介绍:
Esfenvalerate是一种常用的拟除虫菊酯类杀虫剂，具有较高的杀虫活性和持久性。了解Esfenvalerate的作用方式对于有效地利用这种杀虫剂进行害虫防治至关重要。本文将深入探讨Esfenvalerate的作用方式，以便更好地理解其对害虫的影响机制，为农业生产提供更科学的害虫防治方案。
1. 了解esfenvalerate
esfenvalerate是一种非常受欢迎的拟除虫菊酯杀虫剂，对多种害虫具有接触和胃作用，包括鞘翅目、双翅目、半翅目、鳞翅目和直翅目。esfenvalerate如何发挥作用？esfenvalerate在昆虫中是一种神经毒素。esfenvalerate破坏了神经系统中钠通道的正常功能，导致不受控制的神经冲动、瘫痪，并最终死亡。它用于棉花、蔬菜作物、树果和坚果作物（以及其他作物），用量为 25 g ai ha?1。esfvalate 的一个关键优势在于其能够有效控制对有机氯、有机磷和氨基甲酸酯杀虫剂产生抗性的菌株。esfenvalerate以单一 (2S,αS)-对映体形式生产和销售（更准确地说，>75% (S,S)-对映体）。通过用(?)-α-甲基苄胺拆分获得酸性部分，不需要的(R)-对映异构体通过暴露于碱性条件下的外消旋作用而被回收。有几种方法可以得到esfenvalerate。Inagaki 等人设计了一种动态动力学拆分方法，，其中 α-氰基苯甲醇 131 在原位消旋，然后用脂肪酶对映选择性乙酰化，得到128的80%产率和89%的ee。。另外，对映选择性加氢氰化方案也已成功应用（如下图）：
2. 性质
（1）CAS编号:66230-04-4
（2）公式:C25H22ClNO3
（3）分子量:419.9
（4）熔点:59-60℃
（5）沸点:151-167℃
（6）蒸气压:0.067 mPa 在25℃
（7）溶解性:
水:0.002 mg/L(25℃)；
有机溶剂:v.s.二甲苯、丙酮、氯仿中(在25℃下>600g/kg)
s.于25℃下存于己烷(10-50 g/kg)及甲醇(70-100 g/kg)中
（8）logkow 6.2在25℃
（9）Koc 215,000
（10）比重:1.26(4-26℃)
3. esfenvalerate的作用方式
拟除虫菊酯的作用方式是结合和调节电压门控钠通道的活性，导致钠通道的开放时间延长，动作电位持续释放。这种神经毒性倾向会损害动物的运动行为，通常被认为是过度活动和抽搐，然后是嗜睡、瘫痪和死亡。因此，esfenvalerate通过损害目标昆虫的正常摄食行为来发挥作用，这与它的作用方式有关。
3.1 神经系统功能的破坏
Esfenvalerate破坏昆虫神经的正常功能。神经冲动对于昆虫控制它们的运动和其他身体功能是必不可少的。通过干扰这些冲动，esfenvalerate破坏了昆虫的正常功能。
3.2 神经递质抑制：阻断昆虫生理学的关键途径
esfenvalerate与昆虫神经细胞中的钠通道结合。这些通道就像微小的通道，负责钠离子的流动，而钠离子对传递神经信号至关重要。当esfenvalerate与钠通道结合时，它本质上阻断了这些通道，阻止钠离子进入神经细胞。这就干扰了神经冲动正常传导所必需的电信号。
3.3 瘫痪和死亡
通过阻断神经冲动的流动，esfenvalerate导致昆虫瘫痪。这种麻痹可能是致命的，因为昆虫无法控制它们的肌肉，包括呼吸所需的肌肉。从本质上讲，esfenvalerate会破坏昆虫的神经系统，使它们不能再执行重要的功能，从而导致死亡。
4. esfenvalerate与其他杀虫剂对比
拟除虫菊酯类杀虫剂与电压门控钠通道结合并改变其门控动力学，从而破坏神经元功能。CAO等人利用原代培养的小鼠新皮质神经元，比较了11种结构不同的拟除虫菊酯类杀虫剂引起Na+和Ca2+内流的能力。
溴氰菊酯、溴氰菊酯、高效氯氟菊酯、β -氯氟菊酯、esfenvalerate、s-生物丙烯菊酯、甲氰菊酯、氯氰菊酯和生物菊酯等9种拟除虫菊酯类杀虫剂均可引起大脑皮层神经元细胞内Na+和Ca2+浓度依赖性升高。在11种拟除虫菊酯中，有两种(氯菊酯和氯菊酯)不产生Na+或Ca2+内流。9种活性拟除虫菊酯对Na+内流的EC50值为1.44M(溴氰菊酯)~ 5.86M(甲氰菊酯)。这些拟除虫菊酯类药物对Ca2+内流的相应效力从1.93M(芬芬伐酸酯)到11.9M(四氟菊酯)不等。除虫菊酯对Na+和Ca2+内流的抑制作用均低于曲霉啶。生物菊酯是一种较低效的拟除虫菊酯类杀虫剂，其Na+增量均< 3 mM. 9种拟除虫菊酯类杀虫剂的Na+增量排序为:特氟菊酯>、溴氰菊酯>、高效氯氟菊酯>、氟氰菊酯>、esfenvalerate>、生物丙烯菊酯>、甲氰菊酯>、氯氰菊酯>、生物菊酯。同样，除虫菊酯类杀虫剂诱导的Ca2+内流也显示出不同的效果。溴氰菊酯>、溴氰菊酯>、溴氰菊酯>、溴氰菊酯>、甲氰菊酯>、甲氰菊酯>、氯氰菊酯>、生物菊酯>、生物丙烯菊酯。综上所述，这些数据表明，拟除虫菊酯对Na+和Ca2+内流的最显著差异是其各自的效力而不是效力。此外，对拟除虫菊酯类混合物对Na+内流影响的评估显示了可预测的相加效应。这些数据表明，使用荧光染料SBFI监测拟除虫菊酯对新皮质神经元[Na+]i的影响是一种有用的比较拟除虫菊酯效果的方法。
5. 结论
Esfenvalerate作为一种拟除虫菊酯类杀虫剂，通过干扰害虫的神经系统，引起神经兴奋性过度，最终导致害虫的麻痹和死亡。其独特的作用方式使其成为许多农业生产者选择的重要杀虫剂之一。然而，在使用Esfenvalerate时，仍需遵循正确的使用方法和安全操作规程，以确保其有效性的同时最大程度地减少对环境和人体的影响。
参考：
[1]https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0045653519326566
[2]https://www.sciencedirect.com/topics/agricultural-and-biological-sciences/esfenvalerate
[3]https://cfpub.epa.gov/si/si_public_record_Report.cfm?Lab=NHEERL&dirEntryId=199798
[4]Kelley K. Environmental fate of esfenvalerate[J]. California Environmental Protection Agency, Environmental Monitoring Branch, Department of Pesticide Regulation, Sacramento, California, United States of America, 2003.
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