哈巴俄苷作为一种天然成分，具有多种独特的特性。本文将探讨哈巴俄苷的化学性质、药理学特性以及在医学和保健领域中的应用潜力。
简介：
哈巴俄苷具有独特的结构，其环戊烷骨架（稠合环戊烷和六元氧杂环）通过与葡萄糖单元的糖苷键与苯丙酸部分相连。这种结构被认为对其生物活性至关重要。哈巴俄苷的抗炎和镇痛特性，使其成为治疗骨关节炎和其他炎症疾病的潜在候选药物。
哈巴俄苷是一种萜烯糖苷，是魔鬼爪 (Harpagophytum procumbens)根提取物中的关键活性成分。Harpagophytum procumbens (Burch.) DC. Ex Meisn.（胡麻科）是一种多年生草本植物，生长于南非。其次生根制剂目前用于治疗疼痛和骨关节炎。已经证实，Harpagophytum procumbens 在缓解疼痛和减少非甾体抗炎药需求方面的临床疗效，其根粉和水提取物的每日剂量至少含有 50 毫克的哈巴俄苷，并且已在大量双盲临床试验和与主要抗关节炎药物（如罗非昔布和双醋酸大黄素）的比较研究中进行了评估。
1. 传统用途和现代应用
Harpagophytum procumbens DC ex Meisn.，又称抓钩草、木蜘蛛，最常见的是魔鬼爪，是一种重要的传统药用植物，属于芝麻科 (Pedaliaceae)，生长在南部非洲的卡拉哈里地区。
上个世纪中叶，几项系统研究表明，该植物的次生块根提取物可有效治疗退行性类风湿性关节炎、骨关节炎和肌腱炎 (Stewart & Cole, 2005)。
从那时起，这种植物及其治疗效果就作为一种有效的抗炎和镇痛剂而享誉国际。欧洲植物疗法科学合作社 (ESCOP) 的现行专著推荐使用 Harpagophytum 制剂治疗疼痛性骨关节炎、风湿病和关节炎疾病 (Mncwangi、Chen、Vermaak、Viljoen 和 Gericke，2012 年；Stewart 和 Cole，2005 年)。
根据最近的一些研究，Harpagophytum 被提议作为慢性风湿病、肌腱炎、骨关节炎和关节炎的补充疗法（Colas、Garcia 和 Popot，2006 年）。
体外和体内研究表明，Harpagophytum 提取物的活性成分似乎是共同活性成分的总和。最近的人类研究表明，环烯醚萜苷哈巴俄苷是药理学上最活跃的，并且在动物炎症模型中是哈巴俄苷中最有效的消炎成分。
2. Harpagoside的抗炎特性
哈巴俄苷是一种在魔鬼爪植物中发现的化合物，数百年来一直被用作传统的止痛和消炎药。研究表明，哈巴俄苷可能具有抗炎特性。
Harpagoside 通过与环氧合酶 （COX） 和脂氧合酶介导的花生四烯酸级联反应途径以及细胞因子释放相互作用来抑制炎症。最近的文献数据表明，harpagoside 通过核因子 kappa B 表达抑制 COX-2;8这种效应与血压稳态具有重要意义。大量证据表明，非选择性和选择性非甾体抗炎药对 COX-2 的抑制可显着增加血压正常和高血压患者的血压。
哈巴俄苷抑制炎症蛋白 COX-2 和 iNOS 的合成，并可能抑制其他炎症蛋白的合成，从而阻止 PGE 2等炎症介质的产生，至少可以部分解释魔鬼爪提取物在临床上用于治疗疼痛和类风湿性关节炎和骨关节炎等炎症疾病的有效性。哈巴俄苷对蛋白质合成的抑制可能是由于其对转录因子 NF-κB 活性的调节作用。事实上，这一发现进一步支持了这一观点，即Harpagophytum procumbens提取物抑制细胞因子的产生，特别是 TNF-α，这表明Harpagophytum procumbens提取物干扰 NF-κB 通路中的共同靶标。
Tom Hsun-Wei Huang等人的研究证明了哈巴俄苷参与抑制 NF-κB 激活。Harpagophytum procumbens至少包含四种主要的环烯醚萜苷，包括哈帕苷、哈巴俄苷、普罗库姆苷和普罗库姆苷。其中，哈巴俄苷和哈帕苷被认为是Harpagophytum procumbens根的活性成分通过炎症诱导基因报告试验（如 LPS 诱导的 NF-κB 荧光素酶试验）探索这些环烯醚萜苷的结构-活性关系，可以阐明针对 NF-κB 靶标的活性成分所需的结构特征，并可用于开发用于治疗疼痛和炎症的药物设计的线索。
3. Harpagoside的药代动力学研究
