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氯丙嗪的作用及制备方法? 1

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氯丙嗪是一种属于吩噻嗪类药物的代表,它通过阻断中枢多巴胺受体发挥作用。氯丙嗪具有抗精神病作用,可以增强催眠、麻醉、镇静药物的效果,还具有镇吐和降温作用,并且可以阻断外周α-肾上腺素受体,对内分泌系统也有一定影响。氯丙嗪主要用于治疗精神病,可以控制精神分裂症或其他精神病的症状,如兴奋骚动、紧张不安、幻觉和妄想等,但对忧郁症状和木僵症状的疗效较差。剂量方面,口服每日50~600mg,起始剂量为每日25~50mg,分2~3次服用,逐渐增加至每日300~450mg,症状减轻后再减至每日100~150mg,极量每次150mg,最高剂量为每日600mg。使用氯丙嗪后可能出现口干、视物不清、上腹部不适、乏力、嗜睡、便秘、心悸等不良反应,偶尔还会出现泌乳、乳房肿大、肥胖、闭经等副作用,也可能引发皮疹、哮喘等过敏反应。因此,对于有过敏史、肝功能不良、尿毒症和高血压患者来说,需要谨慎使用。肝功能严重减退、有癫痫病史、昏迷病人和青光眼患者禁用氯丙嗪。此外,氯丙嗪有时还会引起抑郁状态,使用时需要注意。氧氯丙嗪是在氯丙嗪合成过程中产生的杂质。

氯丙嗪的结构

氧氯丙嗪的制备方法

氧氯丙嗪的制备方法如下:将1摩尔的5-氧化物-2-氯吩噻嗪和0.2摩尔的异丙醇铝悬浮在惰性溶剂中,然后与1.2摩尔的1-氯-3-二甲基氨基丙烷缓慢混合。将反应物料在50℃下搅拌加热一小时,最后冷却。用酸化的水萃取缩合产物的盐酸盐,并用苏打从水溶液中沉淀出5-氧化物-2-氯-N-二甲基氨基-丙基-吩噻嗪,然后将其过滤并在真空下干燥。通过气态盐酸对碱的醇溶液的作用,最终得到了5-氧化物-O-2-环-N-二甲基氨基丙基-吩噻嗪(氧氯丙嗪),其熔点为191℃。

主要参考资料

[1] 袖珍新特药手册

[2] CH372309A Procedimento per la fabbricazione di un nuovo derivato della fenotiazina

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