引言：
本文将探讨Etynodiol diacetate的特点、用途以及在避孕领域中的重要性，旨在帮助读者更深入地了解这种药物的作用机制和临床应用价值。随着对Etynodiol diacetate的研究不断深入，它在避孕药和其他相关领域中的作用将得到更广泛的认可和应用。通过本文的介绍，读者将更好地了解Etynodiol diacetate的重要性和潜在贡献，为其在临床实践中的应用提供更多的信息和参考。
1. 乙炔二醇二乙酸酯简介及其医疗用途
乙炔二醇二乙酸酯，即Etynodiol diacetate，以Ovulen等品牌销售，是一种用于避孕药的黄体酮药物。这种药只能与雌激素结合使用，它是口服的。
Etynodiol diacetate是一种孕激素或合成孕激素，因此是孕激素受体的激动剂，孕酮受体是孕激素（如孕酮）的生物靶标。它具有弱雄激素和雌激素活性，没有其他重要的激素活性。该药物是炔诺酮在体内的前药，乙炔二醇作为中间体出现。
相关化合物炔诺二醇(Etynodiol)于1954年被发现，炔诺二醇二乙酸盐(Etynodiol diacetate)于1965年被引入医疗用途。炔诺二醇和Ovulen的混合物于1966年在美国被批准用于医疗。炔雌醇和炔诺二醇(Demulen)于1970年在美国被批准用于医疗。2021年，与炔雌醇（ethinylestradiol）联合用药在美国最常开的药物中排名第276位，有80多万份处方。
乙炔二醇二乙酸酯是一种合成孕激素，与雌激素联合使用作为口服避孕药。尽管乙炔二醇或乙炔二醇有时被用作乙炔二醇二乙酸酯的同义词，但通常所指的实际上是乙炔二醇二乙酸酯而不是乙炔二醇（这是一种从未上市的单独药物）。
2. 了解乙炔二醇二乙酸酯：化学成分和性质
乙炔二醇二乙酸酯，英文名称：ethynodiol diacetate，CAS：297-76-7，分子式：C24H32O4，密度：1.14 g/cm3，熔点：128 - 131℃，闪点：221.8℃，折射率：1.544。乙炔二醇二乙酸酯是一种具有特定结构的类固醇分子，使其能够与体内的黄体酮受体相互作用。主要特征包括存在一个17α-乙炔基和两个乙酸酯。这些结构元件影响其与靶受体的结合特性。乙炔二醇二乙酸酯的结构如下图所示：
3. 乙炔二醇二乙酸酯的药理作用
就与孕酮和雄激素受体的亲和力而言，Etynodiol diacetate几乎无活性，并作为炔诺酮的快速转化前体药物发挥作用，炔诺二醇作为中间体出现。在口服给药和肝脏的首过代谢过程中，Etynodiol diacetate被酯酶迅速转化为炔诺二醇，随后C3羟基氧合产生炔诺酮。除其孕激素活性外，Etynodiol diacetate还具有较弱的雄激素活性，并且与大多数孕激素不同，但与炔诺酮和去甲诺酮相似，还具有一定的雌激素活性。
4. 避孕用乙炔二醇二乙酸酯：功效与应用
乙炔二醇二乙酸酯被用作女性避孕药。乙炔二醇二乙酸酯是一种孕激素或自然产生的女性性激素孕酮的合成形式。在女性的正常月经周期中，卵子成熟并从卵巢释放(排卵)。然后卵巢产生孕激素，阻止更多卵子的释放，并为可能的妊娠做好准备。如果怀孕了，体内的孕酮水平仍然很高，从而维持子宫内膜。如果没有怀孕，体内的孕酮水平会下降，导致月经期。乙炔二醇二乙酸酯通过维持高水平的合成孕酮来欺骗身体，使其认为排卵已经发生。这会阻止卵巢释放卵子。
Etynodiol diacetate 与雌激素（如ethinylestradiol或 mestranol ）联合用于妇女复方口服避孕药，以预防怀孕。Ethinyl estradiol和Etynodiol diacetate组合用于预防怀孕。它是一种避孕药，含有两种激素，乙炔雌二醇和乙炔二醇二乙酸酯，如果服用得当，可以防止怀孕。它的工作原理是每个月阻止女性的卵子完全发育。卵子不能再接受精子，受精（怀孕）被阻止。但没有一种避孕方法是100%有效的避孕方法，如手术使不育或不发生性行为，比避孕药更有效。与医生讨论您的避孕方案。这种药物不能预防HIV感染或其他性传播疾病。它作为紧急避孕无济于事，例如在无保护的性接触后。这种药物只能通过医生的处方获得。
5. 探索乙炔二醇二乙酸酯的副作用和安全问题
乙炔二醇二乙酸酯是一种孕激素，一种类似于女性性激素孕酮的合成激素。它通常与炔雌醇(一种雌激素)结合在避孕药中。Demulen（炔雌醇和乙炔二醇二乙酸酯）的常见副作用包括恶心、呕吐、头痛、胃痉挛/腹胀、头晕、阴道不适/刺激、阴道积液或分泌物增加、乳房胀痛/增大、情绪变化或体重增加。痤疮可能会改善或恶化。月经之间可能会出现阴道出血（点滴出血）或月经错过/月经不调，尤其是在使用的头几个月。
Demulen 可能与对乙酰氨基酚、抗坏血酸（维生素 C）、保泰松、圣约翰草、抗生素、癫痫药物、巴比妥类镇静剂、HIV 或 AIDS 药物相互作用。告诉医生您使用的所有药物和补充剂。
