如何制备2-氯-6-氨基喹啉? ¹

背景及概述^[1]

2-氯-6-氨基喹啉是一种常用的医药合成中间体，可以通过3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮为原料，经过一系列反应制备得到。

制备^[1]

步骤1：制备6-硝基-3，4-二氢喹啉-2（1H）-酮

将3，4-二氢-1H-喹啉-2-酮溶解于硫酸中，然后在低温下滴加水和硝酸，反应15分钟后将反应混合物萃取并干燥，得到6-硝基-3，4-二氢喹啉-2（1H）-酮。

步骤2：制备2-氯-6-硝基喹啉

将6-硝基-3，4-二氢喹啉-2（1H）-酮与DDQ和三氯化磷反应，然后将反应混合物在低温下转化为橙色悬浮液，最后通过中和和萃取得到2-氯-6-硝基喹啉。

步骤3：制备2-氯-6-氨基喹啉

将2-氯-6-硝基喹啉与氯化铵和铁粉反应，经过纯化得到2-氯-6-氨基喹啉。

参考文献

[1] Gu Y G , Xu X , Weitzberg M , et al. Acetyl-CoA carboxylase (ACC) inhibitors and their use in diabetes, obesity and metabolic syndrome[J]. 2014.