氟西汀是一种有效且安全的选择性5-羟色胺再吸收抑制剂,被广泛应用于临床治疗。它的药物形态为盐酸氟西汀,商品名为“百优解”或“百忧解”。氟西汀于1986年在比利时首次获准上市,并于1987年底获得美国食品与药品管理局(FDA)批准进入美国市场,1995年4月进入中国市场。它主要用于治疗成人抑郁症、强迫症、神经性贪食症以及具有或不具有广场恐惧症的惊恐症。
氟西汀的国内说明书指出,对于18岁以下的儿童,其用药的安全性和有效性尚不明确,不推荐使用。然而,国外资料表明氟西汀可用于10岁以上与I型双相情感障碍相关的抑郁症,8岁以上的重度抑郁症以及7岁以上的强迫症儿童。
氟西汀可以通过胎盘屏障,因此在妊娠期间使用可能会增加新生儿早产、低体质量、肺性高血压等风险。根据FDA的妊娠分级,氟西汀被归类为C类风险,通常不建议在妊娠期间使用,特别是在妊娠前3个月内。此外,氟西汀及其代谢产物可通过乳汁分泌,哺乳期母亲使用该药物可能导致乳儿出现易激惹、呕吐、睡眠障碍等问题。如果在哺乳期必须使用氟西汀,应该使用最小有效剂量。
氟西汀主要在肝脏代谢,通过肾脏排泄。研究表明,在每天给予20mg剂量的情况下,连续两个月,严重肾衰需要透析的患者与肾功能正常者相比,血浆中氟西汀及去甲氟西汀的水平没有明显差异。因此,在肾功能不全的患者中使用氟西汀无需调整剂量。对于肝功能不全的患者,应该减量或降低给药频率,例如隔日服药。
氟西汀可能会影响糖尿病患者的血糖控制,使用期间可能出现低血糖,停药后可能出现高血糖。因此,在糖尿病患者开始或停药时,可能需要调整胰岛素或口服降糖药的剂量。
氟西汀是首个被美国FDA批准用于老年抑郁症患者的SSRIs类药物。相比其他类似药物,氟西汀的抗胆碱能、镇静及心血管等方面的作用较轻。对于老年抑郁症患者来说,氟西汀是较为安全的药物选择之一。然而,老年人在使用氟西汀时应注意增加剂量,并且一天的剂量不应超过40mg。此外,老年人在使用氟西汀后可能会增加低钠血症的风险,因此在用药期间需要特别注意。
综上所述,氟西汀适用于儿童、老年人、孕妇、肝功能异常、肾功能异常者,但不适用于哺乳期妇女。
氟西汀的不良反应大多数是轻微且短暂的,通常不会导致患者停药。这些不良反应通常在1~2周内消失。常见的不良反应包括胃肠道反应(如恶心、呕吐、腹泻、消化不良)、口干、多汗、头痛、失眠、焦虑、性功能障碍等。其中,恶心是最常见的不良反应(发生率为24%)。
如果出现或疑似出现抑郁加重或自杀前兆的症状,应考虑改变治疗方案,包括逐渐减量停药。
如果出现皮疹或其他疑似变态反应,并且没有其他致病因素,应停药。
如果出现症状性低血钠,应考虑停药,并采取适当的治疗措施。
如果出现发热,应立即停药。
对于存在QT间期延长和室性心率失常风险因素的患者,如果出现室性心率失常的症状或体征,应考虑停药并进行心功能评估。
对于对其中任何成分过敏的患者禁止使用氟西汀。
对于正在使用单胺氧化酶抑制剂的患者禁止使用氟西汀。
禁止与利奈唑胺、静脉用亚甲蓝联用。
与匹莫齐特及硫利达嗪合用可使后者血药浓度升高,导致QT间期延长,禁止合用。