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双氯芬酸钠的临床应用及药理作用? 1

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双氯芬酸钠是一种结晶性粉末,具有抑制环氧合酶的作用,从而减少前列腺素的合成。它常用于治疗多种疾病,包括风湿性关节炎、强直性脊椎炎、骨关节炎等。双氯芬酸钠的药理作用包括镇痛、消炎、解热、抗风湿和抑制血小板聚集等。

双氯芬酸钠的药物动力学

双氯芬酸钠口服后迅速吸收,主要在小肠上部发生。它在体内分布广泛,并可渗入关节腔和脑脊液。双氯芬酸钠的半衰期取决于剂量和尿液的pH值,一次小剂量的半衰期约为2-3小时,大剂量时可达20小时以上。该药物在肝脏代谢后排泄,部分代谢为龙胆酸。尿液的pH值对排泄速度有影响,碱性尿可加快排泄速度。

双氯芬酸钠的药理机制

双氯芬酸钠通过抑制前列腺素的合成和释放,恢复体温调节中枢感受神经元的正常反应性,从而产生退热和镇痛作用。它还能抑制外周前列腺素的合成,具有抗炎、抗风湿和抑制血小板聚集的作用。

双氯芬酸钠的急性毒性

根据急性毒性试验结果,双氯芬酸钠对大鼠的LD50为1600mg/kg,对小鼠的LD50为1200mg/kg。

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