更年期综合征是由于卵巢激素分泌减少而引起的紊乱。临床上常用补充雌激素治疗，但雌激素会刺激内膜增生，因此需要定期使用孕激素。替勃龙是一种甾体激素，它被称为“模仿性腺”甾体激素。替勃龙是荷兰Organon药厂研制的一种甾体激素化合物。本实验对国产替勃龙进行了激素活性及药效学实验，并与已知参照物进口替勃龙进行对照比较。
1.1 雌激素活性
1.2.1 对幼年大鼠子宫重量的影响：将实验动物分成9组，阴性对照组仅给赋形剂，受试组分别给予国产替勃龙，阳性对照分别给予乙炔雌二醇及进口替勃龙。经口给药每天2次，共计3天。于第4天处死动物，剖腹取子宫称重，有子宫液出现加以记录。
1.2.2 对摘卵巢小鼠阴道上皮细胞的影响：呈现动情期小鼠随机分为7组，受试物组分别予不同剂量的国产替勃龙，阴性对照组仅给予赋形剂，阳性对照组给予乙炔雌二醇及进口替勃龙。连续经口给药4天。给药第2天进行阴道涂片，连续检查7天，观察各组出现阴道角化细胞动物数。
1.2 孕激素活性
选用未成年大耳白兔，实验前皮下注射苯甲酸雌二醇(2μg/d)连续7天。第8天动物分成5组。经口灌胃给予受试物国产替勃龙，阳性对照物炔诺酮进口利维爱连续给药5天。第12天处死动物，取出子宫放入固定液中，做子宫切片，进行组织学检查，按McPhail方法评分。
1.3 雄激素活性
选用未成年雄性大鼠，切除双侧睾丸，一周后将动物分为8组，受试组分别给予国产替勃龙，阳性对照组给予甲基睾丸素或进口替勃龙。每天经口给药一次，连续7天，第8天处死动物。取精囊腺、前列腺、提肛肌称重。
2.1 雌激素样活性
国产替勃龙对幼年大鼠子宫有增重作用，且对摘卵巢小鼠阴道细胞有角化作用。实验表明国产替勃龙具有弱的雌激素样作用，雌激素活性是乙炔雌二醇的1/10～1/100，与进口替勃龙作用相似。
2.2 孕激素活性
国产替勃龙具有孕激素活性，但量效关系不明显，与同等剂量进口替勃龙比较结果相近。
2.3 雄激素活性
国产替勃龙对去势雄性大鼠精囊腺、前列腺、提肛肌有不同程度的增重作用，与进口替勃龙同等剂量比较结果相近，说明该药具有雄激素活性。
本实验结果表明，国产替勃龙具有孕激素、雌激素和雄激素活性，与进口替勃龙作用相似，为治疗绝经症状提供了有前景的治疗方法。根据文献报道，替勃龙对治疗更年期症状、改善情绪、提高性欲、治疗阴道萎缩、预防绝经后骨质丢失等方面具有满意的临床应用，是值得重视的绝经后替代疗法用药。
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