如何制备苯并异噁唑(苯甲醯亞胺酸)类化合物? ¹

苯并异噁唑(苯甲醯亞胺酸)是一种含有相邻氧原子和氮原子的苯并杂环化合物，具有高生物活性和药学特性。它广泛存在于具有安定、抗肿瘤、抗惊厥、抗微生物、抗血栓形成以及抑制胆碱酯酶等特性的药品中。然而，传统的合成方法需要强酸性环境和大量有机碱，操作复杂且对环境造成污染。

2010年，Larock课题组开发了一种新的合成方法，使用氯代肟和邻三甲基硅基三氟甲磺酸芳酯作为原料，以氟化铯为诱导剂，通过[3+2]环加成反应制备苯并异噁唑(苯甲醯亞胺酸)类化合物。虽然这种方法可以高收率地获得目标产物，但原料复杂且需要多步合成，限制了其实际应用价值。

因此，研究和开发一种简便的苯并异噁唑(苯甲醯亞胺酸)制备方法具有良好的应用前景。

苯并异噁唑(苯甲醯亞胺酸)的应用

苯并异噁唑(苯甲醯亞胺酸)通常用作其他化合物的母核。例如，3-甲基苯并异噁唑(苯甲醯亞胺酸)可用作医药合成中间体。一种制备3-甲基苯并异噁唑(苯甲醯亞胺酸)的方法是将2-羟基苯乙酮肟、二氟氯乙酸钠和碳酸钾溶解在N,N-二甲基乙酰胺中，然后在微波催化合成仪中进行微波反应。最终得到产率为93%的3-甲基苯并异噁唑(苯甲醯亞胺酸)。

主要参考资料

[1]CN201610846901.1一种基于2?羟基苯乙酮肟及其衍生物一锅制备苯并异噁唑(苯甲醯亞胺酸)的方法