野靛碱是一种金雀花型生物碱,具有类似烟碱的活性。它在临床上被开发为抗心律失常药物,用于治疗反射性呼吸暂停及休克。此外,野靛碱还具有很高的亲和力结合α4β2烟碱乙酰胆碱受体,显示出戒烟药物的潜力。研究还发现野靛碱衍生物对帕金森疾病的治疗具有潜在的调控作用。此外,野靛碱还显示出对神经元细胞的保护作用。
制备盐酸野靛碱的工艺如下:
1. 将干燥的牧马豆草粉碎成粗粉或破碎牧马豆籽。
2. 将粗粉或破碎的牧马豆籽放入提取容器中,用碱性溶液湿润6~8小时。
3. 进行氯仿回流提取数次。
4. 合并提取液,减压浓缩并回收氯仿。
5. 加入乙醇溶解,经脱色剂脱色、过滤,减压回收乙醇。
6. 加入酮类物质结晶,得到野靛碱粗品。
7. 最后加入醚类物质重结晶,即得到野靛碱精品。
工艺流程图如下:
研究表明,盐酸野靛碱作为治疗缺血性脑卒中药物具有以下益处:
1. 在不降低血糖的剂量下,能显著改善动脉栓塞模型小鼠的神经功能障碍,减少脑梗死体积和细胞凋亡率。
2. 可以减轻脑水肿等脑组织损伤。
3. 能减弱氧化应激脂质过氧化作用,促进氧自由基清除剂含量的恢复,抑制缺血后脑组织NR2B蛋白和mRNA的表达,促进CREB和REK的磷酸化及其ERK、CREB mRNA的表达。
这些结果表明盐酸野靛碱具有治疗缺血性脑卒中所致神经元损伤的作用,可用于制备缺血性脑卒中的治疗药物。
[1] [中国发明] CN201410733516.7 野靛碱作为治疗缺血性脑卒中药物的用途
[2] [中国发明] CN201210536583.0 一种从牧马豆草及籽中制备野靛碱的工艺