4-羟基吡咯并[2,3-d]嘧啶的应用及合成方法？ ¹

4-羟基吡咯并[2,3-d]嘧啶是一种重要的药物分子中间体，可用于抗癌药物分子的结构改造和制备。它在多个抗癌药物分子的合成过程中发挥着重要作用，例如托法替尼和巴瑞克替尼。

合成方法

图1 4-羟基吡咯并[2,3-d]嘧啶的合成路线

在合成4-羟基吡咯并[2,3-d]嘧啶的方法中，首先将6-氨基-5-(2,2-二乙氧基乙基)嘧啶-4-醇与5N盐酸反应，经过一系列步骤得到目标产物。

应用

4-羟基吡咯并[2,3-d]嘧啶作为医药化学中间体，可以通过化学转化反应引入不同的基团，从而调节分子的化学性质和生物活性。这种修饰可以改变分子的溶解性、靶向性和药效等特性，使其更适合作为抗癌药物分子使用。托法替尼是一种JAK抑制剂，巴瑞克替尼可用于治疗类风湿性关节炎等炎症相关疾病。

储存条件

由于4-羟基吡咯并[2,3-d]嘧啶的较高反应活性和较差的稳定性，建议将其保存在低温环境中，如2-8度的冰箱中，以维持其稳定性。

参考文献

[1] Patil, Yogesh; et al Archiv der Pharmazie (Weinheim, Germany) (2018), 351(8).