亚麻籽环肽和C(RADfV)的制备方法是什么? ¹

环肽是通过直链型前体肽的环化反应形成的。亚麻籽环肽是一组由核糖体合成的，存在于亚麻籽和根茎中的疏水性同源环型植物肽，由8-9个氨基酸组成，具有免疫调节、抗疟疾、抗真菌、抗炎、抗癌等活性。C(RADfV)是一种环状多肽，可用于制备抗血管生成的药物及免疫治疗。

亚麻籽环肽的制备方法

亚麻籽环肽的制备方法如下：

首先将2克BOC-ARG-ALA-ASP-D-PHE-VAL溶解在60毫升甲醇中，加入氢氧化钠溶液形成混合物。在低温下搅拌3小时后，蒸发并用水处理残留物，然后用盐酸酸化并用乙酸乙酯提取。提取物经干燥后再次蒸发，得到BOC-ARG-ALA-ASP-D-PHE-VAL-OH。将后者与二噁烷在低温下搅拌2小时，蒸发后得到H-BOC-ARG-ALA-ASP-D-PHE-VAL-OH。随后将其溶解在二氯甲烷和二甲基甲酰氨的混合物中，冷却到0℃。在搅拌下依次加入二环己基碳在二亚胺、1-羟基苯并三唑和N-甲基吗啡。混合物在低温下搅拌24小时，然后在室温下搅拌48小时。将溶液浓缩后，用离子交换剂处理以将其从盐中游离出来。经过过滤和色谱法纯化，得到亚麻籽环肽。

C(RADfV)的制备方法

C(RADfV)的制备方法如下：

首先将2克BOC-ARG-ALA-ASP-D-PHE-VAL溶解在60毫升甲醇中，加入氢氧化钠溶液形成混合物。在低温下搅拌3小时后，蒸发并用水处理残留物，然后用盐酸酸化并用乙酸乙酯提取。提取物经干燥后再次蒸发，得到BOC-ARG-ALA-ASP-D-PHE-VAL-OH。将后者与二噁烷在低温下搅拌2小时，蒸发后得到H-BOC-ARG-ALA-ASP-D-PHE-VAL-OH。随后将其溶解在二氯甲烷和二甲基甲酰氨的混合物中，冷却到0℃。在搅拌下依次加入二环己基碳在二亚胺、1-羟基苯并三唑和N-甲基吗啡。混合物在低温下搅拌24小时，然后在室温下搅拌48小时。将溶液浓缩后，用离子交换剂处理以将其从盐中游离出来。经过过滤和色谱法纯化，得到C(RADfV)。

主要参考资料

[1]CN00806134.3联合应用抗血管生成和免疫治疗以治疗肿瘤和转移的方法