泰妙菌素是如何合成的? ¹

泰妙菌素是一种双萜烯类抗生素，最早由澳大利亚科学家在1951年研制成功。它是通过担子菌侧耳属经过发酵得到截短侧耳素，再经过化学合成得到的。泰妙菌素主要用于畜禽的治疗，目前临床上使用的是其延胡索酸盐。

泰妙菌素的合成方法

泰妙菌素是一种半合成化合物，它是以高等真菌侧耳属Pleurotus mutilus担子菌发酵得到的截短侧耳素为原料进行化学衍生而成。具体的合成方法如下：

(1)将截短侧耳素与对甲苯磺酰氯反应得到对甲基苯磺酸截短侧耳素酯(CN 103450057 A)；

(2)将对甲基苯磺酸截短侧耳素酯与二乙氨基乙硫醇反应得到泰妙菌素。

以上是一种泰妙菌素的合成方法，具体步骤如下：

(1)向对甲基苯磺酸截短侧耳素酯的甲基异丁基酮溶液中加入对甲基苯磺酸截短侧耳素酯摩尔量1.0～1.3倍的硫脲，50～100℃反应0.5～3小时，再加入对甲基苯磺酸截短侧耳素酯摩尔量0.05～0.5倍的焦亚硫酸钠和质量0.5～2倍的蒸馏水，50～100℃反应0.5～3小时，除去水层，得硫代截短侧耳素的甲基异丁基酮溶液；

(2)向步骤(1)得到的硫代截短侧耳素的甲基异丁基酮溶液中加入二乙氨基乙烷衍生物的盐、碱和蒸馏水，其中二乙氨基乙烷衍生物的盐、碱的加入量分别为步骤(1)中对甲基苯磺酸截短侧耳素酯摩尔量的1.0～1.4倍、0.5～3.0倍，蒸馏水的加入量为步骤(1)中对甲基苯磺酸截短侧耳素酯质量的0.5～4倍，20～100℃反应0.5～4小时，除去水层，有机层减压浓缩至干，得到泰妙菌素。

参考文献

CN104892476A