醋酸安替肽是一种促性腺激素释放激素拮抗剂,通过抑制促性腺激素的释放来调节生殖功能。它与内源神经激素GnRH竞争结合,从而降低FSH和LH的水平。在女性中,它影响卵泡生长和排卵,而在男性中,它影响精子发生和睾酮产生。醋酸安替肽常用于辅助生殖技术中,预防早产LH激增等情况。
醋酸安替肽的制备方法
醋酸安替肽的制备方法如下:首先,使用硫醇处理肽中间体,去除Nps保护基。然后,与2-苄基-4-羧基吡啶在DCC中反应,酰化5-位的Orn残基。接着,用哌啶处理肽树脂,去除Fmoc保护基,再用烟酸和DIIC处理,酰化6-位的D-Lys残基。最后,经过切割和HPLC纯化,得到纯度较高的GnRH拮抗剂,可用于预防低剂量雌性哺乳动物的排卵。
主要参考资料
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[2] WO9119737