他汀类药物的发展经历了多个阶段,从氟伐他汀到洛伐他汀再到普伐他汀类酯。随着对他汀类药物的研究和发展,人们发现在药物分子中引入氟原子可以提高药物的酶抑制活性或降低毒副作用。普伐他汀类酯是普伐他汀的一种杂质。
普伐他汀类酯的制备方法如下:首先取5.00g的普伐他汀钠盐,加入到250ml的茄形瓶中,然后加入100ml的二氯甲烷和约10ml的稀盐酸进行酸化。接着进行三次等量的二氯甲烷萃取,将有机相合并后经过无水硫酸钠干燥、浓缩和真空抽滤,最终得到普伐他汀羧酸粗品。然后取4.50g的普伐他汀羧酸粗品,加入到三口烧瓶中,加入对二甲胺基吡啶、二氯甲烷和搅拌子,进行反应过夜。最后通过薄层层析、滤液干燥和柱层析分离得到普伐他汀类酯。
[1]CN201510362446.3多取代菲环类他汀含氟衍生物及其用途