Sonja Axman等人在开放、单剂量、双治疗、双周期、随机交叉设计中，在马血浆中评估了 Harpagophytum procumbens DC ex Meisn. 的主要活性成分哈巴俄苷的药代动力学参数。六匹马接受了单剂量 Harpagophytum 提取物，相当于 5 mg/kg BM 哈巴俄苷，在 7 天的洗脱期后，通过鼻胃管接受了 10 mg/kg BM 哈巴俄苷。在特定时间点（给药前和给药后 0-24 小时）收集血浆样本，通过固相萃取净化，并使用芹菜素-7-葡萄糖苷作为内标，通过 LC-MS/MS 测定哈巴俄苷浓度。通过 PKSolver 软件以非房室模型描述血浆浓度-时间数据和相关参数。给药后 9 小时内可检测到哈帕戈苷。在两次试验中，Cmax 分别为 25.59 和 55.46 ng/ml、t1/2 分别为 2.53 和 2.32 小时，tmax 均为 1 小时。AUC0-inf 分别为 70.46 和 117.85 ng hr ml-1。观察到剂量、Cmax 和 AUC 之间存在比例关系。分布 (Vz/F) 分别为 259.04 和 283.83 L/kg，清除率 (CL/F) 分别为 70.96 和 84.86 L hr-1 kg-1。用哈帕戈草提取物治疗马匹不会引起任何临床可检测到的副作用。
4. 哈巴俄苷的理化性质
S. Chrubasik等人从物理化学角度表征 Harpagophytum 提取物中的活性成分哈巴俄苷，并根据 DAB 1996 确定其从片剂中的体外释放情况。研究发现，纯哈巴俄苷和 Harpagophytum 提取物中的哈巴俄苷的辛醇-水分配系数均约为 4，既不依赖于温度也不依赖于 pH。批次 9102 的 Harpagophytum 片剂中的平均哈巴俄苷含量为 16.4 毫克（S.D. 0.2；S.E. 0.03）。相对于 365 毫克（100%）的片剂重量，这相当于 4.5% 的哈巴俄苷含量（S.D. 0.049；S.E. 0.006）。平均而言，片剂在 18 ± 3 分钟后崩解（平均值 ± SD）。批次9102的药片中活性成分哈巴俄苷释放良好，每剂含16.5mg哈巴俄苷，t50为13.5min，t90为23min，t95为25min。在人工胃液中3小时内哈巴俄苷含量下降约10%，在人工肠液中6小时内保持稳定。
5. 剂量、安全性和潜在副作用
（1）不同用途的推荐剂量
哈巴俄苷的推荐剂量因预期用途而异。对于一般的止痛和抗炎作用，典型的剂量范围是 50 毫克至 100 毫克，每天服用两到三次。但是，对于骨关节炎或运动损伤等特定情况，可能建议使用更高的剂量。在确定适当的剂量时，必须遵循医疗保健专业人员或产品标签的指导。
（2）安全指南和潜在副作用
虽然哈巴俄苷通常被认为可以安全用于短期使用，但仍需考虑一些预防措施。常见的副作用可能包括消化问题，如胃部不适、腹泻或恶心。此外，有消化性溃疡或胃肠道疾病病史的人应谨慎使用哈巴俄苷，因为它可能会加重这些病症。长期使用或高剂量使用哈巴俄苷也可能增加肝毒性风险。因此，遵守推荐剂量并监测任何不良反应至关重要。
（3）咨询医疗保健专业人员的重要性
在开始任何新的补充剂疗法（包括哈巴俄苷）之前，咨询医疗保健专业人员至关重要，特别是如果您有潜在健康问题或正在服用药物。医疗保健提供者可以评估您的个人健康状况，并就剂量、安全预防措施和与其他药物的潜在相互作用提供个性化建议。通过咨询医疗保健专业人员，您可以确保您使用哈巴俄苷既安全又有效，可以满足您的特定需求。
6. 结论
哈巴俄苷作为一种天然成分，拥有多种特性，包括其独特的化学结构和药理学特性。其在医学和保健领域中的广泛应用潜力使其备受关注。随着对哈巴俄苷特性的深入研究，相信将会有更多的发现和应用被揭示，为人类健康和医学进步做出更多贡献。
参考：
[1]https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0378874112005387
[2]https://bmccomplementmedtherapies.biomedcentral.com/articles/10.1186/s12906-022-03694-y
[3]https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0944711300800768
[4]https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1111/jvp.12716
[5]https://chemport-n.cas.org//chemport-n/
[6]https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0378874105005933
[7]https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC8031842/
[8]https://www.sciencedirect.com/topics/pharmacology-toxicology-and-pharmaceutical-science/harpagoside
1