怀孕期间不得使用Demulen。如果您怀孕或认为自己可能怀孕了，请告诉您的医生。如果您刚分娩或在前 3 个月后流产，请咨询您的医生并了解何时使用含有雌激素的避孕药（例如这种药物）是安全的。这种药物会进入母乳。这可能会影响产奶量，并可能对哺乳期婴儿产生不良影响。母乳喂养前请咨询医生。
6. 乙炔二醇二乙酸酯的安全性临床研究
一项IV 期试验评估了单相口服避孕药配方（1 毫克ethynodiol diacetate，加上 35 微克ethinyl estradiol（EDA 1 毫克加 EE 35 微克）（Demulen 1/35）的功效和安全性。983 名社区妇产科医生使用 1 毫克 EDA 和 35 微克 EE 治疗了总共 7,759 名患者，疗程为 1 至 8 个月。6,382 名患者的临床评估表经得起安全性分析（包括突破性出血、卵巢囊肿形成和肤色变化）； 5,412 名患者进行了疗效评估（预防妊娠），总共记录了 21,440 个周期。
从 1988 年 8 月至 1989 年 6 月，983 名医生参加了这项 IV 期试验，跟踪 7759 名使用单相口服避孕药 (OC)、Demulen 1/35（1 mg 乙炔二醇二乙酸酯和 35 ug 乙炔雌二醇）的妇女，以评估其疗效和安全。该研究的总周期数为 21,440。此外，女性总年龄为 1787 岁。只有 6382 名患者可以接受安全性评估。4.4% 的患者对 OC 产生不良反应，但只有 1.7% 的患者停止服用。主要副作用包括恶心（67例）、头痛（45例）、闭经（42例）、情绪变化（30例）、乳房疼痛（19例）、痛经（12例）以及体重增加、腹部/骨盆疼痛、11例。和腹胀。在报告的 280 例不良反应中，只有 87 例 (31%) 被认为是严重的。主要的严重不良反应是抑郁症（10 例）和高血压（6 例）。只有 5412 名患者可用于确定疗效。在研究期间，医生最初报告了 121 例 (2.2%) 怀孕。研究人员了解到，在 84 份返回的第二份问卷中，有 33 份（回复率为 70%）报告称，这些女性在入组后但服用 OC 之前就怀孕了。36 人在服用期间受孕，但 8 人没有每天服用。其余 28 例病例中，不遵守规定可能导致怀孕。因此，36 例确认怀孕的失败率为 0.7%。85.7%的怀孕发生在服用OC的前3个月。患者不依从或真正的药物治疗失败导致了治疗失败。因此，医生指导患者如何正确服用口服避孕药非常重要。
7. 结论
Etynodiol diacetate作为一种合成雌激素类药物，在口服避孕药中发挥着重要作用，可有效预防怀孕的发生。其具有抑制排卵和改变宫颈黏液的机制，被广泛用于避孕控制领域。在接下来的咨询中，如有关于Etynodiol diacetate的使用方法、剂量、副作用等方面的疑问，建议咨询医生或专业医务人员，以确保正确使用并获得最佳效果。对于寻求避孕方法的女性，了解Etynodiol diacetate的用途和作用机制是至关重要的，同时也应谨记遵循医生的咨询和建议，以确保药物的安全有效使用。
参考：
[1]https://en.wikipedia.org/wiki/Etynodiol_diacetate
[2]https://www.mayoclinic.org/drugs-supplements/ethinyl-estradiol-and-ethynodiol-diacetate-oral-route/description/drg-20406425
[3]https://my.clevelandclinic.org/health/drugs/18642-ethynodiol-diacetate-ethinyl-estradiol-tablets
[4]https://www.drugs.com/ppa/ethinyl-estradiol-and-ethynodiol-diacetate.html
[5]https://www.webmd.com/drugs/2/drug-6749/ethynodiol-diacetate-ethinyl-estradiol-oral/details
[6]https://www.rxlist.com/demulen-drug.htm
[7]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2046081/
[8]https://go.drugbank.com/drugs/DB00823
[9]https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/9270
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