2,3-双[氨基[(2-氨基苯基)硫]亚甲基]丁二腈乙醇盐的药理作用及应用实例？ ¹

背景及概述

2,3-双[氨基[(2-氨基苯基)硫]亚甲基]丁二腈乙醇盐，又称为U0126-ETOH，是一种有效的MEK1和MEK2抑制剂。它以非竞争性方式同时抑制MEK1和MEK2活性，并且对大量其他激酶表现出非常弱或没有抑制作用。与PD 98059相比，它的抑制活性高100倍左右。U0126-ETOH不仅在功能上拮抗AP-1转录活性，而且阻止了MAP激酶p42和p44的激活。

溶解度

DMSO中溶解度为≥49 mg/mL (114.87 mM)，水中溶解度为<0.1 mg/mL (不溶)。建议将粉末直接保存于-20°C，有效期为2年。可以使用DMSO溶解配制储存液（200 mg/ml），并在-20°C避光保存，至少可存放6个月。

药理作用

使用2,3-双[氨基[(2-氨基苯基)硫]亚甲基]丁二腈乙醇盐处理可以有效降低A549细胞中各种病毒的滴度。不同浓度的U0126-ETOH对不同病毒的抑制效果有所差异。此外，2,3-双[氨基[(2-氨基苯基)硫]亚甲基]丁二腈乙醇盐还可以影响细胞周期，降低S期细胞比例，增加G0-G1期和G2/M期细胞比例。

在小鼠实验中，每天使用2,3-双[氨基[(2-氨基苯基)硫]亚甲基]丁二腈乙醇盐进行处理可以显著减少肿瘤的生长。在大鼠实验中，使用2,3-双[氨基[(2-氨基苯基)硫]亚甲基]丁二腈乙醇盐处理可以减少血管收缩。

表征

核磁图谱如下所示：

应用实例

在体内成熟实验中，使用不同浓度的U0126-ETOH处理成熟的已受精的鸡蛋可以显著提高振动频率。在体外实验中，使用U0126-ETOH处理成熟的卵母细胞可以提高Ca²⁺频率。

在裸鼠RD异种移植瘤模型中，使用U0126-ETOH处理可以显著减少肿瘤体积。

注意事项

本产品为化学试剂，可能对人体有害。在使用时请做好安全防护工作，避免直接接触皮肤。本产品仅用于科研用途，禁止用于人体。