奥司他韦酸是制备奥司他韦的中间体,具有很强的抑制神经氨酸酶的活性,对A、B型流感病毒均有效。目前市场上有颗粒剂、胶囊剂和干混悬剂等剂型。为了方便服用,颗粒剂或干混悬剂可以在临用前配制成液体制剂。然而,在使用期间药物的稳定性会受到保存湿度、温度和光照等条件的影响,因此保证药物在使用期间的稳定性是非常必要的。
奥司他韦酸的制备分为以下几步:
1)制备3-三苯基乙酰亚胺酯;
2)将新制备的三氯乙酰亚胺-3-戊酯和CF3SO3H加入到醇的溶液中;
3)处理叠氮化物的乙醇溶液,然后用KOH水溶液处理。
[1] WO2009029888 SYNTHESISOFOSELTAMIVIRCONTAININGPHOSPHONATECONGENERSWITHANTI-INFLUENZAACTIVITY