利托那韦是一种由美国Abbott公司开发的HIV蛋白酶抑制剂，被广泛应用于艾滋病的治疗。它与洛匹那韦组成复方制剂，具有巨大的市场前景。利托那韦在1999年6月29日获得批准上市，用于治疗HIV感染。它是世界卫生组织治疗艾滋病二线药物方案中的主要药物，可以有效减缓艾滋病毒在细胞中的蔓延，预防新一轮感染的发生和延迟疾病的发展。最新研究还表明，利托那韦可能对抗新冠病毒有一定的治疗效果。
利托那韦的制备方法如下：首先使用光学纯的(2S，3S，5S)-2-胺基-3-羟基-5-(叔丁氧羰基胺基)-1，6-二苯基己烷的丁二酸盐(化合物8)与化合物9反应，构建第一个酰胺键，得到中间体化合物10。然后，在盐酸的作用下，化合物10脱去氨基上的叔丁氧羰基(Boc)保护，得到化合物11。最后，化合物11与N-［N-甲基-N-［(2-异丙基-4-噻唑基)甲基］胺基羰基］缬氨酸(化合物12)反应，构建酰胺键，制得纯度高于99%的利托那韦。
利托那韦是人免疫缺陷病毒-1(HIV-1)和人免疫缺陷病毒-2(HIV-2)天冬氨酸蛋白酶的口服有效抑制剂。它能够阻断该酶的活性，从而阻止HIV颗粒形态学上的成熟，使其保持在未成熟的状态。这样可以减慢HIV在细胞中的蔓延，预防新一轮感染的发生和延迟疾病的发展。利托那韦对齐多夫定敏感的HIV株和齐多夫定与沙喹那韦耐药的HIV株均有效。
研究人员开发了一种新的制备I型利托那韦多晶型结晶的方法。该方法通过将纯度为95%的利托那韦泡沫与乙酸乙酯反应，经过一系列步骤得到纯度为93.5%的利托那韦晶体。X射线衍射图谱显示，该晶体与之前报道的I型利托那韦结晶图谱一致。
[1]何彩玉,丁小娟,徐洪根,崔颖,程杰,柏俊.利托那韦的合成工艺研究[J].安徽医药,2015,19(01):31-34.
[2]利托那韦口服溶液
[3][中国发明,中国发明授权]CN201110212571.8一种制备I型利托那韦多晶型结晶的方法
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