昂丹司琼是一种有效且高度选择性的5-羟色胺(5-HT3) 受体拮抗剂。它能通过拮抗神经元的5-羟色胺受体，阻断消化道粘膜迷走神经传入端的5-羟色胺受体，从而产生止吐作用。它主要用于放疗、化疗引起的恶心呕吐，以及预防手术引起的恶心呕吐。
昂丹司琼口服吸收迅速，大约需要1.5小时。它的口服生物利用度约为60%，血浆蛋白结合率为70%~76%。它主要在肝脏代谢，并通过尿液和粪便排出，约50%经尿液排出。它的半衰期约为3小时，严重肝功能不全患者可能会延长半衰期，增加生物利用度。
对于儿童，化疗前15分钟缓慢静脉注射5mg/m2，然后口服，每次0.1mg/kg，每8-12小时一次，最大剂量为每次4mg。对于成人，化疗前15分钟缓慢静脉注射8mg，随后每小时静脉滴注1mg，连续滴注24小时，然后口服，每次8mg，每8小时一次，连续5天。对于术后恶心呕吐，肌肉注射，缓慢静注或静滴，每次4mg。
昂丹司琼可能会导致肝功能损害，因此在中重度肝功能损害及年老体弱者中，每日用量不应超过0.15mg/kg。同时，肝功能恶化时应注意使用保肝药物。
其他可能的副作用包括大便干结、腹胀、皮疹、头痛、头晕、心动过速、胸部不适等。这些副作用通常是一过性的，无需治疗或对症处理。偶尔还可能出现静坐不能、支气管痉挛、腹泻、癫痫大发作、低钾血症等。部分患者可能会出现一过性无症状转氨酶升高。也有报告称有立即过敏反应。
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