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两性霉素B的药理作用及适应症是什么? 1

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两性霉素B是一种抗真菌药物,常通过静脉注射给予。它主要用于治疗麹菌、芽生菌病、念珠菌症、球霉菌症和隐球菌病等真菌感染病症。在特定感染症的治疗中,可以与氟胞嘧啶联合使用。

Amphotericin B.jpg

药理作用

两性霉素B通过与真菌细胞膜内的脂醇(真菌上的胞浆膜甾醇)结合,改变细胞膜的通透性,导致真菌细胞内的成分泄漏到膜外,破坏真菌的正常代谢和抑制生长,最终导致真菌细胞死亡。然而,由于细菌的细胞膜上不含麦角甾醇,所以两性霉素B对细菌无效。对于人体和动物的细胞膜,主要成分是胆固醇,与两性霉素B具有一定的亲和力,因此对人体具有一定的毒性。

作用及适应

两性霉素B是一种Streptomyces nodosus菌株的抗霉菌多烯抗生素。由于其作用原理的限制,该药只对真菌有效,对细菌、病毒和立克次氏体无效。该药主要用于治疗严重和危及生命的全身性霉菌感染,如曲霉病、隐球菌病、芽生霉菌病、全身性的念珠菌病、球孢子菌病、组织浆胞菌病、白霉菌病和孢子丝菌病等。

纯化与结晶

有一种纯化和结晶两性霉素B的方法,包括以下步骤:a.在甲醇、二甲基甲酰胺和可与两性霉素B形成盐的酸中形成两性霉素B的溶液;b.将不溶物与两性霉素B提取物分离;c.将两性霉素B提取物与含有二氯甲烷和水的溶剂混合;d.用碱将合并液的pH值调节到约5-7;e.将浆料加热至40-60℃以加快结晶物质形成;以及f.回收结晶的两性霉素B。

副作用

常见的副作用包括用药后的头痛、发热或发冷,可能引发肾功能衰竭;还可能出现过敏症状,如过敏性休克。其他严重的副作用包括低钾血症和心肌炎等。两性霉素B在怀孕妇女中使用相对安全。此药还有一种脂质配方,其副作用风险较低。两性霉素B属于多烯类药物,其药理机制是与真菌细胞膜上特有的麦角固醇结合,干扰真菌的细胞膜。

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