甲苯达唑是一种广谱驱肠虫药,具有杀灭幼虫和抑制虫卵发育的作用。它能直接抑制线虫对葡萄糖的摄入,导致糖原耗竭和虫体三磷酸腺苷形成减少,从而使虫体无法生存。甲苯达唑属于苯并咪唑氨基甲酸酯类药物,适用于驱除肠道寄生虫感染。它能阻碍寄生虫细胞微管系统的形成,干扰细胞有丝分裂,具有广谱、高效、安全性高的特点。
甲苯达唑对动物多种胃肠线虫和某些绦虫有高效的作用。它能抑制虫体对葡萄糖的摄取,导致虫体糖原耗尽和ATP减少,最终使虫体受抑制死亡。甲苯达唑的溶解度小且吸收极少,大部分经粪便排泄。口服后的生物利用度仅为22%,主要受肝脏首过效应影响。因此,对于组织内寄生的蠕虫治疗,需要增加剂量以达到较高浓度。
甲苯达唑的制备方法包括将4-氯-3-硝基苯甲酸与苯在氯化亚砜氯化的条件下反应,经胺化和还原得到3,4-二氨基二苯甲酮,然后经环合制成甲苯达唑。另一种方法是将3,4-二氨基二苯甲酮盐酸盐与S-甲基异硫脲硫酸盐、氯甲酸甲酯和氢氧化钠反应,再加入醋酸钠,在一定温度下反应得到甲苯达唑。