酯酶在药物的活化和解毒过程中起着重要作用，并与药物的代谢密切相关。酯酶可分为A-酯酶、B-酯酶和C-酯酶三类，分别催化酯类、硫酯类和酰胺类药物的水解反应。A-酯酶能够有效水解有机磷类药物，如对氧磷、甲氟膦酸异丙酯和甲氟磷酸频哪酯。B-酯酶被有机磷、氨基甲酸酯和有机硫化合物抑制，包括羧酸酯酶、芳基乙酰胺脱乙酰酶和丁酰胆碱酯酶。C-酯酶不水解有机磷酯类药物并受其抑制，其中羧甲烯丁烯羟酸内酯酶是典型的C-酯酶。
酯酶的独特组织分布为药物的组织靶向提供了巨大机会，因此了解体内酯酶的分布是必要的。下文将对人体内主要的酯酶进行介绍。
羧酸酯酶是一类重要的丝氨酸水解酶家族，哺乳动物中可分为CES1、CES2、CES3、CES4、CES5和CES6六个家族。CES1和CES2在药物代谢中起到重要作用，其中CES1在肝中高度表达，CES2在小肠中高度表达。
芳基乙酰胺脱乙酰酶是一种微粒体丝氨酸酯酶，主要在肝和胃肠道表达。
丁酰胆碱酯酶在人体中主要在肝中表达，其蛋白主要位于粗面内质网。
对氧磷酶家族包括PON1、PON2和PON3三个成员。PON1定位于内质网的腔侧，在肾、肝、结肠和胎儿的肝中表达。PON2在除血浆外的组织中表达广泛，包括脑、心、肾、脾、肺等多个组织。
了解酯酶的分布和特性对药物设计，尤其是前药设计提供了重要的指导。通过深入研究酯酶，可以改善药物的一些不良因素，并解释药物在不同种属中的药代动力学差异。
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