2-丙酰噻唑是一种噻唑衍生物,可用作医药合成中间体。如果吸入4-溴喹啉-6-羧酸,请将患者移到新鲜空气处;如果皮肤接触,应脱去污染的衣着,用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤,如有不适感,就医;如果眼睛接触,应分开眼睑,用流动清水或生理盐水冲洗,并立即就医;如果食入,立即漱口,禁止催吐,应立即就医。
2-丙酰噻唑的制备方法如下:
(Het=噻唑,R=H)
具体步骤如下:将圆底烧瓶火焰干燥并冷却,氮气中加入1-噻唑烯丙醇51(0.5mmol)和THF(2.5mL)。在0℃下搅拌5分钟后,得到NaH粉末(1mmol,2当量),一次加入,然后将混合物温热至室温室内温度。加入饱和使反应停止在指定时间后用NH4Cl(2mL),用EtOAc萃取(10mL2),并用盐水(15mL)洗涤。结合有机将有机相用MgSO4干燥,除去溶剂真空,并通过快速色谱法纯化残余物硅胶,得到所需的酮产物2-丙酰噻唑。
[1] 现代药学名词手册
[2]Aerobicoxidationofsecondarybenzylicalcoholsanddirectoxidativeamidationofarylaldehydespromotedbysodiumhydride