地佐辛于1986年由美国惠氏（Wyeth-Ayerst）公司（目前的辉瑞Pfizer）研发上市用于治疗手术后疼痛，2011年在美国停止销售。2009年在中国上市以来被广泛应用于全麻诱导、术后镇痛和超前镇痛，并用于治疗内脏疼痛和癌症疼痛。其2016年销售额近40亿人民币，约为中国单品种药物销售前第5位，占据中国阿片类镇痛药物44%市场，而吗啡仅占2%。地佐辛镇痛活性与吗啡相当，但其却较少有呼吸抑制、便秘、镇痛耐受和成瘾等不良反应。长期以来，地佐辛被认为是阿片受体混合激动-
拮抗剂，通过部分激动／拮抗μ-阿片受体以及与κ-／δ-阿片受体相互作用介导其镇痛活性。近日，上海交通大学King’s Lab王永祥教授团队在Nature子刊Scientific Reports上发表了题为‘Dezocine exhibits antihypersensitivity activities in neuropathy through spinal μ-opioid receptor activation and norepinephrine reuptake inhibition’的论文（http://www.nature.com/articles/srep43137），首次阐明地佐辛的镇痛活性是通过激动脊髓μ-阿片受体（MOR）和抑制
去甲肾上腺素重摄取（NRI），与κ-／δ-阿片受体无关，亦与5-羟色胺重摄取无关。
该研究引发两点思考：1）地佐辛作为第一个MOR-NRI（first in class）镇痛药物已被使用27年之久，其问世相较于2009年由Johnson & Johnson 研发上市的被公认为是第一个MOR-NRI镇痛药物的
他喷他多早了23年，其在美国下市具体原因未知，但其在中国疼痛市场中取代了吗啡被广泛应用，中国疼痛药物使用市场证明该药优于吗啡的不良反应大大缓和了直接使用吗啡带来的药物依赖和阿片成瘾等重大健康和社会问题；2）该研究挑战并推翻传统学术观点，首次系统地阐明地佐辛镇痛作用机制，是该药历程的重要篇章。
