的新兴趋势和创新用途

随着对Polydatin的研究不断扩大,新兴趋势表明其在各个领域的创新应用潜力。在农业方面Polydatin的抗真菌和抗菌特性可用于作物保护,减少对合成农药的需求并促进可持续农业实践。此外,对Polydatin在神经保护和认知增强中的作用的探索为将其纳入功能性饮料和营养保健品中以改善大脑健康和认知功能打开了大门。展望未来,正在进行的研究工作可能会发现Polydatin利用的新途径,为其整合到从制药到化妆品到农业的广泛产品和行业铺平道路。


6. 结语

本文阐述了虎杖甙的许多健康益处和潜在应用,展示了它在各个行业中的多功能性和重要性。从其促进心血管健康、免疫功能和神经保护的作用到其在医药、化妆品和农业中的应用,虎杖甙成为一种具有巨大潜力的有前途的天然化合物。它的抗氧化、抗炎和抗菌特性使其成为药品、护肤品、功能性食品等的重要成分。因此,我们鼓励读者去探索虎杖甙的好处,并考虑将其纳入日常生活中,无论是通过膳食补充剂、护肤程序还是农业实践。通过继续研究和利用虎杖甙的力量,我们可以为开发创新的解决方案作出贡献,促进人类健康和提高生活质量。


参考:

[1]https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC9572446/

[2]https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC8853764/

[3]赵愉快.虎杖甙的提取、分离、纯化及酶解研究[D].湖南农业大学,2011.

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