腰麻药物的选择与应用？ ¹

目前，腰麻药物的主要选择是长效酰胺类局麻药布比卡因。然而，布比卡因存在心血管毒性和中枢神经系统毒性较高的问题。为了寻找更低脂溶性、更小副作用的替代药物，人们开始研究新的局麻药物。

1995年，瑞典阿斯特拉制药公司研发出了第一个纯左旋体长效酰胺类局麻药：盐酸罗哌卡因。它于1996年在荷兰首次上市，并于1999年引入我国。目前，阿斯利康的盐酸罗哌卡因是主要的腰麻药物，也有国产罗哌卡因应用于腰麻（河北一品制药股份有限公司）。

盐酸罗哌卡因的作用机制

盐酸罗哌卡因通过降低神经细胞膜上钠离子的通透性，可逆地阻滞神经冲动的传导。与布比卡因相比，盐酸罗哌卡因的分子量和蛋白结合率相似，但脂溶性差距较大，分别为2.9和10。由于其脂溶性较低，pka较高，提示其穿透鞘膜的速度较慢。

盐酸罗哌卡因的阻滞特点

盐酸罗哌卡因明显强于布比卡因在阻滞痛觉传导（Aδ和C类神经纤维）方面，而较弱于布比卡因在阻滞运动功能（Aβ类神经纤维）方面。这是其最大的药理学特点，低浓度时感觉神经和运动神经阻滞明显分离。由于脂溶性较低，罗哌卡因的麻醉强度明显弱于布比卡因。

盐酸罗哌卡因的心血管毒性

与布比卡因相比，盐酸罗哌卡因对心血管和中枢神经系统的毒性较低。两者对心脏的毒性机理相似，都是通过抑制钠通道和钙通道实现的。不同之处在于，布比卡因对心脏钠通道的抑制主要是“快速占有、慢速离开”，而盐酸罗哌卡因则是“快速占有、快速离开”，这表明罗哌卡因对心脏的毒性作用较小。此外，罗哌卡因的纯S映像体结构对心肌抑制明显较布比卡因的双映像体结构弱，更容易解离。

盐酸罗哌卡因与布比卡因腰麻的比较

重比重ropivacaine 0.5% 3 ml

重比重bupivacaine 0.5% 3 ml

起效时间比较

感觉阻滞

罗哌卡因组约6分钟；布比卡因组约3分钟。

运动阻滞

罗哌卡因组约13分钟；布比卡因组约9分钟。

持续时间比较

感觉阻滞

罗哌卡因组约160分钟；布比卡因组约260分钟。

运动阻滞

罗哌卡因组约126分钟；布比卡因组约174分钟。

目前常用局麻药的用法

普鲁卡因：局部浸润、神经阻滞、蛛网膜下腔阻滞、硬膜外腔阻滞。

左布比卡因：硬膜外腔阻滞。

罗哌卡因：神经阻滞、蛛网膜下腔阻滞、硬膜外腔阻滞。

盐酸罗哌卡因的毒理学作用

盐酸罗哌卡因可能会收缩脊髓血管，随着浓度和剂量的增加，可能导致软脑膜血管收缩和脊髓缺血损伤。因此，在满足手术要求的前提下，应尽量选择最低有效浓度和最小有效剂量的局麻药物。