常春藤皂苷作为一种天然产物，具有多种药理活性，包括抗炎、抗氧化、抗菌等。在寻求关于其用途的详细信息时，建议咨询医生或专业保健人员，以了解其在个体健康管理中的潜在用途。
简述：常春藤皂苷于 1849 年首次在英国常春藤（ Hederagenin，一种五加科开花植物，原产于欧洲大部分地区和西亚） 的种子中发现，是一种三萜皂苷。5常春藤皂苷也存在于其他植物种类中，来源各异。结构上，常春藤皂苷元在A环的C-3和C-23位置上有羟基，在C环的C-12和C-13位置上有双键，在E环的C-28位置上有羧酸基团。常春藤皂苷的来源、药代动力学、药理学和修饰部位如下图所示：
药理活性研究：
已知常春藤皂苷具有不同的生物活性，例如：抗炎、抗真菌、抗菌、抗糖尿病、抗抑郁、抗神经退行性、抗肿瘤、杀利什曼原虫和抗动脉粥样硬化作用。
（1）抗肿瘤活性
Cheng等研究证实常春藤皂苷对乳腺癌细胞（MCF-7和MDA-MB-231细胞）具有浓度和时间依赖性的抑制作用。研究结果显示实验组显著降低了乳腺癌细胞中线粒体APAF-1和细胞色素c蛋白的含量，并上调了caspase-3和caspase-9的活性。因此，常春藤皂苷可能通过调控线粒体凋亡途径来诱导乳腺癌细胞凋亡。
常春藤皂苷对 A549 和 BT20 细胞表现出极好的细胞毒性，IC 50分别为 26.23 和 11.8 μM。常春藤皂苷通过阻断线粒体电位诱导 A549 细胞凋亡，并增加细胞膜通透性并抑制 NF-κB 活化。
常春藤皂苷以剂量和时间依赖性方式抑制结肠癌细胞 LoVo 的活力，IC 50值为 1.39 μM（24 小时）和 1.17 μM（48 小时）。常春藤皂苷还诱导了 LoVo 细胞中细胞凋亡特征的核变化并增加了活性氧水平。此外，在 LoVo 细胞中，常春藤皂苷上调了 Bax、胱天蛋白酶 3 和胱天蛋白酶 9，并下调了 MMP、Bcl-2、Bcl-xL、survivin、procaspase-9、procasp-3 和聚（ADP-核糖）聚合酶。
（2）抗炎活性
结扎并穿刺大鼠盲肠以诱发急性肺损伤，然后通过管饲法用常春藤皂苷治疗。给予常春藤皂苷可提高急性肺损伤大鼠的存活率、改善肺损伤、降低肺湿/干比和支气管肺泡灌洗液 (BALF) 中的炎症细胞积聚。常春藤皂苷通过减少炎症反应和巨噬细胞 M1 极化来对脓毒症引起的急性肺损伤发挥保护作用。常春藤皂苷可能通过 NF-κB 通路调节激活 NLRP3 炎症小体。
常春藤皂苷处理 RAW 264.7 细胞可抑制脂多糖 (LPS) 刺激的 iNOS、COX-2 和 NF-κB 以及 NO、PGE2、TNF-α、IL-1β 和 IL-6 的蛋白表达水平。角叉菜胶诱发的小鼠后爪水肿试验结果表明，常春藤皂苷具有抗水肿作用。此外，常春藤皂苷可抑制角叉菜胶诱发的皮肤厚度增加、炎症细胞浸润和肥大细胞脱颗粒。
（3）抗菌活性
常春藤皂苷具有抑制溶血活性、浓度依赖性地干扰PLY的寡聚化、不影响体外肺炎链球菌D39的生长、抑制PLY介导的细胞损伤等作用，在治疗肺炎球菌疾病方面具有很大的潜力。
Liu等研究发现，常春藤皂苷对金黄色葡萄球菌KCTC 503 表现出明显的抗菌活性，MIC 为 16 μg mL ?1。50常春藤皂苷对粪肠球菌表现出中等活性，MIC 值为 128 μg mL ?1。26常春藤皂苷在 9.7 μg mL ?1浓度下对变形链球菌ATCC 25175 (革兰氏阳性)具有明显的抗菌活性，但对具核梭杆菌ATCC 10953 (革兰氏阴性)几乎没有抗菌活性。
（4）神经保护作用
常春藤皂苷能保护 PC12 细胞免受 CORT 诱导的损伤。此外，常春藤皂苷能防止线粒体膜电位降低，减少细胞内 ROS 的产生，并减轻 CORT 诱导的细胞凋亡。常春藤皂苷的保护作用可被特异性磷脂酰肌醇-3-激酶 (PI3K) 抑制剂 LY294002 和 AKT（也称为蛋白激酶 B）抑制剂 MK2206 逆转，表明常春藤皂苷的作用是由 PI3K/AKT 通路介导的。
由于缺乏有效的神经保护药物，脑缺血/再灌注 (CI/R) 损伤是一个重大挑战。常春藤皂苷治疗减弱了 CI/R 诱导的梗塞区域细胞凋亡和炎症细胞因子表达。常春藤皂苷治疗还降低了 MLK3 信号通路的激活，从而通过 MAPK 和 NF-κB 通路增强了 CI/R 损伤。
（5）抗抑郁活性
常春藤皂苷通过抑制细胞外单胺类物质（包括血清素 (5-HT)、去甲肾上腺素 (NE) 和多巴胺 (DA)）的再摄取，以及增强中枢单胺类物质信号传导，发挥抗抑郁作用。
在使用大鼠突触体和转染细胞进行的摄取试验中，发现常春藤皂苷以剂量和时间依赖性方式抑制 5-HT、NE 和 DA。此外，常春藤皂苷增加了自由活动大鼠额叶皮质中 5-HT、NE 和 DA 的细胞外浓度。因此，常春藤皂苷被证明是一种新型的单胺转运蛋白三重抑制剂。
参考：
[1]Huang X, Shen Q K, Guo H Y, et al. Pharmacological overview of hederagenin and its derivatives[J]. RSC Medicinal Chemistry, 2023.
[2]邢颖,南敏伦,王雪,等. 常春藤皂苷元的研究进展 [J]. 中国实验方剂学杂志, 2017, 23 (22): 226-234. DOI:10.13422/j.cnki.syfjx.2017220226.
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